aloperidolo

Benjamin Clanner-Engelshofen è uno scrittore freelance nel dipartimento medico di Ha studiato biochimica e farmacia a Monaco e Cambridge/Boston (USA) e ha notato presto che gli piaceva particolarmente l'interfaccia tra medicina e scienza. Ecco perché ha continuato a studiare medicina umana.

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Il principio attivo aloperidolo è un antipsicotico (neurolettico) e molto potente (molto efficace). Lo psicofarmaco agisce in modo affidabile contro le psicosi (deliri e perdita della realtà), ma può anche causare gravi effetti collaterali come disturbi del movimento. Qui puoi leggere tutto ciò che devi sapere sull'aloperidolo: effetto, uso, effetti collaterali e interazioni.

Ecco come funziona l'aloperidolo

Nel cervello, le singole cellule nervose (neuroni) comunicano tra loro tramite varie sostanze messaggere (neurotrasmettitori): una cellula rilascia un neurotrasmettitore che si lega a specifici punti di aggancio (recettori) di altre cellule e quindi trasmette informazioni. Per terminare il segnale, la prima cellula nervosa (che rilascia) riprende la sostanza messaggera.

I neurotrasmettitori possono essere suddivisi approssimativamente in due gruppi: alcuni hanno un effetto stimolante, attivante ed eccitante, come la noradrenalina. Gli altri attivano effetti smorzanti e calmanti come il GABA o influenzano l'umore come la serotonina, un "ormone della felicità".

L'altro "ormone della felicità" è la dopamina. Se c'è un eccesso, porta a psicosi, schizofrenia, delusioni e perdita della realtà. In questi casi può essere prescritto l'aloperidolo: si lega specificamente ai recettori della dopamina nel cervello e li blocca, ma senza innescare un segnale. Di conseguenza, i "segnali della dopamina" non vengono trasmessi, il che significa che i livelli eccessivi di dopamina nel cervello possono essere normalizzati. I curati percepiscono quindi il loro ambiente in modo più realistico e non soffrono più di deliri.

Disturbi extrapiramidali come effetto collaterale

Se c'è una mancanza di dopamina (come accade nella malattia di Parkinson), i movimenti del corpo sono disturbati. Anche il blocco dei segnali della dopamina con aloperidolo (o altri antipsicotici classici) può causare questo effetto. Questo effetto collaterale sul cosiddetto sistema motorio extrapiramidale è indicato anche come sindrome extrapiramidale (motoria). In passato, questo effetto collaterale era persino visto come correlato all'efficacia, ma questo è stato rivisto con la scoperta dei neurolettici atipici.

Assorbimento, scomposizione ed escrezione di aloperidolo

Una volta ingerito, l'aloperidolo antipsicotico viene rapidamente e completamente assorbito nell'intestino. Prima che il principio attivo entri nel flusso sanguigno, circa un terzo viene scomposto nel fegato (il cosiddetto "effetto di primo passaggio"). I livelli ematici più elevati vengono misurati da due a sei ore dopo l'ingestione. L'aloperidolo viene scomposto nel fegato dal sistema enzimatico del citocromo P450. Dopo circa un giorno, metà del principio attivo e dei suoi prodotti di degradazione vengono escreti - circa due terzi con le feci e un terzo con le urine.

Quando si usa l'aloperidolo?

Il principio attivo aloperidolo è approvato per il trattamento di

• schizofrenia acuta e cronica
• mania acuta
• Malattie da tic come la sindrome di Tourette (ma qui l'aloperidolo è solo l'ultima risorsa)

In linea di principio, l'aloperidolo può essere assunto a lungo. Tuttavia, il beneficio della terapia deve essere verificato regolarmente, poiché più lunga è la terapia, maggiore è il rischio di effetti collaterali che si verificano in ritardo.

Ecco come si usa l'aloperidolo

L'aloperidolo antipsicotico viene solitamente somministrato sotto forma di compressa quando la terapia non viene eseguita in una clinica ospedaliera. Le gocce di aloperidolo e la soluzione orale ("succo") sono disponibili anche per uso personale. La terapia viene solitamente iniziata con una dose bassa (da uno a dieci milligrammi di aloperidolo al giorno, suddivisa in un massimo di tre dosi) e gradualmente aumentata. In questo modo, la dose efficace più bassa può essere determinata individualmente. Questa procedura è anche chiamata "strisciare dentro" il dosaggio. La dose giornaliera massima abituale è di 30 milligrammi di aloperidolo. In casi eccezionali molto gravi, possono essere somministrate dosi giornaliere totali fino a cento milligrammi di aloperidolo sotto controllo medico.

Si assume da una a tre dosi con un bicchiere d'acqua ai pasti.

Per terminare la terapia, questa deve essere "ridotta". Il dosaggio viene ridotto lentamente e gradualmente in modo che non ci siano effetti collaterali aumentati.

Quali sono gli effetti collaterali dell'aloperidolo?

Con una dose bassa di aloperidolo (fino a due milligrammi al giorno), gli effetti collaterali si verificano raramente e sono per lo più di natura temporanea.

Oltre il dieci percento di quelli trattati sviluppa effetti collaterali dell'aloperidolo come irrequietezza, voglia di muoversi, movimenti involontari (disturbi extrapiramidali), insonnia e mal di testa.

Inoltre, da una su dieci a cento persone trattate mostra effetti collaterali dell'aloperidolo come disturbi psicotici, depressione, tremori, volto mascherato, pressione alta, sonnolenza, lentezza e disturbi del movimento, vertigini, disturbi visivi, bassa pressione sanguigna (soprattutto quando alzarsi da una posizione sdraiata e seduta), costipazione, secchezza delle fauci, aumento della salivazione, nausea, vomito, valori alterati della funzionalità epatica, eruzioni cutanee, aumento o perdita di peso, ritenzione urinaria e disfunzione erettile.

Cosa dovrebbe essere considerato durante l'assunzione di aloperidolo?

Il principio attivo aloperidolo interagisce con alcuni altri principi attivi:

I principi attivi che influenzano il ritmo cardiaco (più precisamente, prolungano il tempo QT) possono portare a gravi aritmie cardiache e arresto cardiaco se assunti contemporaneamente all'aloperidolo. Questi includono, ad esempio, alcuni agenti per le aritmie cardiache (chinidina, procainamide), antibiotici (eritromicina, claritromicina), agenti allergici (astemizolo, difenidramina) e antidepressivi (fluoxetina, citalopram, amitriptilina).

Molti principi attivi vengono scomposti nel fegato dagli stessi enzimi (citocromo P450 3A4 e 2D6) dell'aloperidolo. Con la somministrazione simultanea, ciò può portare a una scomposizione più rapida o più lenta di uno o più dei principi attivi somministrati e possibilmente anche a effetti collaterali più forti. Ciò vale, ad esempio, per alcuni agenti contro le infezioni fungine (ketoconazolo, itraconazolo), agenti contro l'epilessia e convulsioni (carbamazepina, fenitoina), farmaci psicotropi (alprazolam, buspirone, clorpromazina) e soprattutto agenti contro la depressione (venlafaxina, fluoxetina, sertralina, amipriptilina).

L'aloperidolo può anche interagire con gli anticoagulanti, motivo per cui la capacità di coagulazione deve essere attentamente monitorata durante il trattamento combinato.

Durante la gravidanza, l'aloperidolo deve essere usato solo in casi eccezionali. Sebbene gli studi non abbiano mostrato alcun effetto dannoso diretto sul bambino, l'aloperidolo ha avuto effetti teratogeni negli esperimenti sugli animali. Lo stesso vale per l'allattamento al seno.

In alcune aree di applicazione, l'aloperidolo è già approvato per i bambini dai tre anni di età in un dosaggio corrispondentemente ridotto.

L'aloperidolo non deve essere usato in pazienti con insufficienza epatica grave.

Come ottenere medicinali con aloperidolo

Il principio attivo aloperidolo richiede prescrizione medica e farmacia in qualsiasi dosaggio e quantità.

Da quanto tempo si conosce l'aloperidolo?

Il farmaco antipsicotico aloperidolo è stato scoperto dal medico e chimico Paul Janssen e registrato per gli studi clinici nel 1958 dalla sua azienda farmaceutica Janssen Pharmaceutica. È stato approvato per la prima volta in Belgio nel 1959 e successivamente in tutta Europa. Negli Stati Uniti, la perfenazina antipsicotica, scoperta nello stesso periodo, è stata utilizzata a lungo prima che il principio attivo aloperidolo prendesse piede.

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