enalapril
Benjamin Clanner-Engelshofen è uno scrittore freelance nel dipartimento medico di Ha studiato biochimica e farmacia a Monaco e Cambridge/Boston (USA) e ha notato presto che gli piaceva particolarmente l'interfaccia tra medicina e scienza. Ecco perché ha continuato a studiare medicina umana.
Maggiori informazioni sugli esperti di Tutti i contenuti di sono controllati da giornalisti medici.Il principio attivo enalapril è un agente contro l'ipertensione del gruppo degli ACE-inibitori. È derivato dal primo ACE inibitore, captopril, e presenta alcuni vantaggi in termini di effetti collaterali. Qui puoi leggere tutto ciò che è interessante sull'enalapril, sugli effetti collaterali e sull'uso.
Ecco come funziona l'enalapril
Il principio attivo enalapril agisce su uno dei più importanti sistemi del corpo umano per la regolazione della pressione sanguigna: il sistema renina-angiotensina-aldosterone (RAAS). I reni producono l'enzima renina per mantenere la pressione sanguigna. Converte la proteina angiotensinogeno dal fegato nel precursore dell'ormone angiotensina I. In una seconda fase, il cosiddetto enzima di conversione dell'angiotensina (ACE) converte l'angiotensina I nell'ormone attivo angiotensina II, provocando un aumento della pressione sanguigna attraverso vari meccanismi:
- Meno acqua viene escreta attraverso i reni.
- I piccoli vasi arteriosi si restringono, il che aumenta ulteriormente la pressione sanguigna.
Gli ACE-inibitori come l'enalapril bloccano l'ACE. Di conseguenza, si forma meno angiotensina II - gli effetti di aumento della pressione sanguigna sono ridotti. Tuttavia, l'inibizione ha senso solo se la pressione sanguigna viene aumentata in modo anomalo per riportare il sistema a valori normali. Che allevia il cuore.
Scomposizione ed escrezione dell'enalapril
Dopo l'ingestione, circa i due terzi dell'enalapril viene rapidamente assorbito nel sangue attraverso l'intestino, dove raggiunge i livelli massimi dopo un'ora. L'ingestione non è ostacolata dal cibo. Nel sangue, l'enalapril, che in realtà è un precursore inattivo del principio attivo enalaprilato, viene prima convertito in esso. I livelli più alti della forma attiva si trovano nel sangue dopo circa quattro ore. L'enalapril e l'enalaprilato vengono escreti dai reni con le urine.
Quando si usa Enalapril?
Il principio attivo enalapril è usato per trattare la pressione alta e l'insufficienza cardiaca e per prevenire l'insufficienza cardiaca se sono presenti determinate condizioni preesistenti.
Di norma, Enalapril deve essere assunto a lungo termine per alleviare in modo permanente il cuore e i vasi sanguigni e quindi proteggerli.
Ecco come si usa l'enalapril
Enalapril si assume sotto forma di compresse. Di solito viene iniziata una dose bassa, che viene poi aumentata lentamente alla dose di mantenimento - una dose inizialmente troppo alta di enalapril può portare a un brusco calo della pressione sanguigna con vertigini o addirittura svenimento. La compressa va assunta una volta al giorno, con dosi molto elevate di 40 milligrammi di enalapril (dose massima giornaliera) la dose va suddivisa in mattina e sera.
L'associazione con diuretici ("water drenas") o altri agenti antipertensivi come i calcioantagonisti (ad esempio lercandipina) può essere terapeuticamente utile.
Quali sono gli effetti collaterali dell'enalapril?
Gli effetti collaterali dell'enalapril come visione offuscata, vertigini, tosse, nausea e debolezza sono stati riscontrati in più di una persona su dieci trattata durante il trattamento.
Altri effetti collaterali dell'enalapril sono mal di testa, depressione, bassa pressione sanguigna, aritmie cardiache, battito cardiaco accelerato, diarrea, dolore addominale, eruzioni cutanee, reazioni di ipersensibilità, stanchezza e aumento dei valori ematici di potassio e creatinina in ogni decimo-centesimo paziente.
Alcuni degli effetti collaterali possono essere direttamente attribuiti alla bassa pressione sanguigna. La pressione sanguigna normale spesso si sente soggettivamente troppo bassa, specialmente nella prima fase del trattamento.
In caso di effetti collaterali come tosse, eruzioni cutanee o reazioni di ipersensibilità, è necessario informare il medico. Potrebbe essere necessario cambiare il farmaco.
Cosa dovrebbe essere considerato durante l'assunzione di enalapril?
Dovrebbe essere usato solo in combinazione con altri principi attivi contro la pressione alta che agiscono sul RAAS in casi individuali speciali. Esempi di tali ingredienti attivi sono aliskiren e sartani come candesartan, losartan o valsartan.
L'assunzione combinata di enalapril e agenti disidratanti risparmiatori di potassio (come spironolattone, triamterene, amiloride) o integratori di potassio può portare a livelli ematici di potassio notevolmente aumentati.
La terapia combinata con altri farmaci per l'ipertensione, spesso prescritta per le persone con ipertensione grave, dovrebbe sempre iniziare in momenti diversi in modo che la pressione sanguigna non scenda troppo all'inizio.
L'uso di antidepressivi triciclici, neurolettici e altri farmaci anestetici può anche portare ad un aumento della pressione sanguigna. Il consumo di litio stabilizzatore dell'umore deve essere monitorato mediante esami del livello del sangue.
L'assunzione di farmaci antinfiammatori non steroidei (come l'ASA o l'ibuprofene), che sono spesso usati come antidolorifici per il mal di testa, può rendere l'enalapril meno efficace.
La glicemia deve essere attentamente monitorata nei diabetici che utilizzano farmaci antidiabetici orali o insulina. Esiste il rischio di ipoglicemia (ipoglicemia).
L'uso di enalapril durante i primi tre mesi di gravidanza e durante l'allattamento non è raccomandato. Nel secondo e terzo trimestre di gravidanza il farmaco antipertensivo non deve essere assunto in nessun caso.
L'uso in pazienti con funzionalità renale compromessa richiede una dose più bassa di enalapril. Il principio attivo può essere utilizzato anche nei bambini, a condizione che i reni funzionino adeguatamente.
Come ottenere farmaci con enalapril
Il principio attivo enalapril richiede una prescrizione in ogni dosaggio.
Da quando è noto l'enalapril?
Il primo ACE inibitore, captopril, è stato sviluppato utilizzando un piccolo composto proteico che è stato trovato nel veleno della vipera Jararaca e può abbassare efficacemente la pressione sanguigna. Captopril è stato sviluppato dalla società farmaceutica Bristol-Myers Squibb nel 1974 ed è stato lanciato negli Stati Uniti nel 1981. Tuttavia, il principio attivo aveva ancora alcuni effetti collaterali spiacevoli come eruzioni cutanee e disturbi del gusto. Solo due anni dopo, l'azienda farmaceutica Merck & Co. ha introdotto sul mercato il principio attivo enalapril come prodotto concorrente diretto con uno spettro migliore di effetti collaterali.
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