prasugrel

Benjamin Clanner-Engelshofen è uno scrittore freelance nel dipartimento medico di Ha studiato biochimica e farmacia a Monaco e Cambridge/Boston (USA) e ha notato presto che gli piaceva particolarmente l'interfaccia tra medicina e scienza. Ecco perché ha continuato a studiare medicina umana.

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Il principio attivo prasugrel è un cosiddetto inibitore dell'aggregazione piastrinica, quindi previene la formazione di coaguli di sangue. Proprio come il relativo principio attivo clopidogrel, agisce direttamente sulla superficie delle piastrine del sangue (trombociti): Prasugrel impedisce che queste si attivino e successivamente si attacchino tra loro, primo passo nella formazione del coagulo. Qui puoi leggere tutto ciò che devi sapere sull'anticoagulante prasugrel.

Ecco come funziona il prasugrel

Oltre ai globuli rossi e bianchi, le piastrine del sangue (trombociti) sono le cellule del sangue più piccole. Il loro compito principale è quello di avviare la coagulazione del sangue (emostasi) quando c'è una lesione ai vasi sanguigni o la penetrazione di un oggetto estraneo. Per fare ciò, le piastrine devono essere attivate in modo che possano raggrupparsi e chiudere la ferita come una sorta di tappo. Questa attivazione può avvenire sia attraverso il contatto con il tessuto connettivo (collagene) sia attraverso sostanze segnale provenienti da altre piastrine già attivate, come il trombossano e l'adenosina difosfato (ADP). Nell'ulteriore corso della coagulazione, il tappo piastrinico è legato in lunghe catene alla proteina fibrina. Inoltre, i globuli rossi sono integrati nella chiusura della ferita.

Nella sindrome coronarica acuta, le arterie coronarie che irrorano il cuore sono gravemente ristrette o completamente chiuse. Quest'ultimo può essere di solito ricondotto a un coagulo di sangue che si è sviluppato nelle arterie arterioscleroticamente modificate ("calcificate") in loco o altrove nel corpo ed è migrato al cuore.

Poiché un coagulo è il prodotto di piastrine aggregate, la loro formazione può essere prevenuta in modo mirato con inibitori dell'aggregazione piastrinica: il principio attivo prasugrel inibisce irreversibilmente il recettore per la sostanza segnale ADP sulla superficie delle piastrine. Ciò significa che le piastrine non possono più essere attivate dall'ADP e raggrupparsi insieme. Ciò impedisce la formazione di un nuovo coagulo e impedisce la crescita di un coagulo esistente.

Oltre al prasugrel, viene solitamente assunto acido acetilsalicilico (ASA), che impedisce la formazione della sostanza segnalante trombossano. Questo inibisce anche l'accumulo di piastrine.

Assorbimento, scomposizione ed escrezione di prasugrel

Dopo l'ingestione, il prasugrel viene rapidamente assorbito dall'intestino nel sangue. È già convertito nella forma attiva nell'intestino e anche nel fegato. I livelli ematici più elevati di questa forma attiva di prasugrel vengono raggiunti dopo circa mezz'ora. La forma attiva d'azione viene anche scomposta nel fegato in prodotti metabolici inefficaci. Circa due terzi di questi vengono escreti nelle urine e un terzo nelle feci. Sette-otto ore dopo l'ingestione, l'organismo ha eliminato circa la metà del principio attivo fornito in questo modo.

Quando si usa Prasugrel?

Il principio attivo prasugrel è approvato in Germania in combinazione con ASA per la prevenzione dell'occlusione vascolare negli adulti con sindrome coronarica acuta (angina pectoris o infarto del miocardio), in cui le arterie coronarie ristrette in modo acuto devono essere allargate come parte di un esame del catetere cardiaco . Si consiglia di assumere prasugrel fino a un anno dopo la procedura per prevenire lo sviluppo di ulteriori coaguli.

Ecco come si usa il prasugrel

La prima dose di prasugrel viene assunta immediatamente dopo che i vasi sono stati dilatati come parte dell'esame di cateterizzazione cardiaca. Per ottenere il massimo effetto rapidamente, 60 milligrammi di prasugrel vengono somministrati al meglio a stomaco vuoto ("dose di carico"). Successivamente, i pazienti ricevono dieci milligrammi di prasugrel una volta al giorno. Si assume con un bicchiere d'acqua indipendentemente dai pasti. Inoltre, i pazienti devono assumere da 75 a 325 milligrammi di ASA una volta al giorno.

Quali sono gli effetti collaterali di prasugrel?

L'effetto indesiderato più comune di prasugrel è il sanguinamento. Questi si verificano un po' più frequentemente rispetto al trattamento con clopidogrel, che viene utilizzato in modo identico. Tuttavia, studi hanno dimostrato (studio TRITON) che con prasugrel si verificano meno decessi, infarti e ictus rispetto a clopidogrel.

Nell'1-10 percento dei pazienti, prasugrel provoca anemia, lividi, sangue dal naso, sanguinamento nel tratto gastrointestinale, eruzioni cutanee e sangue nelle urine. Occasionalmente c'è anche tosse con sangue, feci di sangue, sanguinamento delle gengive e reazioni di ipersensibilità al principio attivo.

Cosa dovrebbe essere considerato quando si assume prasugrel?

L'assunzione combinata di prasugrel con altri anticoagulanti come le cumarine (warfarin, fenprocumone) deve essere eseguita solo con cautela, poiché ciò può rendere ancora più facile il sanguinamento.

Gli antidolorifici del gruppo dei farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS come ibuprofene, diclofenac e piroxicam) non devono essere assunti durante il trattamento con prasugrel, poiché possono ridurre ulteriormente la coagulazione del sangue.

Sebbene prasugrel sia convertito da enzimi epatici che convertono anche altri farmaci (ad esempio, il citocromo P450 3A4), non provoca interazioni gravi se assunto contemporaneamente. Questo vale sia per gli agenti che inibiscono questi enzimi (come l'agente antimicotico ketoconazolo) sia per gli agenti che aumentano la quantità di enzima (come il farmaco per l'epilessia carbamazepina).

È stato dimostrato che i principi attivi metabolizzati esclusivamente tramite il sistema enzimatico citocromo P450 2B6 possono interagire con prasugrel. Questi sono, ad esempio, il farmaco chemioterapico ciclofosfamide e il farmaco per l'HIV efavirenz.

Prasugrel non è raccomandato durante la gravidanza e l'allattamento. I bambini e gli adolescenti di età inferiore ai 18 anni così come i pazienti con gravi problemi al fegato non devono assumere l'inibitore piastrinico.

I pazienti di età superiore a 75 anni o di peso inferiore a 60 chilogrammi devono ricevere prasugrel a una dose ridotta (cinque milligrammi al giorno).

Come ottenere farmaci con prasugrel

Il principio attivo prasugrel richiede una prescrizione. Il farmaco corrispondente può essere ottenuto in farmacia solo dietro presentazione di una prescrizione medica.

Da quando è conosciuto Prasugrel?

Prasugrel è stato sviluppato dal relativo anticoagulante clopidogrel. Si attiva in modo più affidabile e completo nell'organismo e, grazie alla sua maggiore efficacia, può essere utilizzato a dosi inferiori rispetto al clopidogrel. Il principio attivo prasugrel, approvato dodici anni dopo il clopidogrel, è stato approvato come medicinale in Germania e negli Stati Uniti dal 2009.

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