letrozolo
Benjamin Clanner-Engelshofen è uno scrittore freelance nel dipartimento medico di Ha studiato biochimica e farmacia a Monaco e Cambridge/Boston (USA) e ha notato presto che gli piaceva particolarmente l'interfaccia tra medicina e scienza. Ecco perché ha continuato a studiare medicina umana.
Maggiori informazioni sugli esperti di Tutti i contenuti di sono controllati da giornalisti medici.Il principio attivo letrozolo è un cosiddetto inibitore dell'aromatasi non steroideo. È usato per trattare il cancro al seno. L'enzima aromatasi, inibito dal letrozolo, assicura la conversione dei precursori ormonali in estrogeni come l'estradiolo e l'estrone. Questi spesso stimolano la crescita dei tumori del cancro al seno. Qui puoi leggere tutto ciò che devi sapere sugli effetti e sull'uso del letrozolo, sugli effetti collaterali e sulle interazioni.
Ecco come funziona il letrozolo
Durante la pubertà, specialmente nelle donne, il tessuto mammario è stimolato a crescere dagli estrogeni. Le cellule del seno hanno quindi un numero particolarmente elevato di punti di attracco (recettori) per gli ormoni femminili.
Quando tali cellule degenerano, il limite di divisione cellulare naturale viene sollevato. Le cellule iniziano a dividersi e moltiplicarsi in modo incontrollato: si sviluppa il cancro al seno. Poiché le cellule tumorali in moltissimi casi hanno recettori per gli estrogeni sulla loro superficie, sono stimolate a crescere dai normali livelli ematici di questi ormoni femminili.
Il principio attivo letrozolo inibisce l'enzima aromatasi, di cui l'organismo ha bisogno per la produzione di estrogeni dai precursori testosterone e androstenedione. Questo abbassa il livello di estrogeni. Di conseguenza, il tumore maligno al seno non è più stimolato a crescere.
Il letrozolo è anche usato insieme al testosterone come agente dopante nell'allenamento con i pesi. L'ormone sessuale maschile viene utilizzato per costruire muscoli e aumentare le prestazioni. Ma se c'è troppo testosterone nel corpo, parte di esso viene convertito in estrogeni. Questo porta poi a effetti collaterali come la crescita del seno negli uomini (ginecomastia). Il letrozolo dovrebbe prevenire questo: impedisce a più testosterone di essere convertito in estrogeni.
Assorbimento, scomposizione ed escrezione del letrozolo
Una volta ingerito, il letrozolo viene rapidamente e completamente assorbito nell'intestino. L'inibitore dell'aromatasi viene rapidamente trasportato nel tessuto attraverso il sangue. Da lì raggiunge il fegato solo lentamente attraverso il sangue, dove viene scomposto. Gli enzimi epatici coinvolti convertono il letrozolo in prodotti di degradazione inattivi. Da due a quattro giorni dopo l'ingestione, la maggior parte del principio attivo viene escreta nelle urine.
Quando si usa il letrozolo?
Il principio attivo letrozolo viene utilizzato nelle donne in postmenopausa da solo o con altri farmaci antitumorali per trattare il cancro al seno se il tumore è promosso nella sua crescita dagli estrogeni (carcinoma mammario sensibile agli ormoni). Il letrozolo può essere utilizzato sia come terapia iniziale che come terapia di follow-up (di solito dopo il trattamento con tamoxifene).
Il trattamento con letrozolo di solito dura pochi mesi (ad esempio, per ridurre un tumore prima di un'operazione) fino a cinque anni.
Ecco come si usa il letrozolo
Il letrozolo viene assunto sotto forma di compresse. La dose abituale è di due milligrammi e mezzo di letrozolo al giorno. Si assume una volta al giorno, indipendentemente dai pasti, con un bicchiere d'acqua.
Se si dimentica una dose di letrozolo in un giorno, può essere assunta fino a tre ore prima della successiva dose programmata. Se mancano solo tre ore o meno alla successiva dose programmata, la compressa dimenticata non deve essere assunta per evitare livelli ematici elevati.
Quali sono gli effetti collaterali del letrozolo?
Durante il trattamento con letrozolo, più di un paziente su dieci manifesta effetti indesiderati come colesterolo alto nel sangue, vampate di calore, aumento della sudorazione e della sudorazione, dolori articolari e stanchezza con sensazione di debolezza e disagio.
Dall'1 al 10% dei pazienti ha effetti collaterali del letrozolo come perdita o aumento dell'appetito, mal di testa, vertigini, aumento della pressione sanguigna, nausea, vomito, indigestione, stitichezza, diarrea, dolore addominale, perdita di capelli, eruzioni cutanee e pelle secca, ossa e muscoli dolore, diminuzione della densità ossea (a volte associata a fratture ossee), sanguinamento vaginale, ritenzione di liquidi in vari tessuti e aumento di peso.
La maggior parte di questi effetti indesiderati si verifica solo durante le prime settimane di trattamento e in seguito diventa meno grave.
Cosa dovrebbe essere considerato durante l'assunzione di letrozolo?
Il trattamento con letrozolo deve essere somministrato solo alle donne in postmenopausa. Se non è chiaro se una donna ha superato o meno la menopausa, il medico deve controllare i livelli ematici degli ormoni rilevanti (LH e FSH) prima di iniziare il trattamento.
Nei pazienti con grave disfunzione epatica, il principio attivo letrozolo può essere scomposto ed escreto solo più lentamente. Negli studi clinici, il tempo di eliminazione è circa raddoppiato rispetto alle donne con fegato sano. Poiché esiste il rischio che il principio attivo si accumuli nel corpo, il livello ematico del farmaco deve essere attentamente monitorato in questi pazienti, se necessario.
Il letrozolo può avere un effetto negativo sulla densità ossea e quindi sulla forza ossea. Pertanto, la densità ossea deve essere controllata regolarmente nelle donne con fattori di rischio o osteoporosi preesistente. Potrebbe essere necessario assumere ulteriori farmaci per aumentare la densità ossea.
La somministrazione contemporanea di antiestrogeni come il tamoxifene può ridurre i livelli ematici e quindi l'efficacia del letrozolo. Allo stesso modo, l'assunzione di estrogeni (compresi quelli per terapia topica sotto forma di creme o gel) durante la terapia con letrozolo non ha senso.
Il principio attivo letrozolo viene scomposto dal sistema enzimatico CYP450 nel fegato. Questi enzimi scompongono anche numerose altre sostanze attive. Sebbene non ci siano ancora studi sulle interazioni tra letrozolo e tali principi attivi, questi sono possibili e dovrebbero essere considerati quando si assumono altri farmaci durante la terapia con letrozolo. Ciò vale in particolare per le sostanze attive con un intervallo terapeutico ristretto, cioè quelle che diventano rapidamente tossiche se viene superata la dose efficace. Questo vale, ad esempio, per la fenitoina (per l'epilessia e le convulsioni) e il clopidogrel (anticoagulanti).
Poiché il principio attivo può causare stanchezza e vertigini, non devono essere guidati veicoli o devono essere utilizzati macchinari pesanti se si verificano questi effetti collaterali.
L'uso di letrozolo può causare danni al bambino durante la gravidanza e l'allattamento.
Come ottenere medicinali con letrozolo
Il principio attivo letrozolo può essere acquistato in farmacia dietro prescrizione medica. Richiede una prescrizione in ogni dosaggio e confezione.
Da quanto tempo è noto il letrozolo?
Nel 1970, l'azienda farmaceutica Ciba-Geigy (ora Novartis) iniziò a cercare un inibitore dell'enzima chiave aromatasi, l'enzima di cui il corpo ha bisogno per produrre estrogeni. La prima generazione di inibitori dell'aromatasi è stata approvata nel 1981 (aminoglutetimide), seguita dalla seconda generazione con il principio attivo fadrozolo. Nel 1996, il letrozolo, un inibitore dell'aromatasi di terza generazione, è finalmente arrivato sul mercato in Europa. Un anno dopo, il principio attivo è stato approvato negli Stati Uniti. Nel frattempo è scaduta la tutela brevettuale e sul mercato farmaceutico tedesco sono presenti anche numerosi generici con il principio attivo letrozolo.
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