simvastatina

Benjamin Clanner-Engelshofen è uno scrittore freelance nel dipartimento medico di Ha studiato biochimica e farmacia a Monaco e Cambridge/Boston (USA) e ha notato presto che gli piaceva particolarmente l'interfaccia tra medicina e scienza. Ecco perché ha continuato a studiare medicina umana.

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Il principio attivo simvastatina appartiene alle statine ed è un farmaco importante per i livelli elevati di colesterolo. È stato immesso sul mercato in Germania da MSD Sharp & Dohme nel 1990 ed è ora contenuto in numerosi farmaci. È generalmente considerato ben tollerato; un raro effetto collaterale della simvastatina è il dolore muscolare. Qui puoi leggere tutto ciò che devi sapere sulla simvastatina, sugli effetti collaterali e sull'uso.

Ecco come funziona la simvastatina

Una delle cose di cui il corpo ha bisogno per trasportare i grassi nel sangue è il colesterolo. Il corpo produce circa due terzi della quantità necessaria di colesterolo nel fegato, un terzo è ottenuto dal cibo. Se il livello di colesterolo è troppo alto, puoi ridurre la tua produzione, ma spesso aiuta a cambiare radicalmente la tua dieta.

La produzione di colesterolo nel fegato è un processo complesso, ma l'acido acetico attivato, una sostanza presente in molte cellule, crea efficacemente colesterolo in molti passaggi durante il processo. Un passaggio importante e limitante in questa biosintesi del colesterolo dipende da un certo enzima chiamato "HMG-CoA reduttasi". Le statine come la simvastatina inibiscono proprio questo passaggio - questo riduce l'autoproduzione e i livelli di colesterolo nel sangue scendono (soprattutto quelli del colesterolo "cattivo" LDL, quelli del colesterolo "buono" HDL a volte aumentano anche).

La simvastatina viene rapidamente assorbita dopo l'ingestione orale e convertita nella forma attiva dal fegato. L'effetto massimo della simvastatina si verifica circa una o due ore dopo l'ingestione. Poiché il corpo produce colesterolo più intensamente durante la notte, la simvastatina viene solitamente assunta la sera.

La simvastatina metabolizzata viene escreta principalmente nelle feci, solo una piccola parte viene escreta nelle urine.

Quando si usa la simvastatina?

La simvastatina è utilizzata principalmente per i livelli elevati di colesterolo (ipercolesterolemia) nel sangue. Prima di iniziare la terapia, si dovrebbe sempre cercare di normalizzare i livelli di colesterolo in modo non medico, ad esempio attraverso una dieta sana, esercizio fisico e perdita di peso.

La simvastatina è anche approvata per la prevenzione delle complicanze cardiovascolari nei pazienti con malattia coronarica (CHD) o ad aumentato rischio di malattie cardiovascolari (come i pazienti diabetici) - indipendentemente dai loro livelli di colesterolo.

In entrambi i casi, l'applicazione è solitamente a lungo termine.

Ecco come si usa la simvastatina

La simvastatina viene solitamente assunta in compresse una volta al giorno alla sera. La dose individuale è determinata dal medico, ma di solito è compresa tra cinque e ottanta milligrammi.

L'uso regolare è importante per il successo del trattamento, poiché i livelli di colesterolo nel sangue di solito cambiano in un periodo di settimane. I pazienti non "avvertono" direttamente l'effetto dell'agente ipocolesterolemizzante, sebbene possa essere misurato nel sangue. L'interruzione non autorizzata dei farmaci ipocolesterolemizzanti se non si nota alcun "effetto" è espressamente sconsigliata.

La simvastatina è spesso combinata con altri farmaci, ad esempio con lo scambiatore anionico colestiramina, anch'esso un farmaco che abbassa il colesterolo. Impedisce che gli acidi biliari rilasciati nell'intestino per supportare la digestione vengano riassorbiti nel sangue. Questo costringe il fegato a produrre nuovi acidi biliari dal colesterolo: il livello di colesterolo diminuisce.

Quali sono gli effetti collaterali della simvastatina?

Gli effetti collaterali sono rari (in uno su 1.000-10.000 pazienti) con simvastatina. Questi includono:

• Anemia, vertigini, mal di testa
• Debolezza muscolare, dolore, crampi (soprattutto con alte dosi di simvastatina)

Il dolore muscolare e il disagio durante la terapia con simvastatina sono effetti collaterali gravi e devono essere discussi immediatamente con il medico curante.

Cosa dovrebbe essere considerato quando si prende la simvastatina?

Il trattamento di bambini e adolescenti (dai 10 ai 17 anni) viene effettuato solo in casi particolari ed è soggetto ad alcune restrizioni da chiarire da parte del medico. L'uso nei bambini di età inferiore ai dieci anni non è stato studiato.

Le donne in gravidanza e allattamento non devono assumere simvastatina. Se l'uso durante l'allattamento è assolutamente necessario, l'allattamento al seno deve essere interrotto prima di iniziare la terapia con simvastatina.

Poiché la simvastatina viene scomposta, tra le altre cose, dall'enzima citocromo 3A4, gli inibitori di questo enzima portano ad un aumento dei livelli e quindi ad un aumento degli effetti collaterali della simvastatina. Pertanto, i seguenti farmaci non devono essere associati alla simvastatina:

• Alcuni agenti antifungini (agenti antimicotici): ketoconazolo, itraconazolo, fluconazolo

Altri farmaci che non devono essere combinati a causa di un possibile aumento degli effetti collaterali della simvastatina includono:

• Ciclosporina (per malattie autoimmuni e dopo trapianti di organi)
• Farmaci per il cuore e calcioantagonisti (amiodarone, verapamil, diltiazem, amlodipina)

Dovresti anche evitare il succo di pompelmo durante la terapia con simvastatina. Solo un bicchiere di succo di pompelmo al mattino fa sì che i livelli di simvastatina siano due volte più alti del solito la notte successiva - il possibile risultato sono effetti collaterali inaspettati.

Come ottenere il farmaco simvastatina?

Simvastatina è disponibile solo con prescrizione medica.

Da quando è nota la simvastatina?

Dopo che la biosintesi del colesterolo fu chiarita nei primi anni '50, divenne subito evidente che inibendo importanti enzimi chiave, si potevano produrre farmaci efficaci contro i livelli elevati di colesterolo. Un primo inibitore chiamato mevastatina è stato isolato da un fungo in Giappone nel 1976, in particolare contro l'enzima HMG-CoA reduttasi. Tuttavia, questo non è mai stato introdotto sul mercato. Nel 1979, gli scienziati di Merck & Co. (ora MSD Sharp & Dohme) hanno isolato la lovastatina da un fungo. Durante l'indagine sono state sviluppate anche varianti sinteticamente modificate della lovastatina, per cui il composto MK-733 (in seguito simvastatina) si è dimostrato terapeuticamente più efficace del materiale di partenza. Entrambe le sostanze sono state poi approvate da Merck & Co.

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