Spironolattone

Benjamin Clanner-Engelshofen è uno scrittore freelance nel dipartimento medico di Ha studiato biochimica e farmacia a Monaco e Cambridge/Boston (USA) e ha notato presto che gli piaceva particolarmente l'interfaccia tra medicina e scienza. Ecco perché ha continuato a studiare medicina umana.

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Il principio attivo spironolattone è un farmaco usato per trattare la pressione alta (antiipertensivo) e un agente disidratante (diuretico). Lo spironolattone è chiamato un cosiddetto diuretico risparmiatore di potassio perché, a differenza di altri diuretici (come la furosemide o l'idroclorotiazide), il potassio viene escreto pochissimo. Qui puoi leggere tutto ciò che devi sapere sullo spironolattone, sugli effetti collaterali e sull'uso.

Ecco come funziona lo spironolattone

Con l'aiuto dei reni, il corpo filtra il sangue e lo pulisce dai prodotti di scarto, dalle sostanze inquinanti e anche da alcuni farmaci. Il rene è costituito da numerosi nefroni, le unità funzionali più piccole, che a loro volta sono costituite da un corpuscolo renale e da un tubulo renale. Il sangue viene filtrato attraverso i corpuscoli renali, per cui vengono trattenuti componenti più grandi come proteine ​​o cellule del sangue intero e sostanze più piccole come prodotti di scarto, ma anche sali e zuccheri vengono filtrati. Il filtrato così ottenuto è detto urina primaria; ne vengono prodotti circa 180-200 litri al giorno. Questo è ancora sfocato e si concentra attraverso il passaggio attraverso i tubuli renali. Qui, i sali e gli zuccheri che l'organismo può ancora utilizzare vengono riassorbiti nel sangue (attraggono anche l'acqua con sé). Le sostanze da eliminare, invece, possono passare liberamente; questo secondo filtrato lascia il corpo come urina secondaria o terminale.

Il principio attivo spironolattone impedisce all'ormone aldosterone di legarsi ai punti di attracco nelle cellule dei tubuli renali. Di conseguenza, meno sodio e acqua dall'urina primaria vengono riassorbiti nel sangue, il che significa che viene prodotta ed espulsa più urina terminale.L'aumento dell'escrezione di liquidi abbassa anche la pressione sanguigna.

Ripartizione ed escrezione dello spironolattone

Dopo l'ingestione, circa tre quarti dello spironolattone vengono rapidamente assorbiti dall'intestino nel sangue. La maggior parte viene poi convertita nel fegato in un'altra forma di azione chiamata canrenone. I livelli ematici massimi di spironolattone vengono raggiunti circa un'ora dopo l'ingestione, quelli dei prodotti metabolici dopo circa due o tre ore. L'effetto diuretico non si manifesta immediatamente, ma solo dopo pochi giorni. L'effetto massimo viene raggiunto dopo circa cinque giorni. Il principio attivo viene escreto principalmente attraverso i reni con l'urina.

Quando si usa lo spironolattone?

Il principio attivo spironolattone è approvato per il trattamento della ritenzione idrica (edema) e dei livelli ematici di aldosterone eccessivamente elevati, che possono essere clinicamente espressi come ipertensione e bassi livelli di potassio nel sangue. Il principio attivo viene solitamente utilizzato a lungo termine.

Ecco come si usa lo spironolattone

Lo spironolattone viene solitamente assunto sotto forma di compresse o capsule. Il dosaggio deve essere sempre determinato individualmente dal medico a seconda della gravità della malattia. Di norma, il trattamento viene iniziato con 100-200 milligrammi di spironolattone al giorno; Se l'efficacia è insufficiente, questo dosaggio può essere aumentato fino a 400 milligrammi di principio attivo al giorno. Va sempre tenuto presente che il pieno effetto dello spironolattone si manifesta solo dopo pochi giorni.

In commercio sono disponibili anche preparazioni combinate con altri diuretici.

Quali sono gli effetti collaterali dello spironolattone?

In ogni decima-centesima persona trattata, effetti collaterali dello spironolattone come alti valori ematici di potassio, paralisi muscolare, alti valori ematici di acido urico con aumento del rischio di attacchi di gotta, aritmie cardiache, sensibilità al tatto su petto e capezzoli e mammella crescita negli uomini (si verifica dopo l'arresto del principio attivo indietro).

In ogni centesimo-millesimo paziente, lo spironolattone porta a una riduzione del numero di piastrine, aumento dei livelli di urea e creatinina nel sangue, confusione, mal di testa, sonnolenza, sensazione di debolezza, vertigini, secchezza delle fauci, disturbi gastrointestinali, ulcere nel tratto gastrointestinale, Arrossamento della pelle, prurito, eruzioni cutanee, crampi muscolari e disfunzione erettile.

Cosa dovrebbe essere considerato quando si assume lo spironolattone?

L'aumento dei livelli di potassio nel sangue causato dallo spironolattone può aumentare se vengono assunti contemporaneamente altri principi attivi con un effetto di aumento del potassio. Ciò vale, ad esempio, per gli integratori di potassio, alcuni farmaci antipertensivi del gruppo degli ACE inibitori (captopril, enalapril) e sartani (candesartan, valsartan) e altri diuretici risparmiatori di potassio (triamterene, amiloride). I farmaci antinfiammatori non steroidei (ASA, indometacina), che vengono spesso assunti come antidolorifici, possono anche portare ad un aumento dei livelli di potassio. Inoltre, possono - come i farmaci per l'epilessia (antiepilettici) fenitoina - indebolire l'effetto dello spironolattone.

L'assunzione di spironolattone in combinazione con furosemide e un ACE inibitore può portare a insufficienza renale acuta e un massiccio calo della pressione sanguigna. Prima di iniziare il trattamento con ACE inibitori, i diuretici devono essere sospesi per alcuni giorni in modo che il calo della pressione sanguigna non sia troppo grave all'inizio.

L'assunzione di spironolattone insieme ai glicosidi cardiaci digossina e digitossina deve essere rigorosamente monitorata da un medico: può portare ad un aumento dei livelli ematici dei glicosidi cardiaci. Anche un leggero aumento può provocare gravi effetti collaterali (i glicosidi cardiaci hanno un cosiddetto range terapeutico ristretto).

Lo spironolattone non deve essere usato durante la gravidanza e l'allattamento poiché non ci sono dati sufficienti al riguardo. Attraversa la barriera placentare e passa nel latte materno.

Il principio attivo spironolattone può essere utilizzato nei bambini e negli adolescenti in una dose ridotta in base al loro peso corporeo.

I pazienti con gravi problemi renali non devono assumere lo spironolattone poiché può ulteriormente compromettere la funzione renale.

Come ottenere farmaci con spironolattone

I medicinali contenenti il ​​principio attivo spironolattone possono essere acquistati solo in farmacia con prescrizione medica.

Da quanto tempo è noto lo spironolattone?

Prima dell'introduzione dello spironolattone, tutti i diuretici determinavano un aumento dell'escrezione di potassio. Sebbene una carenza di potassio possa essere contrastata con l'aggiunta di potassio, sono state cercate alternative. Nel 1959, il principio attivo spironolattone fu testato per la prima volta dall'azienda farmaceutica G. D. Searle e infine approvato nel 1961.

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