Flupirt

Benjamin Clanner-Engelshofen è uno scrittore freelance nel dipartimento medico di Ha studiato biochimica e farmacia a Monaco e Cambridge/Boston (USA) e ha notato presto che gli piaceva particolarmente l'interfaccia tra medicina e scienza. Ecco perché ha continuato a studiare medicina umana.

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Il principio attivo flupirtina ha un effetto antidolorifico e rilassante muscolare. Sebbene agisca nel sistema nervoso centrale (cervello e midollo spinale), non è un oppioide e non può essere assegnato a nessun'altra classe di antidolorifici. Qui puoi leggere tutto ciò che devi sapere sugli effetti e sull'uso della flupirtina, sugli effetti collaterali e sulle interazioni.

Ecco come funziona la flupirtina

Il principio attivo flupirtina ha un triplice meccanismo d'azione.

L'effetto analgesico avviene attraverso l'azione alle interfacce (sinapsi) delle cellule nervose che guidano lo stimolo doloroso dal corpo al cervello. I segnali elettrici che raggiungono le sinapsi e vengono quindi trasferiti alla cellula nervosa successiva con l'aiuto di sostanze messaggere vengono trasportati tramite queste interconnessioni. Lo stimolo viene trasmesso solo da una certa concentrazione di sostanze messaggere ("legge tutto o niente"). Flupirtin alza ulteriormente la soglia, il che significa che gli stimoli vengono trasmessi ancora meno e forse non più.

L'effetto rilassante muscolare della flupirtina si basa su un meccanismo simile. Gli impulsi nervosi dal cervello al muscolo vengono trasmessi solo in modo indebolito. Poiché il principio attivo agisce principalmente sui muscoli molto sollecitati, la tensione muscolare viene allentata in modo mirato, ma non si verifica un rilassamento muscolare generale.

Come terzo effetto, la flupirtina agisce anche contro la cronicizzazione del dolore, cioè la presenza permanente del dolore. Se il dolore dura più di tre-sei mesi, si forma una cosiddetta memoria del dolore: le cellule nervose diventano sempre più sensibili a causa di stimoli dolorosi persistenti, il che significa che la loro soglia del dolore scende. Anche un tocco leggero può quindi essere sentito come dolore. La flupirtina contrasta questo meccanismo aumentando la soglia per la trasmissione dello stimolo e quindi normalizzandola nuovamente.

Assorbimento, scomposizione ed escrezione di flupirtina

Dopo l'ingestione, il principio attivo viene assorbito dall'intestino nel sangue e raggiunge così il suo luogo d'azione. Circa tre quarti vengono scomposti nel fegato in sostanze meno efficaci e inefficaci, un quarto viene escreto immodificato. La maggior parte del principio attivo viene escreta attraverso i reni con l'urina e una parte minore viene escreta anche nella bile con le feci. Circa sette ore dopo l'ingestione, il livello ematico di flupirtina si è nuovamente dimezzato.

Quando si usa la flupirtina?

L'antidolorifico è usato per trattare il dolore acuto negli adulti quando il trattamento con altri antidolorifici (FANS come ASA, ibuprofene, diclofenac, metamizolo; oppiacei deboli come tramadolo, tilidina) non è un'opzione.

A causa del suo effetto rilassante muscolare, il principio attivo viene spesso prescritto per disturbi ortopedici.

Il trattamento non deve superare le due settimane.

Ecco come si usa la flupirtina

Quando si assumono capsule rigide di flupirtina, il dosaggio è di 100 milligrammi del principio attivo tre o quattro volte al giorno. Se il dolore è grave, la singola dose può essere aumentata a 200 milligrammi. Tuttavia, non deve essere superata una dose giornaliera totale di 600 milligrammi.

Le compresse a rilascio prolungato contenenti 400 milligrammi di flupirtina, che rilasciano lentamente il loro principio attivo durante il giorno, devono essere assunte solo una volta al giorno.

A causa dell'assunzione leggermente inferiore di flupirtina come supposta, la dose singola di questa forma di dosaggio è di 150 milligrammi tre o quattro volte al giorno. La dose massima giornaliera è di 900 milligrammi.

Quali sono gli effetti collaterali della flupirtina?

In più del dieci percento dei pazienti, la flupirtina aumenta determinati livelli di enzimi nel sangue (transaminasi) e li stanca, soprattutto all'inizio del trattamento.

Una persona su dieci-cento trattata sviluppa vertigini, bruciore di stomaco, nausea, vomito, disturbi di stomaco, costipazione, diarrea, gas, aumento della sudorazione, disturbi del sonno, perdita di appetito, depressione, tremori, mal di testa, mal di stomaco, secchezza delle fauci e nervosismo.

Gli effetti collaterali che colpiscono il tratto gastrointestinale, affaticamento, urine scure, ittero e prurito, in particolare, possono essere segni di gravi danni al fegato. In questo caso, l'uso di flupirtina deve essere interrotto e deve essere consultato un medico.

In singoli casi è possibile un'innocua colorazione verde delle urine.

Cosa dovrebbe essere considerato quando si assume flupirtina?

L'assunzione di flupirtina insieme ad altri principi attivi che hanno proprietà calmanti o miorilassanti può aumentare gli effetti della flupirtina. Questo vale, ad esempio, per sedativi e sonniferi, agenti per l'epilessia e le convulsioni, nonché per l'alcol.

La flupirtina viene trasportata nel sangue tramite proteine ​​di trasporto (albumina), che trasportano anche altri farmaci. Se assunta contemporaneamente, la flupirtina può spostare le altre sostanze dal sangue, rendendole più efficaci. Gli studi indicano che questo è il caso dei sedativi e dei sonniferi della classe delle benzodiazepine (diazepam, lorazepam, lormetazepam) e degli anticoagulanti di tipo cumarinico (warfarin, fenprocumone).

L'associazione con altri principi attivi che danneggiano il fegato (paracetamolo, carbamazepina, alcol) deve essere evitata.

Poiché sono disponibili solo dati limitati sulla tollerabilità e la sicurezza per l'uso durante la gravidanza e l'allattamento, la flupirtina non deve essere assunta durante questo periodo. Il principio attivo non è inoltre approvato per bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni.

I pazienti anziani e i pazienti con problemi ai reni o al fegato devono assumere solo una dose ridotta di flupirtina.

Come ottenere il farmaco flupirtina?

In Germania, la flupirtina è disponibile solo su prescrizione medica in qualsiasi dosaggio.

Da quando è noto Flupirtin?

Il principio attivo flupirtina è stato sviluppato dal 1961 dal chimico tedesco Walter von Bebenburg presso l'azienda chimica Degussa AG e commercializzato in Europa dal 1984 dall'azienda farmaceutica Asta Medica AG (ex Chemiewerk Homburg). La flupirtina non è mai stata approvata nel mercato farmaceutico statunitense. Nel frattempo, ci sono anche alcuni generici con il principio attivo flupirtina sul mercato in questo paese.

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