Esomeprazolo
Benjamin Clanner-Engelshofen è uno scrittore freelance nel dipartimento medico di Ha studiato biochimica e farmacia a Monaco e Cambridge/Boston (USA) e ha notato presto che gli piaceva particolarmente l'interfaccia tra medicina e scienza. Ecco perché ha continuato a studiare medicina umana.
Maggiori informazioni sugli esperti di Tutti i contenuti di sono controllati da giornalisti medici.Il principio attivo esomeprazolo è uno dei cosiddetti inibitori della pompa protonica e viene utilizzato per il bruciore di stomaco e la regolazione dell'acidità gastrica. Non differisce nella sua modalità d'azione dall'omeprazolo, ma la sua efficacia è leggermente superiore. Qui puoi leggere tutto ciò che devi sapere sull'esomeprazolo: effetto, uso e possibili effetti collaterali.
Ecco come funziona l'esomeprazolo
L'esomeprazolo viene assunto per via orale. Il principio attivo si dissolve nell'intestino e viene assorbito nel sangue. L'esomeprazolo raggiunge quindi la mucosa gastrica attraverso i vasi sanguigni, che produce acido gastrico: il componente essenziale dell'acido gastrico - acido cloridrico - viene rilasciato nello stomaco sotto forma di particelle caricate positivamente (protoni) e particelle caricate negativamente (ioni cloruro) da alcune cellule della membrana mucosa. Le cellule della membrana mucosa utilizzano una certa proteina per "pompare" i protoni attraverso la membrana cellulare. L'esomeprazolo inibisce questa proteina e quindi la pompa protonica. Il principio attivo è uno degli inibitori della pompa protonica.
Tuttavia, l'esomeprazolo può sviluppare il suo effetto inibitorio solo non appena ha raggiunto la mucosa gastrica e incontra l'acido gastrico esistente - viene quindi attivato.
Immagine speculare dell'omeprazolo
Il principio attivo omeprazolo, anch'esso un inibitore della pompa protonica, ha una struttura chimica uniforme, ma è costituito da singole particelle che si relazionano tra loro come un'immagine e un'immagine speculare. Per fare un confronto: anche le mani di una persona sono costruite allo stesso modo, solo in un'immagine speculare. Questi due diversi tipi di una sostanza sono chiamati "enantiomeri". Spesso uno di questi è più efficace, meno dannoso o comunque vantaggioso del secondo enantiomero.
Questo è anche il caso dell'esomeprazolo, un enantiomero dell'omeprazolo. L'altro enantiomero dell'omeprazolo può essere scomposto nell'organismo solo da un enzima specifico nel fegato (vale a dire CYP2C19). Circa il tre percento della popolazione ha a malapena questo enzima, motivo per cui l'enantiomero denominato omeprazolo si accumulerebbe rapidamente nel sangue dopo l'ingestione ripetuta.
L'esomeprazolo, d'altra parte, può anche essere scomposto da un secondo enzima (CYP3A4), che garantisce un'eliminazione affidabile. Per quanto riguarda l'effetto sulla mucosa gastrica, invece, i due enantiomeri dell'omeprazolo non differiscono.
Assorbimento, scomposizione ed escrezione di esomeprazolo
L'esomeprazolo raggiunge il picco nel sangue circa una o due ore dopo l'assunzione per via orale. Si lega alle pompe protoniche della mucosa gastrica e lì sviluppa il suo effetto inibitorio. Le sostanze attive che circolano liberamente nel sangue vengono completamente scomposte nel fegato dagli enzimi citati. Circa un'ora e mezza dopo l'assunzione di esomeprazolo, i livelli ematici si sono dimezzati.
Quando si usa l'esomeprazolo?
Il principio attivo esomeprazolo viene utilizzato nei seguenti casi:
- per trattare il bruciore di stomaco (GERD - malattia da reflusso gastroesofageo)
- in combinazione con antibiotici nel trattamento dell'infezione da germi gastrici Helicobacter pylori
A seconda della malattia di base, l'esomeprazolo può essere utilizzato per un breve o lungo termine.
Ecco come si usa l'esomeprazolo
Il principio attivo esomeprazolo viene assunto sotto forma di compresse o capsule gastroresistenti. A causa della resistenza del succo gastrico dei preparati, il principio attivo viene rilasciato solo nell'intestino, dove può essere assorbito nel sangue. L'assorbimento è particolarmente buono se l'ingestione del principio attivo avviene a stomaco vuoto (solitamente al mattino). A seconda della gravità della malattia, vengono assunti da venti a quaranta milligrammi di esomeprazolo al giorno.
Per i pazienti con difficoltà di deglutizione è disponibile anche una preparazione endovenosa di esomeprazolo. In alternativa, le compresse etichettate con la dicitura “MUPS” (multiple unit pellet system) possono essere preventivamente disperse in acqua e poi bevute o somministrate tramite sondino.
Quali sono gli effetti collaterali dell'esomeprazolo?
Durante l'assunzione di esomeprazolo, gli effetti collaterali di mal di testa, dolore addominale, costipazione, diarrea, gas, nausea e vomito sono da uno a dieci a cento.
Gli effetti collaterali dell'esomeprazolo come ritenzione idrica nelle braccia e nelle gambe, insonnia, capogiri e vertigini, sensazioni anomale, stanchezza, secchezza delle fauci, aumento degli enzimi epatici e reazioni cutanee come prurito e arrossamento compaiono in un paziente su cento-mille. Inoltre, il rischio di fratture ossee può essere aumentato, soprattutto nei pazienti anziani e nei trattamenti a lungo termine.
Cosa dovrebbe essere considerato durante l'assunzione di esomeprazolo?
Poiché l'esomeprazolo inibisce la produzione di acido gastrico, l'assorbimento di altre sostanze attive, che vengono assorbite solo a seconda dell'acidità gastrica, può essere modificato. Ciò vale, ad esempio, per alcuni farmaci contro le infezioni fungine (ketoconazolo, itraconazolo) e il cancro (erlotinib) - il loro assorbimento può essere ridotto se l'esomeprazolo viene utilizzato contemporaneamente.
Al contrario, l'assorbimento del farmaco cardiaco digossina e di altri farmaci può essere aumentato assumendo esomeprazolo.
Con l'assunzione simultanea di sostanze attive che vengono metabolizzate nel fegato dagli stessi enzimi dell'esomeprazolo, può essere influenzata la rottura dell'inibitore della pompa protonica o delle altre sostanze attive. Ciò può portare ad un aumento o ad una diminuzione del livello ematico di esomeprazolo o degli altri principi attivi.
Nel caso degli inibitori della proteasi per il trattamento dell'HIV (atazanavir, nelfinavir) i livelli ematici diminuiscono con l'uso simultaneo di esomeprazolo, mentre aumentano con altri inibitori della proteasi (saquinavir, ritonavir).
Anche i livelli ematici di metotrexato (farmaci antitumorali e antireumatici), tacrolimus (usato per sopprimere il sistema immunitario), diazepam (sedativo) e fenitoina (anticonvulsivante) aumentano quando si assume contemporaneamente esomeprazolo.
Per precauzione, deve essere monitorato anche l'uso combinato di esomeprazolo e anticoagulanti come warfarin e clopidogrel.
periodo di gravidanza e allattamento
L'uso di esomeprazolo durante la gravidanza è stato studiato attraverso studi sull'omeprazolo. Non ci sono stati effetti collaterali di alcun genere. Tuttavia, l'assunzione deve essere chiarita da un medico durante la gravidanza e deve essere eseguita solo con cautela.
Poiché non è noto se l'esomeprazolo venga escreto nel latte materno, il principio attivo non deve essere usato nelle donne che allattano.
Altre note
Esomeprazolo può essere utilizzato negli adolescenti di età pari o superiore a dodici anni e anche nei pazienti anziani. Nei pazienti con insufficienza epatica grave può essere necessaria una dose più bassa.
Come ottenere il farmaco esomeprazolo?
Le confezioni piccole con un massimo di 14 compresse, ciascuna contenente 20 milligrammi di principio attivo per il trattamento del bruciore di stomaco, sono esentate dall'obbligo di prescrizione in Germania dall'agosto 2014. L'esomeprazolo richiede ancora una prescrizione in dosi più elevate, confezioni più grandi e in preparati con altre indicazioni.
Da quanto tempo è noto l'esomeprazolo?
L'esomeprazolo è stato commercializzato dalla società farmaceutica AstraZeneca dal 2001. È stato introdotto poco prima della scadenza della protezione brevettuale per l'omeprazolo, sempre da AstraZeneca.
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