Budesonide
Aggiornato ilBenjamin Clanner-Engelshofen è uno scrittore freelance nel dipartimento medico di Ha studiato biochimica e farmacia a Monaco e Cambridge/Boston (USA) e ha notato presto che gli piaceva particolarmente l'interfaccia tra medicina e scienza. Ecco perché ha continuato a studiare medicina umana.
Maggiori informazioni sugli esperti di Tutti i contenuti di sono controllati da giornalisti medici.Il principio attivo budesonide è usato per trattare l'asma, la BPCO, la rinite allergica e le malattie infiammatorie intestinali. La compressa orodispersibile di Budesonide è stata recentemente resa disponibile anche per il trattamento di una certa forma di esofagite. La budesonide viene utilizzata localmente e viene rapidamente scomposta una volta entrata nel flusso sanguigno. Qui puoi leggere tutto ciò che devi sapere sugli effetti e sull'uso della budesonide, sugli effetti collaterali e sulle interazioni.
Ecco come funziona la budesonide
Come cosiddetto glucocorticoide, il principio attivo budesonide ha un effetto antiallergico, antinfiammatorio e attenuante sul sistema immunitario (immunosoppressore). È correlato all'ormone dello stress del corpo, il cortisolo, che è anche conosciuto colloquialmente come cortisone (ma in realtà "cortisone" sta per la forma inattivata dell'ormone).
La budesonide agisce - proprio come il cortisolo - in determinati punti di attracco nella cellula e modifica i processi metabolici lì per far fronte a situazioni di stress. Sopprime anche i processi infiammatori. Aumenta anche la produzione di glucosio e la scomposizione del grasso nel fegato, che fornisce al corpo più energia.
Il principio attivo budesonide è progettato per essere inattivato non appena entra nel flusso sanguigno. In questo modo, gli effetti collaterali della budesonide possono essere ridotti al minimo.
Tuttavia, ciò significa anche che il principio attivo non può raggiungere il sito di azione attraverso il flusso sanguigno. Deve quindi essere sempre applicato localmente, ad esempio come budesonide spray nasale/gocce, come inalazione, sotto forma di capsule enteriche o come granuli o schiuma rettale (quest'ultima agisce localmente nell'intestino).
Ripartizione ed escrezione
Non appena la budesonide entra nel flusso sanguigno, viene metabolizzata nel fegato in prodotti di degradazione con bassi effetti glucocorticoidi.Dopo tre o quattro ore, circa la metà del principio attivo viene escreta nelle feci ("emivita").
Quando si usa la budesonide?
Il principio attivo budesonide è utilizzato in:
- asma bronchiale
- broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO)
- rinite allergica (es. febbre da fieno)
- malattie infiammatorie intestinali (morbo di Crohn, colite ulcerosa)
- esofagite eosinofila (malattia infiammatoria cronica dell'esofago)
La durata dell'uso è generalmente di diverse settimane, ma può anche essere più breve o più lunga in singoli casi.
Ecco come si usa la budesonide
In caso di malattie delle vie respiratorie (asma, BPCO), si usa una o due volte al giorno uno spray di budesonide o un inalatore a polvere per inalazione o una soluzione per nebulizzazione. L'effetto completo si verifica solo dopo più di una settimana di uso costante. Budesonide non è quindi adatto per alleviare i disturbi asmatici acuti, ma come farmaco per la terapia di base ("controllore").
Dopo l'inalazione, dovresti sempre mangiare o bere qualcosa per prevenire gli effetti collaterali della budesonide nella bocca e nella gola (ad es. infezioni fungine).
Esistono anche prodotti combinati per pazienti asmatici che contengono budesonide e un beta-simpaticomimetico a lunga durata d'azione (ad es. formoterolo). Questo allevia anche i disturbi asmatici espandendo i bronchi e contribuendo così a migliorare lo scambio di gas nei polmoni ("sollievo").
Budesonide spray nasale per la rinite allergica deve essere agitato prima dell'uso per distribuire uniformemente il principio attivo. Per impostazione predefinita, di solito viene somministrato un soffio in ciascuna narice due volte al giorno.
Nelle malattie infiammatorie croniche intestinali, la budesonide viene spesso utilizzata sotto forma di capsule o granuli resistenti al succo gastrico. Resistente allo stomaco perché l'acido dello stomaco abbatte la budesonide.
Soprattutto se la parte discendente del colon è interessata dall'infiammazione, è adatta anche una schiuma rettale o una sospensione rettale con budesonide. Di solito viene utilizzato una volta al giorno per alcune settimane.
Le compresse orodispersibili di Budesonide che si sciolgono rapidamente in bocca sono disponibili per il trattamento dell'esofagite eosinofila. Quindi non ti è permesso mangiare o bere nulla per almeno 30 minuti.
Quali sono gli effetti collaterali della budesonide?
Gli effetti collaterali di Budesonide dipendono in parte dal tipo di applicazione.
L'inalazione e gli spray nasali spesso portano a effetti collaterali come infezioni fungine della bocca e della gola, raucedine, tosse, sangue dal naso e irritazione della faringe e della mucosa orale (cioè ogni decimo-centesimo persona trattata).
Gli effetti indesiderati comuni delle forme di dosaggio per l'uso nell'intestino sono disturbi digestivi, crampi muscolari, battito cardiaco, nervosismo, sbalzi d'umore, disturbi visivi, reazioni cutanee, bassi livelli di potassio nel sangue, ritenzione idrica nei tessuti (edema) e disturbi della distribuzione del grasso.
Gli effetti collaterali delle compresse orodispersibili sono principalmente gli stessi di quelli dell'inalazione. In alcuni casi, si verificano anche effetti collaterali, come sono tipici delle forme di dosaggio di budesonide per l'uso nell'intestino.
Cosa dovrebbe essere considerato quando si assume budesonide?
Se indicato, non ci sono controindicazioni. Si consiglia cautela in caso di ipersensibilità al principio attivo o ad uno degli altri ingredienti del rispettivo preparato.
Interazioni
La budesonide viene scomposta nel fegato da un sistema enzimatico che scompone anche molti altri farmaci (CYP3A4). Pertanto, la combinazione con altri principi attivi che inibiscono o stimolano questo enzima può aumentare o diminuire l'effetto della budesonide.
Tali principi attivi comprendono, ad esempio, gli agenti antifungini ketoconazolo e itraconazolo, l'immunoinibitore ciclosporina (per malattie autoimmuni e dopo i trapianti), etinilestradiolo e altri estrogeni (ormoni sessuali femminili) e l'antibiotico rifampicina. Se il medico ha familiarità con l'uso di tali farmaci, può regolare di conseguenza il dosaggio di budesonide.
La degradazione della budesonide può essere inibita nei pazienti con grave malattia epatica. Potrebbe quindi essere necessario ridurre la dose.
Limite di età
I medicinali con budesonide in commercio sono approvati per i bambini dai 6 anni di età (spray nasale e inalatori) e per gli adulti dai 18 anni di età (per malattie infiammatorie intestinali ed esofagite eosinofila).
La soluzione di nebulizzazione è approvata dai 6 mesi di età.
periodo di gravidanza e allattamento
Budesonide è considerato sicuro da usare durante la gravidanza. Finora non sono stati osservati effetti dannosi sul nascituro nel trattamento della gestante.
Budesonide può essere utilizzato anche durante l'allattamento. Non ci sono state segnalazioni di effetti collaterali nel bambino allattato al seno.
Come ottenere farmaci con budesonide
Ogni medicinale con il principio attivo budesonide richiede una prescrizione in Germania, Austria e Svizzera.
Non tutte le forme di dosaggio dalla Germania sono disponibili anche in Austria o Svizzera. Ciò riguarda principalmente le schiume rettali e gli spray nasali con budesonide.
Da quanto tempo è nota la budesonide?
Nel 1855, lo scienziato Thomas Addison descrisse una carenza ormonale che poteva essere trattata con un estratto della corteccia surrenale. Come è stato scoperto dai ricercatori Kendall e Reichstein nel 1936, questo conteneva il cortisolo glucocorticoide.
È stato replicato per la prima volta in laboratorio nel 1948. Ciò ha anche aperto la possibilità di modificare la struttura del principio attivo per modificarne e migliorarne le proprietà. Al principio attivo budesonide è stato specificamente aggiunto un "punto di rottura predeterminato", che cede non appena il principio attivo lascia il sito di azione.
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