Carvedilolo

Benjamin Clanner-Engelshofen è uno scrittore freelance nel dipartimento medico di Ha studiato biochimica e farmacia a Monaco e Cambridge/Boston (USA) e ha notato presto che gli piaceva particolarmente l'interfaccia tra medicina e scienza. Ecco perché ha continuato a studiare medicina umana.

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Il principio attivo carvedilolo è usato per trattare la pressione alta, l'angina pectoris (insufficienza cardiaca) e l'insufficienza cardiaca. Come beta-bloccante ha un effetto smorzante sul cuore e come alfa-bloccante espande i vasi sanguigni, riducendo la resistenza vascolare - entrambi gli effetti rendono più economico il lavoro del cuore. Qui puoi leggere tutto ciò che devi sapere su Carvedilol, effetti collaterali e utilizzo.

Ecco come funziona il Carvedilolo

Quando il corpo umano è sotto stress e deve lavorare sodo, le ghiandole surrenali rilasciano nel sangue ormoni dello stress come adrenalina e noradrenalina. Si legano a determinati punti di aggancio (recettori) degli organi bersaglio e quindi li adattano a prestazioni elevate. Il rilascio di questi ormoni fa battere il cuore più velocemente e la pressione sanguigna aumenta quando i vasi sanguigni si restringono. I bronchioli (sottili rami delle vie aeree dei polmoni) si allargano per assorbire più ossigeno; viene stimolata la scomposizione del grasso per fornire energia e la digestione è ridotta al minimo in modo da non sprecare energia.

Se questo sistema è sbilanciato, può portare a un battito cardiaco costantemente accelerato e ad alta pressione sanguigna. Questo non è un problema per un breve periodo, ma alla lunga danneggia il sistema cardiovascolare e altri organi. Questo riduce le prestazioni del cuore, il che significa che deve lavorare ancora di più. Questo circolo vizioso di solito deve essere interrotto con i farmaci.

I beta-bloccanti come il carvedilolo occupano i recettori beta del cuore in modo che gli ormoni dello stress non si attraggano più e possano portare a un battito cardiaco accelerato. Ciò consente al cuore di battere di nuovo a un ritmo normale, il che a sua volta fa abbassare la pressione sanguigna.

Ciò che rende unico il Carvedilol è che agisce anche come alfa-bloccante. Inibisce anche i recettori alfa nei vasi sanguigni, dove l'adrenalina altrimenti si restringe e fa aumentare la pressione sanguigna. I vasi sanguigni si rilassano e il cuore deve pompare contro una minore resistenza, che è anche delicata su di esso.

Assorbimento e scomposizione del Carvedilolo

Il principio attivo carvedilolo viene rapidamente assorbito nell'intestino dopo l'ingestione attraverso la bocca. I livelli più alti nel sangue vengono raggiunti dopo circa un'ora. Il principio attivo viene metabolizzato principalmente nel fegato in prodotti di degradazione inattivi, che vengono poi escreti con la bile nelle feci. Dopo circa sei-dieci ore, metà del carvedilolo ingerito viene espulso in questo modo.

Quando si usa Carvedilolo?

Carvedilolo è usato nelle malattie del sistema cardiovascolare come:

• insufficienza cardiaca stabile e cronica
• cardiopatia cronica (angina pectoris)

Poiché la terapia con Carvedilol combatte solo i sintomi e non le cause delle malattie, l'applicazione deve essere a lungo termine.

Ecco come si usa Carvedilolo

Il principio attivo carvedilolo viene utilizzato sotto forma di compresse. Questi sono disponibili in diversi dosaggi, poiché la terapia dovrebbe essere "strisciante" - viene iniziata con una dose molto bassa, che viene poi aumentata lentamente fino a raggiungere l'effetto desiderato. La dose massima giornaliera è compresa tra 50 e 100 milligrammi di carvedilolo, a seconda della malattia di base e del peso del paziente. Si assume al mattino e alla sera durante i pasti. Quando la terapia è terminata, questa va fatta “gradualmente”, cioè con una riduzione graduale del dosaggio.

A seconda della gravità e della gravità della malattia, può avere senso assumere altri farmaci oltre al carvedilolo, come gli ACE-inibitori, gli agenti disidratanti e i glicosidi cardiaci.

Quali sono gli effetti collaterali del Carvedilolo?

Durante la terapia con Carvedilol, in più di una persona su dieci trattate si verificano effetti collaterali quali vertigini, cefalea, insufficienza cardiaca, ipotensione ed esaurimento.

Inoltre, ogni decima-centesima persona trattata può manifestare i seguenti effetti collaterali di Carvedilolo: infezioni e infiammazioni delle prime vie respiratorie, infezioni del tratto urinario, anemia, aumento di peso, livelli di zucchero nel sangue alti o bassi nei diabetici, livelli elevati di colesterolo, depressione, occhi secchi e irritati, disturbi visivi, rallentamento del battito cardiaco, ritenzione idrica, vertigini in posizione eretta, mani e piedi freddi, mancanza di respiro, disturbi asmatici, nausea, diarrea, vomito, indigestione, dolori muscolari, disfunzione renale e disfunzione erettile.

Cosa dovrebbe essere considerato quando si assume Carvedilolo?

Se durante la terapia con Carvedilolo vengono assunti altri farmaci, possono verificarsi interazioni tra di loro. Il beta bloccante carvedilolo viene trasportato nell'organismo da alcune proteine ​​(p-glicoproteina) e scomposto nel fegato da alcuni sistemi enzimatici (CYP2D6 e CYP2C9) che metabolizzano anche altri farmaci. Pertanto, l'assunzione di principi attivi aggiuntivi può comportare livelli troppo alti o troppo bassi di Carvedilolo.

Se il farmaco cardiaco digossina viene assunto contemporaneamente, il suo livello ematico aumenta. Pertanto, devono essere effettuati controlli regolari del livello ematico, soprattutto all'inizio della terapia.

La terapia con l'immunosoppressore ciclosporina, utilizzato principalmente dopo i trapianti di organi, determina livelli ematici di ciclosporina più elevati, motivo per cui la dose deve essere ridotta.

Principi attivi come la cimetidina (per problemi di stomaco legati all'acidità) e l'idralazina (ad esempio per l'insufficienza cardiaca) e l'alcol possono ritardare la degradazione del carvedilolo nel fegato. Di conseguenza, il livello del sangue nel sangue può aumentare.

L'effetto dell'insulina e dei farmaci antidiabetici orali può essere potenziato dal beta-bloccante carvedilolo. Può anche nascondere l'ipoglicemia, motivo per cui i diabetici dovrebbero prestare particolare attenzione ai loro livelli di zucchero nel sangue.

Agenti antiaritmici come verapamil, diltiazem e amiodarone possono portare a gravi disturbi della conduzione nel cuore e aritmie cardiache se assunti contemporaneamente al carvedilolo.

La somministrazione simultanea di sostanze che abbassano anche la pressione sanguigna può causare un calo inaspettatamente forte della pressione sanguigna. Tali sostanze includono l'agente ipotensivo clonidina, altri beta-bloccanti, barbiturici (sedativi e sonniferi), antidepressivi triciclici e alcol.

Si consiglia cautela agli asmatici, in particolare a coloro che inalano sostanze ad azione prolungata per il trattamento a lungo termine o sostanze broncodilatatrici a breve durata d'azione per il trattamento a breve termine in caso di dispnea. Per loro, l'assunzione di beta-bloccanti come il Carvedilol può causare effetti collaterali come mancanza di respiro acuta e sintomi asmatici, poiché l'effetto del farmaco per l'asma è neutralizzato.

I beta-bloccanti come il carvedilolo riducono il flusso sanguigno alla placenta e pertanto non devono essere usati nelle donne in gravidanza. Poiché il principio attivo carvedilolo passa nel latte materno, le donne che allattano dovrebbero interrompere l'allattamento al seno se c'è un'urgente necessità di terapia.

Nei bambini di età inferiore ai 18 anni, il principio attivo carvedilolo non deve essere utilizzato a causa della mancanza di studi.

Come ottenere farmaci con carvedilolo

I preparati con il principio attivo Carvedilol possono essere acquistati in farmacia solo dopo prescrizione medica.

Da quando è noto il Carvedilolo?

Carvedilol è un beta-bloccante di terza generazione. È stato sviluppato da Boehringer Mannheim (ora Roche). I diritti sul principio attivo sono stati successivamente venduti a GlaxoSmithKline, dove il Carvedilol e la sua formulazione erano ancora in fase di elaborazione dettagliata. A metà degli anni '90, è stato approvato come ingrediente farmaceutico attivo nei paesi europei. Esistono ormai numerosi farmaci generici con il principio attivo Carvedilol.

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