apomorfina

Benjamin Clanner-Engelshofen è uno scrittore freelance nel dipartimento medico di Ha studiato biochimica e farmacia a Monaco e Cambridge/Boston (USA) e ha notato presto che gli piaceva particolarmente l'interfaccia tra medicina e scienza. Ecco perché ha continuato a studiare medicina umana.

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Il principio attivo apomorfina è un agonista della dopamina, cioè media l'effetto della sostanza messaggera dopamina del corpo nel cervello. Viene utilizzato, tra l'altro, nel trattamento del morbo di Parkinson, come rimedio per la disfunzione erettile e come emetico. Tuttavia, a causa degli effetti collaterali a volte gravi, non è la prima scelta. Qui puoi leggere tutto ciò che è interessante sull'apomorfina!

Ecco come funziona l'apomorfina

Il principio attivo apomorfina imita la sostanza messaggera dopamina nel sistema nervoso centrale e si lega ai suoi punti di attracco (recettori). In questo modo media gli effetti tipici della dopamina.

Nella malattia di Parkinson, le cellule nervose che formano e rilasciano dopamina muoiono gradualmente. L'uso dell'apomorfina può quindi essere utile. Tuttavia, il principio attivo viene solitamente utilizzato solo quando le opzioni terapeutiche con minori effetti collaterali sono state esaurite. Questi includono agonisti della dopamina meglio tollerati e il principio attivo L-Dopa, un precursore della dopamina che il corpo può convertire in dopamina. La terapia con L-dopa può essere effettuata in media per una decina di anni prima che si verifichino i cosiddetti fenomeni on-off. Come prima, viene somministrata una quantità costante di L-Dopa, ma l'efficacia varia drasticamente: il farmaco funziona bene un giorno, difficilmente il giorno successivo. Queste fluttuazioni diventano più forti fino a quando L-Dopa è appena efficace. A questo punto, di solito viene avviata la terapia con apomorfina, che a volte è l'ultima opzione terapeutica possibile.

Quando si diagnostica la malattia di Parkinson, viene solitamente eseguito il cosiddetto test dell'apomorfina: al paziente viene iniettato il principio attivo, che di solito riduce immediatamente i sintomi del Parkinson ("paralisi").

Durante il trattamento del Parkinson con apomorfina, è stato scoperto per caso che i pazienti di sesso maschile con disfunzione erettile possono avere di nuovo un'erezione. Di conseguenza, il principio attivo è stato commercializzato anche in Germania per un certo numero di anni come rimedio per la disfunzione erettile. Tuttavia, a causa di vendite insufficienti, i preparati in questione sono stati poi ritirati dal mercato.

Nella medicina d'urgenza e nella medicina veterinaria, l'apomorfina è anche usata come mezzo affidabile per indurre la nausea (emetica).

Assorbimento, degradazione ed escrezione di apomorfina

Il principio attivo apomorfina viene solitamente iniettato, il che significa che entra molto rapidamente nella circolazione del corpo. Di conseguenza, il suo effetto richiede solitamente meno di dieci minuti. Il principio attivo viene quindi parzialmente scomposto dal fegato ed escreto dai reni.

Quando si usa l'apomorfina?

In Germania, l'apomorfina è approvata per il trattamento del morbo di Parkinson e come mezzo per indurre il vomito in caso di avvelenamento.

La domanda nella disfunzione erettile può avvenire con i preparati disponibili al di fuori dell'area di approvazione (la cosiddetta domanda "off-label") o con medicinali finiti importati.

La durata dell'uso dipende dalla malattia di base.

Ecco come si usa l'apomorfina

I preparati di apomorfina disponibili in Germania sono adatti solo per l'iniezione o l'infusione. Tuttavia, sono disponibili siringhe e penne preriempite (simili alle penne per insulina) in modo che il paziente possa iniettare il principio attivo anche dopo un briefing. Il dosaggio è molto variabile e può variare da uno a cento milligrammi di apomorfina al giorno. Tuttavia, non possono essere somministrati più di dieci milligrammi del principio attivo per singola dose. Prima dell'uso da parte del paziente, il dosaggio appropriato viene determinato insieme al medico.

Inoltre, viene generalmente somministrato un altro ingrediente attivo (di solito domperidone), che sopprime la nausea grave (effetto collaterale dell'apomorfina).

L'uso dell'apomorfina nella disfunzione erettile avviene solitamente sotto forma di compressa sublinguale. Questo è posto sotto la lingua, dove si dissolve rapidamente. Con questa forma di dosaggio, l'effetto desiderato si verifica sufficientemente rapidamente, mentre gli effetti collaterali sono generalmente molto minori.

Quali sono gli effetti collaterali dell'apomorfina?

Effetti collaterali dell'apomorfina come confusione, allucinazioni, sedazione, sonnolenza, vertigini, sonnolenza, sbadigli frequenti, nausea, vomito e reazioni al sito di iniezione come arrossamento, indolenzimento, prurito e dolore si verificano in un paziente su dieci-cento.

Occasionalmente possono verificarsi danni alla pelle nel sito di puntura, difficoltà respiratorie, eruzioni cutanee, calo della pressione sanguigna quando ci si alza da una posizione sdraiata o seduta, disturbi del movimento e anemia.

Cosa dovrebbe essere considerato quando si assume l'apomorfina?

Durante il trattamento con apomorfina non devono essere assunti principi attivi contro psicosi e schizofrenia (neurolettici o antipsicotici), poiché questi principi attivi hanno un effetto di opposizione. Se vengono combinati, si può presumere che almeno un ingrediente attivo non possa funzionare a sufficienza.

I farmaci per l'ipertensione (farmaci antipertensivi) possono avere un aumento dell'effetto antipertensivo se assunti contemporaneamente all'apomorfina.

I principi attivi che rallentano la trasmissione degli stimoli al cuore (più precisamente: prolungano il cosiddetto intervallo QT) non devono essere associati all'apomorfina, poiché ciò può portare ad aritmie cardiache pericolose per la vita. Esempi sono agenti per la depressione (amitriptilina, citalopram, fluoxetina), antibiotici (ciprofloxacina, azitromicina, metronidazolo) e agenti per infezioni fungine (fluconazolo, ketoconazolo).

Il principio attivo apomorfina può essere utilizzato in pazienti di età pari o superiore a 18 anni. I pazienti più giovani e le donne in gravidanza e allattamento non possono essere trattati con esso, poiché non vi è alcuna garanzia che il trattamento non danneggi il bambino.

Come ottenere medicinali con apomorfina

Le preparazioni con il principio attivo apomorfina richiedono una prescrizione in ogni dosaggio e forma di somministrazione.

Da quando è nota l'apomorfina?

Già nel 1869, i chimici Augustus Matthiessen e Charles Wright furono in grado di ottenere una nuova sostanza che chiamarono apomorfina facendo bollire la morfina pura, un forte antidolorifico, in acido cloridrico concentrato. Tuttavia, questo ha avuto un effetto completamente diverso: invece di essere usato come antidolorifico, il principio attivo apomorfina è stato introdotto in medicina come forte emetico.

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