Fentanil
Aggiornato ilBenjamin Clanner-Engelshofen è uno scrittore freelance nel dipartimento medico di Ha studiato biochimica e farmacia a Monaco e Cambridge/Boston (USA) e ha notato presto che gli piaceva particolarmente l'interfaccia tra medicina e scienza. Ecco perché ha continuato a studiare medicina umana.
Maggiori informazioni sugli esperti di Tutti i contenuti di sono controllati da giornalisti medici.Il principio attivo fentanyl è uno dei rimedi più importanti per il dolore da grave a molto grave. È circa 125 volte più efficace della morfina. Il fentanil è utilizzato in particolare per il dolore episodico intenso in corso di cancro e per il dolore cronico grave. Per questo sono disponibili diverse forme di dosaggio come spray nasali, pastiglie e cerotti. Qui puoi leggere tutto ciò che devi sapere su fentanyl, dosaggio, effetti e utilizzo.
Ecco come funziona il fentanil
Il fentanil è un potente ingrediente attivo antidolorifico (analgesico) del gruppo degli oppioidi. La sua potenza analgesica è circa 125 volte quella della morfina.
I nervi del corpo conducono gli stimoli, compresi gli stimoli dolorosi, da quasi ogni parte del corpo al sistema nervoso centrale (= cervello e midollo spinale). L'intensità dello stimolo dipende dal trigger e dal livello di endorfine. Questi sono ormoni naturali che riducono la percezione del dolore. Quando il livello di endorfine nel corpo è alto, il dolore è meno evidente. Lo stesso effetto, ovvero una ridotta percezione del dolore, si può ottenere con oppiacei e oppiacei.
Gli oppiacei sono sostanze presenti in natura nella pianta del papavero che inibiscono la sensazione di dolore. Gli oppioidi sono sostanze prodotte chimicamente e sinteticamente basate sul modello degli oppiacei, che hanno lo stesso meccanismo d'azione antidolorifico degli oppiacei.
Il fentanil è uno di questi oppioidi. Una volta assorbito nel corpo, attraversa rapidamente la barriera emato-encefalica nel sistema nervoso centrale. In specifici punti di attracco, i recettori oppioidi, può inibire la trasmissione degli stimoli dolorosi. Di conseguenza, il cervello non percepisce più il dolore.
L'inizio dell'azione dipende dalla forma di dosaggio
Poiché il fentanyl ha un forte effetto antidolorifico, sono necessarie solo quantità molto piccole per sopprimere efficacemente il dolore. Ciò consente una varietà di forme di dosaggio, che forniscono tutte il principio attivo nel corpo a velocità diverse.
Le iniezioni di fentanil (siringhe) sono le più veloci ad avere effetto. Seguono forme di dosaggio in cui il principio attivo viene assorbito attraverso la mucosa orale o nasale, come pastiglie e spray nasale (inizio d'azione in pochi minuti).
Se il fentanil si attacca alla pelle sotto forma di cerotto, l'effetto è più lento (solo dopo diverse ore).
Assorbimento, scomposizione ed escrezione
La quantità di fentanil che entra nell'organismo dipende - come l'inizio dell'azione - dalla forma farmaceutica (pastiglia, spray nasale, cerotto, ecc.). Solo il 5% del principio attivo applicato viene assorbito attraverso le mucose orali, mentre è circa il 70% se assunto per via orale.
Nel corpo, dopo l'ingestione, il fentanil viene ampiamente metabolizzato nel fegato in prodotti di degradazione inefficaci e quindi escreto nelle urine. Circa da tre a dodici ore dopo il ricovero, metà dell'antidolorifico viene eliminato (emivita).
Nel caso di forme farmaceutiche con rilascio lento di principi attivi (preparati a rilascio prolungato) e cerotti contenenti fentanil, questo periodo è corrispondentemente più lungo, e relativamente più breve nel caso di infusioni o iniezioni.
Quando si usa il fentanil?
Le forme di dosaggio ad azione rapida (come spray nasale di fentanil, compressa da succhiare/lecca-lecca o iniezioni) sono utilizzate per trattare il dolore grave ed estremamente grave, come quelli che si verificano nelle malattie tumorali o nei pazienti in terapia intensiva (dolore episodico intenso).
Inoltre, il fentanyl viene utilizzato per l'anestesia in combinazione con altri principi attivi prima delle operazioni. In questi casi, viene utilizzato solo per un breve periodo di tempo.
Forme di dosaggio a rilascio lento come i cerotti di fentanil sono utilizzate per trattare il dolore cronico grave che può essere adeguatamente trattato solo con l'aiuto di antidolorifici oppioidi. L'applicazione qui di solito si estende per un periodo di tempo più lungo.
Ecco come si usa il fentanil
Nel caso di forme di dosaggio ad azione rapida (siringhe, spray nasali, ecc.), Il dosaggio di fentanil è determinato individualmente dal medico. Inizia con una dose bassa, che viene poi gradualmente aumentata fino a ottenere un adeguato sollievo dal dolore. Questo dosaggio fisso viene poi somministrato in ogni caso di dolore acuto.
Quando si tratta il dolore cronico con un cerotto al fentanyl, l'area selezionata della pelle (non rasata, non ferita) viene pulita con acqua pulita e asciugata bene prima di essere applicata. Tutti i capelli possono essere accuratamente tagliati con le forbici.
Quindi rimuovere la pellicola protettiva dal cerotto e incollare il cerotto sulla zona di pelle desiderata (premere leggermente per 30 secondi). Quindi rilascia costantemente l'antidolorifico per solitamente tre giorni. Quindi, se necessario, è possibile applicare un nuovo cerotto su un'altra area della pelle.
Quando si rimuove il vecchio cerotto, occorre prestare attenzione per assicurarsi che nessun residuo del cerotto si attacchi alla pelle. Un cerotto di fentanil può essere applicato sull'area della pelle interessata non prima di una settimana.
Una volta rimosso, il cerotto viene smaltito correttamente (come indicato dal medico o dal farmacista). Poiché i cerotti usati contengono ancora principi attivi, questo passaggio è importante affinché nessuna persona non coinvolta venga a contatto con esso (ad es. bambini piccoli).
Il cerotto di fentanil non deve essere rimosso e sostituito con uno nuovo prima che siano trascorse 48 ore, poiché ciò può portare ad un aumento degli effetti collaterali. Il cerotto deve essere diviso per ridurre la dose solo se il medico le ha specificamente indicato di farlo. Se ritieni che gli effetti siano troppo forti, dovresti parlare con il tuo medico.
Quali sono gli effetti collaterali del fentanil?
Gli effetti collaterali sono fortemente correlati alla modalità d'azione della sostanza e sono quindi anche dose-dipendenti. Con basse dosi, spesso non ci sono effetti collaterali o solo minori. Maggiore è la dose, più pronunciati diventano.
In più di una persona su dieci trattata, il fentanil provoca sonnolenza, sonnolenza, vertigini, costrizione delle pupille, rallentamento del battito cardiaco, abbassamento della pressione sanguigna, nausea e vomito. Questi effetti indesiderati sono prevedibili soprattutto all'inizio della terapia.
Inoltre, ogni decimo-cento persona trattata presenta effetti collaterali come sudorazione, eruzioni cutanee, prurito, ottusità centrale, confusione, disturbi visivi, aritmie cardiache, riflessi respiratori ridotti, indigestione (come stitichezza) e ritenzione urinaria.
Inoltre, con il cerotto al fentanil, sono possibili effetti collaterali come reazioni cutanee nel sito adesivo del cerotto.
Cosa dovrebbe essere considerato quando si usa il fentanil?
Interazioni
Se vengono assunti altri agenti depressivi centrali oltre al fentanil, gli effetti possono aumentare reciprocamente. Ad esempio, dovrebbe essere evitato l'uso di sedativi come il diazepam, antipsicotici come il droperidolo o bevande alcoliche.
Nota che l'alcol combinato con il fentanil può ridurre significativamente la reattività nel traffico.
Si consiglia inoltre di non assumere contemporaneamente farmaci che influiscano sul livello del neurotrasmettitore serotonina. Questi includono antidepressivi (inibitori MAO, SSRI), farmaci per l'emicrania come il sumatriptan e precursori della serotonina come il triptofano. L'uso simultaneo di tali principi attivi e fentanil può portare a una cosiddetta sindrome serotoninergica (frequenza del polso rapida, sudorazione, allucinazioni, convulsioni, ecc.).
Il fentanil viene metabolizzato nel fegato da un enzima chiamato citocromo P450 3A4 (CYP3A4). Se vengono utilizzati altri farmaci scomposti dallo stesso enzima, può essere necessario che il medico curante aumenti o diminuisca la dose di fentanil.
Può essere necessario aumentare la dose, ad esempio, con alcuni farmaci antiepilettici (carbamazepina, fenitoina, valproato). D'altra parte, ritonavir (agente dell'HIV) e clonidina (ad esempio per l'ipertensione e le palpitazioni) possono rendere necessario ridurre la dose di fentanil.
Se stai già usando il fentanil, parli con il medico o il farmacista prima di prendere qualsiasi altro farmaco.
Limite di età
Il fentanil per uso endovenoso è approvato a partire da un anno di età. I cerotti contenenti fentanil possono essere utilizzati in pazienti di età pari o superiore a due anni.
Pastiglie e pastiglie con applicatore per l'uso nella cavità orale (stick di fentanil) sono consentite solo dall'età di 16 anni, compresse orali (da posizionare nella guancia, dove il principio attivo viene assorbito attraverso la mucosa) e spray nasale da l'età di 18 anni.
La scomposizione e l'escrezione del fentanil possono essere più lente nei pazienti anziani e in quelli con problemi al fegato o ai reni. Pertanto, in questi casi, il dosaggio deve essere spesso ridotto.
periodo di gravidanza e allattamento
Fentanil non deve essere usato durante la gravidanza a causa della mancanza di dati perché attraversa la placenta. Ad oggi, tuttavia, non ci sono prove di un effetto teratogeno.
Se indicato, il fentanil può quindi essere utilizzato per tutta la gravidanza. Se il fentanil viene somministrato poco prima del parto, sono possibili effetti collaterali come depressione respiratoria e disturbi dell'adattamento nel neonato.
Piccole quantità di fentanil passano nel latte materno. Finora, tuttavia, non è stato riportato nulla sugli effetti indesiderati nei bambini allattati al seno. Pertanto, l'interruzione dell'allattamento al seno non è più raccomandata se la madre deve essere trattata con fentanil.
Come ottenere farmaci con fentanyl
Fentanyl è disponibile solo su prescrizione medica in Germania, Austria e Svizzera in ogni dosaggio e forma di somministrazione. Inoltre, è considerato un narcotico ed è soggetto alla legge sugli stupefacenti (Germania e Svizzera) e alla legge sugli stupefacenti (Austria).
Il medico deve quindi prescriverlo su apposita ricetta.Se vuoi portare Fentanyl con te in viaggio (soprattutto all'estero), dovresti ottenere un certificato medico in anticipo che confermi che sei in possesso legale del narcotico.
Da quanto tempo è noto il fentanil?
Il fentanyl è stato sviluppato da Paul Janssen nel 1959 e commercializzato negli anni '60. A metà degli anni '90 è stato introdotto sul mercato un cerotto antidolorifico di nuova concezione per il trattamento del dolore cronico (altrimenti il fentanyl ha solo un effetto molto breve).
Successivamente sono stati sviluppati bastoncini di fentanil ("lecca-lecca"), compresse orali e uno spray orale e nasale con fentanil.
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