Lorazepam

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Benjamin Clanner-Engelshofen è uno scrittore freelance nel dipartimento medico di Ha studiato biochimica e farmacia a Monaco e Cambridge/Boston (USA) e ha notato presto che gli piaceva particolarmente l'interfaccia tra medicina e scienza. Ecco perché ha continuato a studiare medicina umana.

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Il lorazepam è uno dei principi attivi più importanti della classe delle benzodiazepine, un gruppo di sedativi. Viene utilizzato principalmente contro i disturbi d'ansia, ma ha anche un effetto calmante, antispasmodico e rilassante muscolare. Il principio attivo è ampiamente utilizzato a causa del suo ampio spettro di attività e molti anni di esperienza applicativa. Qui puoi leggere tutto ciò che devi sapere sugli effetti del lorazepam, sul dosaggio e sull'uso.

Ecco come funziona il Lorazepam

Il lorazepam è un farmaco del gruppo delle benzodiazepine e come tale ha un effetto ansiolitico, sedativo, rilassante e anticonvulsivante.

Come tutte le benzodiazepine, Lorazepam wikr direttamente nei punti di connessione tra le cellule nervose nel cervello. In queste cosiddette sinapsi, le cellule nervose comunicano tra loro tramite sostanze messaggere (neurotrasmettitori).

Alcune sostanze messaggere attivano l'eccitazione (sotto forma di potenziale elettrico) nella cellula bersaglio, mentre altre inibiscono la capacità della cellula bersaglio di eccitarsi. Questi ultimi sono anche chiamati neurotrasmettitori inibitori, la sostanza messaggera più comune e importante di questa classe è il GABA (acido gamma-aminobutirrico).

Il lorazepam si lega a una sottoforma del sito di legame GABA (recettore GABA-A) e aumenta la probabilità di apertura in presenza di GABA. In questo modo viene aumentato l'effetto inibitorio del GABA.

Assorbimento, scomposizione ed escrezione

Dopo l'ingestione, il lorazepam viene rapidamente e quasi completamente assorbito nel sangue. Può attraversare la barriera emato-encefalica ed entrare nel sistema nervoso centrale (SNC) - il cervello e il midollo spinale.

Il lorazepam viene quindi metabolizzato nell'organismo e circa 12-16 ore dopo l'ingestione viene escreta circa la metà della quantità di sostanza attiva assorbita, principalmente nelle urine.

Quando si usa il lorazepam?

Il principio attivo lorazepam viene utilizzato per il trattamento a breve termine di ansia, tensione ed eccitazione e dei disturbi del sonno associati. Inoltre, può essere utilizzato per calmarsi prima di interventi diagnostici o chirurgici.

L'uso a lungo termine di benzodiazepine come il lorazepam spesso porta a problemi di dipendenza. Dovrebbe quindi essere preso solo il più breve possibile (un massimo di due o quattro settimane).

Ecco come si usa il lorazepam

La forma di dosaggio più comune di Lorazepam sono le compresse per l'ingestione. Sono disponibili compresse orodispersibili o soluzioni per iniezione per i pazienti che hanno difficoltà a deglutire o che semplicemente si rifiutano di prenderle.

A seconda dell'area di applicazione, di solito viene somministrato un dosaggio da 0,5 a 2,5 milligrammi durante il giorno o la sera.

Quali sono gli effetti collaterali del Lorazepam?

Gli effetti collaterali di Lorazepam derivano principalmente direttamente dall'effetto depressivo desiderato:

Più di un paziente su dieci avverte stanchezza, sonnolenza e sonnolenza. Più di una persona su cento trattata sviluppa affaticamento, debolezza muscolare, confusione, depressione e sensazione di vertigini.

I bambini, gli anziani e le persone con malattie cerebrali possono reagire paradossalmente all'ingestione, cioè con eccitazione, irrequietezza, disturbi del sonno o aumento della paura.

Cosa dovrebbe essere considerato durante l'assunzione di Lorazepam?

Controindicazioni

Il lorazepam non deve essere usato in:

  • nota dipendenza da benzodiazepine
  • Miastenia grave (debolezza muscolare autoimmune mediata)
  • Disfunzione respiratoria
  • Ipersensibilità al lorazepam

Interazioni

Se il Lorazepam viene assunto contemporaneamente ad altri agenti depressivi centrali, gli effetti possono rafforzarsi a vicenda. Ciò vale, ad esempio, per gli antipsicotici (es. aloperidolo, prometazina), i farmaci ansiolitici, gli antidepressivi (es. mirtazapina, trazodone), i sedativi e i sonniferi.

Lo stesso vale per gli antidolorifici, i farmaci antiallergici e i farmaci antiepilettici, nonché gli agenti che influenzano il cuore e la pressione sanguigna, come i beta-bloccanti.

Evitare di bere alcolici durante la terapia con lorazepam, poiché ciò può aumentare l'effetto depressivo centrale.

Limite di età

Le compresse di lorazepam e le compresse orodispersibili devono essere utilizzate nei bambini e negli adolescenti di età inferiore a 18 anni solo dopo aver valutato attentamente rischi e benefici. Il lorazepam non è raccomandato per i bambini di età inferiore ai sei anni.

Nella medicina d'urgenza, per esempio quando si rompe uno stato epilettico (= crisi epilettica che dura più di cinque minuti), il lorazepam è approvato come soluzione iniettabile dall'età di un mese.

In età avanzata, la durata d'azione di Lorezapam aumenta, il che di solito rende necessario ridurre il dosaggio.

periodo di gravidanza e allattamento

Le benzodiazepine come gruppo sono state ben studiate, con la maggior parte dell'esperienza con il diazepam. Uno studio con lorazepam in più di 100 gravidanze valutate non ha potuto dimostrare un aumento del rischio di malformazioni.

Se assunto nell'ultimo mese di gravidanza, invece, la "sindrome del bambino floscio" (sindrome del bambino flaccido) si manifesta più frequentemente, poiché il principio attivo può attraversare senza impedimenti la placenta e quindi dispiega il suo effetto anche nel bambino. Alternative più adatte in gravidanza sono quindi la prometazina (per gli stati d'ansia acuti), l'amitriptilina (per i disturbi del sonno) e la quetiapina (per le malattie psicotiche).

Per l'allattamento al seno, esiste un'esperienza pubblicata sull'uso del lorazepam in più di 100 coppie madre-figlio. Quando una madre riceve dosi singole di lorazepam per il trattamento acuto, non è necessario interrompere l'allattamento. In combinazione con altri principi attivi centrali, possono verificarsi effetti collaterali nel bambino (soprattutto sedazione).

Come ottenere farmaci con lorazepam

Il Lorazepam richiede una prescrizione in Germania, Austria e Svizzera. È anche elencato come narcotico (come tutte le benzodiazepine), il che significa che la regolamentazione del principio attivo è particolarmente severa.

Il lorazepam può essere ottenuto solo con una normale prescrizione medica se la dose singola è un massimo di 2,5 milligrammi e il preparato non contiene altri principi attivi.

Da quando è noto il lorazepam?

Il principio attivo Lorazepam è stato brevettato nel 1963 e lanciato per la prima volta negli Stati Uniti nel 1977. Poiché la protezione del brevetto è scaduta, ora ci sono vari preparati con lorazepam di diversi produttori.

Ulteriori informazioni sul lorazepam

Il lorazepam è un ulteriore sviluppo del diazepam, un'altra benzodiazepina. Rispetto a questo, il lorazepam ha una durata d'azione e ritenzione molto più breve nel corpo, perché non vengono creati prodotti efficaci (metaboliti attivi) quando viene metabolizzato.

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