tacrolimus
Benjamin Clanner-Engelshofen è uno scrittore freelance nel dipartimento medico di Ha studiato biochimica e farmacia a Monaco e Cambridge/Boston (USA) e ha notato presto che gli piaceva particolarmente l'interfaccia tra medicina e scienza. Ecco perché ha continuato a studiare medicina umana.
Maggiori informazioni sugli esperti di Tutti i contenuti di sono controllati da giornalisti medici.Il principio attivo tacrolimus è una sostanza naturale del cosiddetto tipo macrolide lattone ed è stato scoperto nei batteri del suolo. Sopprime il sistema immunitario, quindi è un farmaco immunosoppressivo. È usato per prevenire reazioni di rigetto dopo un trapianto di organi e per malattie autoimmuni come la neurodermite. Qui puoi leggere tutto ciò che devi sapere sull'immunosoppressore tacrolimus: modalità d'azione, forme di applicazione ed effetti collaterali.
Ecco come funziona il tacrolimus
La funzione del sistema immunitario nel corpo umano è principalmente mediata dai globuli bianchi che circolano nel sangue. Un sottogruppo di questi leucociti sono le cosiddette cellule T o linfociti T. Dopo la loro formazione nel midollo osseo, questi migrano attraverso il flusso sanguigno al timo (ghiandola dietro lo sterno) per maturare lì. Così facendo, “imparano” a distinguere le strutture proprie del corpo da quelle estranee al corpo. Queste strutture estranee possono essere, ad esempio, cellule del corpo che sono infettate da virus e quindi trasportano proteine estranee sulla loro superficie. Ma anche gli organi umani che provengono da altre persone (trapianti di organi) possono essere riconosciuti come estranei dalle cellule immunitarie.
Poiché il corpo classifica tutto ciò che è estraneo come potenzialmente dannoso, le cellule T servono per avviare una reazione di difesa dopo aver riconosciuto queste strutture estranee. Dopo l'attivazione - cioè il riconoscimento di strutture estranee - producono varie sostanze messaggere, le cosiddette citochine come le interleuchine (IL), gli interferoni (IF) e il fattore di necrosi tumorale (TNF). Questo meccanismo avvia la reazione di difesa del sistema immunitario contro, ad esempio, l'organo trapiantato.
Come immunosoppressore, il tacrolimus impedisce il rilascio di citochine nelle cellule T - il sistema immunitario non viene attivato.
Captazione, scomposizione ed escrezione di Tacrolimus
Dopo aver assunto tacrolimus sotto forma di compressa, capsula o sospensione da bere, il principio attivo viene assorbito nel sangue attraverso il tratto gastrointestinale. I livelli ematici più elevati vengono raggiunti dopo una o tre ore. Circa un quarto della dose totale assunta va nel flusso sanguigno. Il principio attivo è già parzialmente scomposto nella parete intestinale, dopo essere stato assorbito nel sangue viene ulteriormente scomposto nel fegato. La cosiddetta emivita - il periodo di tempo dopo il quale viene escreta metà della quantità di principio attivo ingerito - varia tra le undici e le 15 ore per il tacrolimus. L'escrezione avviene principalmente attraverso la bile con le feci.
Quando si usa tacrolimus?
Il principio attivo tacrolimus è approvato per la prevenzione e il trattamento delle reazioni di rigetto dopo un trapianto di fegato, rene o cuore.
Come un unguento di tacrolimus, il principio attivo viene utilizzato per la terapia di mantenimento o per trattare una riacutizzazione dell'eczema in pazienti con eczema atopico (neurodermatite) in casi moderati e gravi.
L'uso di tacrolimus è solitamente a lungo termine o per tutta la vita. Nel trattamento esterno dell'eczema atopico, la durata del trattamento dipende dal decorso della malattia.
Ecco come si usa tacrolimus
Il principio attivo tacrolimus viene solitamente somministrato sotto controllo medico all'inizio dell'uso interno. Il medico controlla l'assorbimento individuale di tacrolimus nel corpo e misura i livelli ematici dell'immunosoppressore per alcuni giorni. Ciò consente di calcolare la dose giornaliera di tacrolimus. Se il medico prescrive una forma di dosaggio non ritardata (cioè senza rilascio ritardato dei principi attivi), tacrolimus deve essere assunto al mattino e alla sera. Quando si prescrive una forma di dosaggio ritardata, il principio attivo deve essere assunto solo al mattino. Tacrolimus deve essere assunto a stomaco vuoto un'ora prima o due o tre ore dopo i pasti con un bicchiere d'acqua. L'assunzione simultanea di cibo inibisce l'assorbimento di tacrolimus nel sangue.
Tacrolimus unguento deve essere usato due volte al giorno all'inizio del trattamento. Una volta che i sintomi sono notevolmente migliorati, l'applicazione può essere ridotta a una volta al giorno.
Quali effetti collaterali ha il tacrolimus?
Gli effetti collaterali si verificano soprattutto se assunti sotto forma di compresse, capsule o sospensioni per bere; il trattamento con tacrolimus unguento nella maggior parte dei casi porta al massimo a un'irritazione locale.
Durante il trattamento con tacrolimus, più del dieci percento dei pazienti manifesta effetti avversi del farmaco come glicemia alta, alti livelli di potassio nel sangue, diabete, insonnia, tremori, mal di testa, ipertensione, nausea, diarrea e disfunzione renale.
Frequentemente si verificano anche i seguenti effetti collaterali di tacrolimus: anemia, bassi livelli di elettroliti nel sangue, diminuzione dell'appetito, alti livelli di lipidi nel sangue, confusione, ansia, incubi, depressione o altre malattie mentali, convulsioni, sensazioni anomale, dolore ai nervi, disturbi visivi, ronzio nelle orecchie, palpitazioni, sanguinamento, disturbi emorragici con formazione di coaguli, mancanza di respiro, tosse, mal di gola, infiammazione del tratto gastrointestinale, dolore addominale, vomito, costipazione, indigestione, infiammazione del fegato, alterazioni dei valori del fegato, sudorazione, prurito, eruzioni cutanee e dolori muscolari e articolari.
Cosa dovrebbe essere considerato durante l'assunzione di tacrolimus?
Poiché il livello di tacrolimus nel sangue è cruciale per l'efficacia dell'immunosoppressore, la preparazione non deve essere modificata durante il trattamento. Quindi deve essere sempre ottenuto dalla stessa azienda. Occorre prestare particolare attenzione per garantire che non vi sia alcun cambiamento involontario da forme di dosaggio a rilascio rapido a forme di dosaggio a rilascio ritardato ("retard") o viceversa. Se tale modifica è intenzionale, può essere eseguita solo sotto controllo medico con un attento monitoraggio del livello ematico di tacrolimus.
Il tacrolimus viene scomposto nel fegato tramite l'enzima citocromo P450-3A4. Questo metabolizza anche numerosi altri principi attivi. Se assunti contemporaneamente, i livelli ematici possono cambiare: alcuni principi attivi possono accelerare la degradazione del tacrolimus, mentre altri la ritardano, il che può avere un impatto importante sulla sua efficacia. L'elenco di questi farmaci è ampio, motivo per cui l'assunzione dovrebbe essere chiarita caso per caso con il medico o il farmacista. Questi includono, ad esempio, antibiotici, agenti contro le infezioni fungine, principi attivi contro le infezioni da HIV e anche rimedi erboristici come l'erba di San Giovanni.
L'uso di tacrolimus durante la gravidanza e l'allattamento deve essere evitato, poiché da un lato non vi sono dati sufficienti e, dall'altro, è già stato dimostrato che gli effetti dell'assunzione dell'immunosoppressore mettono in pericolo il bambino.
Tacrolimus è approvato per l'uso nei bambini, ma a dose ridotta. Lo stesso vale per i pazienti con disfunzione epatica. Di solito non è necessario alcun aggiustamento della dose nei pazienti anziani.
Come ottenere farmaci con tacrolimus
All'inizio del trattamento, il principio attivo viene somministrato direttamente in regime di ricovero. Per ulteriori trattamenti o per il trattamento dell'eczema atopico con unguento al tacrolimus, il farmaco può essere acquistato con una prescrizione in farmacia.
Da quanto tempo si conosce il tacrolimus?
Il principio attivo tacrolimus è stato trovato nei batteri del suolo nel 1987 Streptomyces tsukubaensis scoperto. È stato il secondo immunosoppressore altamente efficace dopo la rapamicina (chiamata anche sirolimus) scoperta in precedenza nel 1975. Il principio attivo è stato approvato per la prima volta negli Stati Uniti nel 1994 per il trattamento dei pazienti sottoposti a trapianto di fegato e successivamente anche per i riceventi di altri organi donatori. Il farmaco è stato approvato per la prima volta in Germania nel 1998. Ora ci sono numerosi generici con il principio attivo tacrolimus sul mercato tedesco.
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