pregabalin

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Benjamin Clanner-Engelshofen è uno scrittore freelance nel dipartimento medico di Ha studiato biochimica e farmacia a Monaco e Cambridge/Boston (USA) e ha notato presto che gli piaceva particolarmente l'interfaccia tra medicina e scienza. Ecco perché ha continuato a studiare medicina umana.

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Il principio attivo pregabalin è usato per trattare il disturbo d'ansia generalizzato, il dolore neuropatico e come terapia aggiuntiva per le crisi epilettiche focali. Leggi di più sugli effetti e sull'uso di pregabalin, sugli effetti collaterali e altre informazioni interessanti qui!

Ecco come funziona pregabalin

Il pregabalin appartiene al gruppo dei farmaci antiepilettici e blocca i canali del calcio voltaggio-dipendenti nel sistema nervoso centrale e periferico. Si lega in modo specifico a determinate subunità di questi canali del calcio e in questo modo inibisce il rilascio mediato dal calcio di sostanze messaggere nervose (neurotrasmettitori).

Queste subunità si verificano principalmente nel cervelletto (cervelletto), nella corteccia cerebrale, nell'ippocampo e nel corno posteriore del midollo spinale. Il pregabalin assicura che meno calcio entri nelle cellule, il che riduce la loro attività. Di conseguenza, rilasciano meno sostanze messaggere come il glutammato (una sostanza messaggera che stimola le cellule nervose), la noradrenalina (una sostanza messaggera dello stress) e la sostanza P (una sostanza messaggera che trasmette il dolore).

Nel caso delle crisi epilettiche e dei disturbi d'ansia, spesso si può ottenere che si verifichino meno o non più crisi o che le paure diminuiscano. Il dolore ai nervi durante e dopo l'herpes zoster (infezione da herpes zoster), la fibromialgia (dolore alle fibre muscolari), il diabete (polineuropatia diabetica) o dopo le lesioni del midollo spinale possono spesso essere influenzati positivamente da pregabalin.

Assorbimento, scomposizione ed escrezione di pregabalin

I livelli ematici più elevati vengono raggiunti entro un'ora dall'assunzione di pregabalin. Il principio attivo è in grado di attraversare la barriera ematoencefalica. Il pregabalin viene quindi escreto immodificato attraverso i reni con l'urina. Dopo circa sei ore, metà del principio attivo viene rimosso dal sangue.

Quando si usa pregabalin?

Il principio attivo pregabalin è approvato:

  • per il trattamento del dolore neuropatico centrale e periferico
  • per il trattamento del disturbo d'ansia generalizzato (paura persistente che non è correlata a una situazione o a un oggetto specifici)
  • come terapia aggiuntiva per le crisi epilettiche focali con/senza generalizzazione secondaria

In alcuni paesi, pregabalin è approvato per il trattamento della fibromialgia. Al di fuori delle aree di applicazione approvate, pregabalin è talvolta usato anche per alleviare i sintomi di astinenza nei tossicodipendenti da oppiacei e per trattare i sintomi della sindrome delle gambe senza riposo.

L'applicazione è solitamente a lungo termine, ma dovrebbe essere controllata regolarmente per determinare se è necessaria.

Ecco come si usa pregabalin

Il pregabalin viene solitamente assunto sotto forma di capsule. È disponibile anche una soluzione orale per i pazienti che non possono deglutire le capsule o che sono alimentati attraverso un tubo. A seconda del tipo e della gravità della malattia, vengono assunti giornalmente tra 150 e 600 milligrammi di pregabalin, suddivisi in due o tre dosi individuali.

Se il dosaggio basso utilizzato all'inizio risulta essere troppo debole, il dosaggio può essere aumentato gradualmente su base settimanale, a seconda del giudizio del medico. Anche quando si interrompe il trattamento dopo aver consultato un medico, la dose deve essere ridotta gradualmente (il cosiddetto "dosaggio graduale") al fine di ridurre al minimo gli effetti collaterali.

Non smetta solo di prendere pregabalin. Ciò può causare gravi sintomi di astinenza.

Quali sono gli effetti collaterali del pregabalin?

Gli effetti collaterali più comuni durante il trattamento con pregabalin sono sonnolenza, sonnolenza e cefalea in più del dieci percento dei pazienti.

Altri effetti collaterali di pregabalin in una persona su dieci-cento trattate sono, ad esempio, infiammazione del rinofaringe, aumento dell'appetito, aumento di peso, aumento dell'umore, confusione, vertigini, irritabilità, insonnia, diminuzione della libido, disfunzione erettile, disturbi della coordinazione e del movimento , disturbi della memoria, Sensazioni parassitarie, visione offuscata, vomito, nausea, indigestione, crampi, dolori muscolari e articolari.

Pregabalin può influenzare la capacità di guidare e reagire.

Cosa dovrebbe essere considerato quando si assume pregabalin?

Poiché la maggior parte del pregabalin non viene metabolizzata nel corpo, ci sono poche interazioni con altri farmaci.

Il pregabalin può aumentare l'effetto di sostanze depressive centrali e stimolanti. Questo vale, ad esempio, per sedativi e sonniferi (benzodiazepine come lorazepam e diazepam), forti antidolorifici (oppiacei e oppiacei come morfina, fentanil e ossicodone) e alcol. Si consiglia pertanto cautela, soprattutto quando si maneggiano macchinari pesanti e si partecipa attivamente al traffico stradale.

Potrebbe essere necessario ridurre la dose nei pazienti anziani e nei pazienti con funzionalità renale compromessa. Il pregabalin aumenta anche il rischio di cadute negli anziani. L'aumento di peso dovuto a pregabalin può rendere necessario per le persone con diabete regolare il dosaggio dei farmaci per abbassare la glicemia.

periodo di gravidanza e allattamento

Pregabalin non deve essere assunto da donne in gravidanza o che allattano, poiché gli esperimenti sugli animali hanno mostrato effetti teratogeni e il principio attivo è stato trovato nel latte materno. Se possibile, dovrebbero essere utilizzate alternative più adatte come amitriptilina (dolore neuropatico) o lamotrigina e levetiracetam (crisi focali).

Anche la sicurezza d'uso nei bambini e negli adolescenti non è stata dimostrata, motivo per cui il principio attivo dovrebbe essere assunto solo da adulti.

Come ottenere i farmaci pregabalin?

In Germania, Austria e Svizzera, il principio attivo pregabalin richiede una prescrizione in ogni dosaggio e forma di somministrazione ed è disponibile in farmacia solo dietro prescrizione medica.

Da quando è noto pregabalin?

Il principio attivo è l'ulteriore sviluppo diretto del principio attivo gabapentin, brevettato nel 1976. Dopo che la società di produzione è stata rilevata da una grande azienda farmaceutica, i ricercatori hanno finalmente sviluppato il successore pregabalin, che è stato approvato nell'UE e negli Stati Uniti nel 2004. La protezione del brevetto è scaduta nel 2014 e da allora sono disponibili generici con il principio attivo.

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