Molsidomine

Benjamin Clanner-Engelshofen è uno scrittore freelance nel dipartimento medico di Ha studiato biochimica e farmacia a Monaco e Cambridge/Boston (USA) e ha notato presto che gli piaceva particolarmente l'interfaccia tra medicina e scienza. Ecco perché ha continuato a studiare medicina umana.

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Il principio attivo molsidomina è un agente che rilascia ossido nitrico usato per trattare l'angina pectoris. L'angina pectoris ("oppressione toracica") è un sintomo solitamente associato alla malattia coronarica. Le arterie del cuore si restringono, il che può scatenare gravi attacchi di cuore. Leggi qui come la molsidomina può aiutare e quali effetti collaterali sono possibili.

Ecco come funziona la molsidomina

Nella malattia coronarica (CHD), le arterie del cuore sono ristrette, principalmente a causa dell'arteriosclerosi ("indurimento delle arterie"). I vasi coronarici forniscono ai muscoli del cuore ossigeno e sostanze nutritive. Più i vasi si restringono, peggiore è l'afflusso di sangue al cuore. All'inizio della malattia, quando i vasi sono solo leggermente ristretti, il paziente nota la carenza di offerta solo quando il cuore deve funzionare al massimo, ad esempio durante l'esercizio. Successivamente, quando le arterie coronarie sono già più strette, possono verificarsi attacchi dolorosi di angina pectoris anche in situazioni tranquille.L'insufficienza cardiaca può anche portare ad aritmie cardiache e insufficienza cardiaca (insufficienza cardiaca). Se un vaso coronarico è completamente bloccato, si verifica un infarto o morte cardiaca improvvisa.

I sintomi della deficienza cardiaca possono essere alleviati con agenti che rilasciano ossido nitrico (NO) come la molsidomina. L'ossido nitrico dilata i vasi sanguigni e quindi migliora la circolazione sanguigna. È prodotto dall'organismo, ma può anche essere fornito sotto forma di molsidomina. La molsidomina è un cosiddetto "profarmaco", quindi viene convertita nell'NO efficace nel corpo solo in due passaggi:

La molsidomina viene prima trasportata nel sangue dall'intestino al fegato, dove viene convertita in linsidomina. Questo viene rilasciato nuovamente nel flusso sanguigno, dove si scompone lentamente in NO senza il coinvolgimento degli enzimi del corpo. Parte di questo NO raggiunge i vasi cardiaci e consente loro di espandersi. Questo può alleviare il dolore solitamente sordo, pressante e bruciante dell'angina pectoris. Tuttavia, poiché la conversione richiede del tempo (di solito da mezz'ora a un'ora intera), la molsidomina non è adatta per il trattamento acuto. Quindi è usato solo come precauzione contro i reclami di angina pectoris.

A differenza di altri principi attivi che rilasciano NO come la nitroglicerina, in cui l'NO viene rilasciato enzimaticamente, la molsidomina non ha tolleranza ai nitrati. Questa "tolleranza" (nel senso di un effetto ridotto del farmaco) nasce dal fatto che l'enzima che permette il rilascio di NO è sempre più inibito da questo NO rilasciato. Ciò può essere prevenuto con un intervallo regolare senza nitrati, ad esempio rimuovendo il cerotto ai nitrati (cerotto con un agente di rilascio di NO) durante la notte. Un tale intervallo senza nitrati non è necessario con la molsidomina, poiché l'NO viene rilasciato in modo non enzimatico.

Assorbimento, scomposizione ed escrezione di molsidomina

Dopo l'assunzione di molsidomina, entra nel flusso sanguigno attraverso l'intestino e raggiunge il fegato. Lì viene convertita in linsidomina, che si decompone lentamente in NO dopo essere stata rilasciata nel sangue. I livelli ematici più elevati di linsidomina vengono raggiunti dopo circa una o due ore. Quindi ci vogliono altre due ore prima che il livello ematico si dimezzi. La maggior parte viene escreta attraverso i reni con l'urina.

Quando si usa la molsidomina?

Molsidomine è approvato per la prevenzione e il trattamento a lungo termine dell'angina pectoris se altri farmaci non sono tollerati o non possono essere utilizzati, o nei pazienti anziani. Non è adatto per la terapia acuta di un attacco di angina pectoris.

Ecco come si usa la molsidomina

Il principio attivo molsidomina viene solitamente utilizzato come compressa o compressa a rilascio prolungato (compressa a rilascio lento). I medici possono anche somministrare il farmaco direttamente in vena (uso endovenoso).

Di norma, il dosaggio delle compresse di molsidomina è di due milligrammi del principio attivo due volte al giorno. Se il dosaggio non è sufficiente, può essere aumentato a due milligrammi di molsidomina fino a quattro volte al giorno (corrispondenti a 16 milligrammi al giorno).

Le compresse a rilascio prolungato, ciascuna contenente otto milligrammi di molsidomina, vengono assunte una o due volte al giorno. Se la dose è troppo alta, tuttavia, le compresse a rilascio prolungato non possono essere semplicemente divise. Invece, dovresti assumere compresse a basso dosaggio e senza rilascio.

Molsidomine viene assunta indipendentemente dai pasti con un bicchiere d'acqua all'incirca agli stessi intervalli di tempo.

Il principio attivo viene rilasciato solo lentamente dalle compresse a rilascio prolungato nell'intestino. A volte la compressa a rilascio prolungato si trova nelle feci, ma ciò non significa che il principio attivo non sia stato assorbito.

Quali sono gli effetti collaterali della molsidomina?

Poiché la molsidomina dilata i vasi sanguigni, dall'1 al 10% dei pazienti manifesta effetti collaterali come bassa pressione sanguigna e mal di testa, soprattutto all'inizio del trattamento.

Occasionalmente, la molsidomina può anche portare a "disregolazione ortostatica", cioè vertigini quando ci si alza da una posizione sdraiata o seduta.

Cosa dovrebbe essere considerato durante l'assunzione di molsidomina?

La combinazione di molsidomina con altri farmaci che abbassano la pressione sanguigna può ridurre eccessivamente la pressione sanguigna del paziente. Tali farmaci sono, ad esempio, nitrati organici (nitroglicerina), betabloccanti (metoprololo, bisoprololo), calcioantagonisti (nifedipina, verapamil, diltiazem), ACE inibitori (captopril, ramipril), sartani (candesartan, valsartan), agenti disidratanti ( idroclorotiazide) , Antidepressivi e antipsicotici (neurolettici).

In particolare, la molsidomina non deve essere assunta insieme a stimolatori sessuali della classe degli inibitori della PDE-5 (sildenafil, vardenafil, tadalafil, avanafil), poiché ciò può portare a un calo della pressione sanguigna che a volte è pericoloso per la vita.

Le donne incinte e che allattano non sono autorizzate a prendere molsidomina, perché qui la sicurezza e il beneficio di un'applicazione non sono garantiti. Inoltre, la molsidomina viene escreta nel latte materno.

Il principio attivo può essere usato in pazienti con gravi problemi al fegato e ai reni, ma può essere somministrata una dose iniziale più bassa del solito.

Come ottenere farmaci con molsidomina

I preparati con il principio attivo molsidomina sono soggetti a prescrizione medica e requisiti farmaceutici in ogni dosaggio e confezione.

Da quando è nota la molsidomina?

Già nel XIX secolo si era notato che maneggiare la nitroglicerina (usata come esplosivo) porta a mal di testa e bassa pressione sanguigna. Dal 1878 il medico William Murrell a Londra curò pazienti con nitroglicerina per l'angina pectoris e l'ipertensione. Tuttavia, era ancora circa un secolo prima che i nitrati organici fossero ulteriormente sviluppati e gli effetti collaterali diminuissero nel processo. Nel 1986, l'azienda farmaceutica Sanofi-Aventis ha ricevuto l'approvazione in Germania per la commercializzazione della molsidomina. Poiché la protezione del brevetto è scaduta, ora esistono anche i generici con il principio attivo molsidomina.

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