loperamide

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Il principio attivo loperamide è un cosiddetto oppioide ed è uno dei rimedi più usati per la diarrea. È generalmente considerato ben tollerato, ma in rari casi può portare a stitichezza. Qui puoi leggere tutto ciò che è importante sull'uso di loperamide, dosaggio ed effetti collaterali.

Ecco come funziona la loperamide

La loperamide agisce sui cosiddetti recettori oppioidi nell'intestino - punti di attracco per alcuni ormoni (endorfine), che rallentano il passaggio intestinale. I movimenti sommessi dell'intestino crasso portano ad un maggiore assorbimento di acqua dalla polpa digestiva, che la addensa - la diarrea viene fermata. Molti altri oppioidi come il fentanil e gli oppiacei come la morfina, che sono usati come forti antidolorifici, rallentano anche il passaggio intestinale come effetto collaterale.

La loperamide può potenzialmente agire anche come oppioide nel sistema nervoso centrale, cioè può avere un effetto analgesico e soporifero.Tuttavia, questi effetti non si verificano in pazienti con una barriera emato-encefalica sana, poiché la loperamide penetrata viene immediatamente trasportata nuovamente all'esterno tramite determinate proteine ​​di trasporto.

Captazione ed escrezione della loperamide

Dopo l'ingestione, il principio attivo loperamide si lega principalmente direttamente alla parete intestinale. Viene assorbito nel sangue e rapidamente scomposto dal fegato, in modo che meno dell'1% della quantità di principio attivo ingerito raggiunga il grande flusso sanguigno. Circa undici ore dopo l'ingestione, metà del principio attivo viene escreto nelle feci. I prodotti di degradazione che si accumulano nel fegato lasciano anche il corpo con le feci.

Quando si usa la loperamide?

Loperamide è usato per il trattamento sintomatico della diarrea acuta negli adolescenti a partire dai dodici anni e negli adulti.

Sono disponibili speciali preparazioni a basso dosaggio per il trattamento dei bambini dai due anni di età.

Una durata del trattamento superiore a due giorni richiede il controllo medico.

Ecco come si usa la loperamide

La loperamide viene solitamente assunta sotto forma di compresse, capsule, compresse orodispersibili o capsule molli. I preparati contengono solitamente il principio attivo sotto forma di sale loperamide cloridrato.

All'inizio del trattamento vengono assunti quattro milligrammi di loperamide (di solito due compresse o capsule), seguiti da un'ulteriore dose (due milligrammi) dopo ogni feci non formate. Non deve essere superata la dose massima giornaliera di sei compresse o capsule.

Per gli adolescenti di età compresa tra dodici e 18 anni, viene presa una compressa o capsula all'inizio e poi un'altra dopo ogni feci non formate. La dose massima giornaliera è di quattro compresse o capsule.

La loperamide non deve essere usata per la diarrea associata a febbre, sangue o pus nelle feci. Questi sintomi indicano una causa batterica, che può essere aggravata dalla somministrazione del medicinale per la diarrea.

A causa della perdita di liquidi e sali (elettroliti) nella diarrea grave, può avere senso sostituire le sostanze perse nel corpo durante e dopo la diarrea con le cosiddette soluzioni di reidratazione orale. Inoltre, la flora intestinale può essere specificamente rafforzata e ricostruita con preparati a base di lievito secco e/o colture batteriche.

Quali sono gli effetti collaterali della loperamide?

Gli effetti collaterali della loperamide come mal di testa, vertigini, costipazione, nausea e flatulenza si verificano in una persona su dieci-cento trattata.

Inoltre, da una su cento a mille persone trattate manifestano effetti collaterali come sonnolenza, dolore addominale, secchezza delle fauci, vomito, indigestione ed eruzioni cutanee.

Cosa dovrebbe essere considerato durante l'assunzione di loperamide?

Alcuni farmaci vengono scomposti nel fegato dagli stessi sistemi enzimatici della loperamide. Se assunto contemporaneamente, può essere inibita la degradazione del farmaco contro la diarrea, il che porta ad un aumento dei livelli ematici di loperamide. Inoltre, le sostanze che bloccano la corrispondente proteina di trasporto alla barriera ematoencefalica possono portare ad un aumento della concentrazione di loperamide nel sistema nervoso centrale. Questi farmaci includono, ad esempio, chinidina (farmaco antiaritmico), ritonavir (farmaco anti-HIV), itraconazolo, ketoconazolo (farmaco antimicotico) e gemfibrozil (farmaco ipolipemizzante).

Sebbene gli studi non abbiano mostrato alcun effetto dannoso sul nascituro o sul lattante, come misura precauzionale, l'uso di loperamide deve essere evitato durante la gravidanza e l'allattamento.

Il medicinale per la diarrea deve essere usato solo con cautela e sotto controllo medico in pazienti con disfunzioni o malattie del fegato.

Non è necessario alcun aggiustamento della dose negli anziani o nei pazienti con insufficienza renale.

Come ottenere farmaci con loperamide

Le preparazioni con loperamide in piccole confezioni con un massimo di dodici compresse o capsule da due milligrammi di principio attivo sono esenti da prescrizione, in quanto questa rappresenta la dose massima per due giorni. Se il paziente soffre ancora di diarrea, è imperativo consultare un medico. Spesso queste confezioni sono stampate con "Loperamide acuta" per chiarire che sono destinate all'autotrattamento della diarrea acuta.

Sono disponibili anche confezioni più grandi per il trattamento a lungo termine, soggette a prescrizione medica.

Da quanto tempo è nota la loperamide?

La loperamide è stata scoperta nel 1969 dagli scienziati dell'azienda farmaceutica Janssen Pharmaceutica in Belgio. Dopo la pubblicazione del nuovo principio attivo nel 1972, il lancio sul mercato seguì un anno dopo. Ora ci sono molti farmaci generici con il principio attivo loperamide.

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