Duloxetina
Benjamin Clanner-Engelshofen è uno scrittore freelance nel dipartimento medico di Ha studiato biochimica e farmacia a Monaco e Cambridge/Boston (USA) e ha notato presto che gli piaceva particolarmente l'interfaccia tra medicina e scienza. Ecco perché ha continuato a studiare medicina umana.
Maggiori informazioni sugli esperti di Tutti i contenuti di sono controllati da giornalisti medici.Il principio attivo duloxetina è un inibitore selettivo della ricaptazione della serotonina e della noradrenalina (SSNRI - inglese "inibitore selettivo della ricaptazione della noradrenalina della serotonina"). È usato per trattare la depressione, i disturbi d'ansia, l'incontinenza e la polineuropatia diabetica (disturbi nervosi nel diabete). Negli USA il principio attivo è approvato anche per il trattamento della fibromialgia, ma non per il trattamento dell'incontinenza. Qui puoi leggere tutto ciò che devi sapere sulla duloxetina: effetto, uso ed effetti collaterali.
Ecco come funziona la duloxetina
Le cellule nervose (neuroni) nel cervello comunicano tra loro utilizzando sostanze messaggere (neurotrasmettitori): una cellula rilascia alcuni neurotrasmettitori, che vengono poi percepiti dalla cellula successiva attraverso punti di aggancio (recettori). Poiché la cellula successiva può essere inibita o eccitata (a seconda del recettore e del neurotrasmettitore) e una cellula di solito ha connessioni (sinapsi) con molti altri neuroni, questo crea una rete altamente complessa, che è solo parzialmente compresa.
È stato dimostrato che alcune sostanze messaggere di solito provocano un effetto molto specifico. Nel caso della serotonina, comunemente chiamata “ormone della felicità”, concentrazioni troppo basse portano alla depressione e concentrazioni troppo alte portano a psicosi e deliri. La noradrenalina, d'altra parte, è un neurotrasmettitore eccitante che è responsabile dell'attivazione di alcune aree del cervello.
Per poter controllare con precisione la comunicazione tra le cellule nervose, la cellula nervosa che emette il neurotrasmettitore lo riprende continuamente. Questo limita il tempo del segnale alla cella successiva. Se questa ripresa viene inibita, come con la somministrazione di duloxetina, i neurotrasmettitori indugiano più a lungo sui recettori della cellula nervosa successiva e quindi hanno un effetto più forte. Una carenza di serotonina e noradrenalina, che spesso si manifesta come depressione o disturbo d'ansia, può essere corretta o influenzata positivamente in questo modo.
Le proprietà antidolorifiche della duloxetina nel trattamento della neuropatia diabetica e della fibromialgia derivano dall'eccitazione delle vie nervose antidolorifiche. Soprattutto, questo può normalizzare una soglia del dolore ipersensibile. Allo stesso modo, l'aumento della stimolazione del sistema serotoninergico e noradrenalina da parte della duloxetina provoca una maggiore chiusura dello sfintere uretrale, che può trattare l'incontinenza urinaria da sforzo.
Assorbimento, scomposizione ed escrezione di duloxetina
Dopo l'assunzione di duloxetina, il principio attivo viene assorbito nel sangue attraverso l'intestino. Il livello ematico più alto di duloxetina può essere misurato dopo sei ore, con solo circa la metà del principio attivo che raggiunge il flusso sanguigno principale, poiché è parzialmente scomposto nel fegato subito dopo l'ingestione. Il principio attivo duloxetina raggiunge quindi il cervello attraverso il flusso sanguigno. La metà dei prodotti di degradazione inefficaci viene escreta attraverso i reni con l'urina entro dodici ore.
Quando si usa duloxetina?
Il principio attivo duloxetina è approvato per il trattamento di:
- Depressione (la cosiddetta depressione maggiore)
- Dolore neuropatico diabetico
L'uso di duloxetina per alleviare il dolore nella fibromialgia avviene in Germania "off-label", cioè al di fuori dell'area di approvazione.
Il trattamento con duloxetina è solitamente a lungo termine, ma si deve verificare a intervalli regolari se la dose deve essere aggiustata o se la terapia è ancora necessaria.
Ecco come si usa duloxetina
Il principio attivo duloxetina viene assunto sotto forma di capsule che contengono granuli enterici e rilasciano solo il principio attivo nell'intestino. A seconda dell'area di applicazione, vengono assunti da 30 a 60 milligrammi di duloxetina una o due volte al giorno. La dose massima giornaliera è di 120 milligrammi. Per una migliore tollerabilità, il trattamento viene iniziato con una dose bassa e poi gradualmente aumentato fino alla dose finale richiesta.
La capsula viene deglutita con un bicchiere d'acqua durante o senza pasti. In caso di difficoltà di deglutizione o di alimentazione per sondino, i granuli di duloxetina possono essere assunti anche sospesi in acqua, ma non devono essere in nessun caso masticati.
Per terminare la terapia, la dose di duloxetina deve essere ridotta lentamente (il cosiddetto "tapering off" della dose), altrimenti possono verificarsi gravi effetti collaterali.
Quali effetti collaterali ha la duloxetina?
Gli effetti collaterali della duloxetina tendono ad essere più pronunciati all'inizio del trattamento e migliorano nel tempo. Più del dieci percento di quelli trattati manifesta effetti collaterali come mal di testa, sonnolenza, nausea e secchezza delle fauci.
Circa un paziente su dieci-cento riferisce diminuzione dell'appetito, insonnia, ansia, diminuzione del desiderio sessuale (libido) e disfunzione erettile (impotenza), vertigini, tremori, palpitazioni, ronzio nelle orecchie, visione offuscata, aumento della pressione sanguigna, indigestione e disturbi addominali. dolore, sudorazione, eruzioni cutanee, dolori muscolari e crampi, perdita di peso e ritenzione urinaria.
Cosa dovrebbe essere considerato durante l'assunzione di duloxetina?
La duloxetina viene scomposta nel fegato da alcuni enzimi (citocromo P450 1A2 e 2D6), che scompongono anche altri farmaci. Se questi vengono assunti contemporaneamente, i livelli ematici dei singoli principi attivi possono aumentare o diminuire. Ciò vale, ad esempio, per gli antidepressivi come la fluvoxamina, l'amitriptilina, l'imipramina e la desipramina, gli agenti contro la vescica iperattiva come la tolterodina e gli agenti per il trattamento delle psicosi e della schizofrenia come il risperidone.
I fumatori scompongono la duloxetina più velocemente dei non fumatori.
I medicinali che aumentano la concentrazione di serotonina nel cervello non devono essere combinati con duloxetina, poiché ciò può portare a una sindrome serotoninergica pericolosa per la vita. I medicinali in questione includono antidepressivi di tipo MAO (come moclobemide o tranilcipromina), altri antidepressivi, integratori di erba di San Giovanni, farmaci per l'emicrania (come sumatriptan e naratriptan), forti antidolorifici (oppioidi come tramadolo, fentanil e petidina), e precursori della serotonina come il triptofano e il 5-idrossitriptofano (5-HTP).
La combinazione di duloxetina con anticoagulanti come fenprocumone, warfarin e ASA/acido acetilsalicilico può modificare il tempo di coagulazione del sangue, motivo per cui deve essere monitorata attentamente. Potrebbe essere necessario aggiustare il dosaggio dell'anticoagulante.
Come molti altri antidepressivi, la duloxetina può aumentare il rischio di suicidio, specialmente negli adolescenti. Per questo motivo, la duloxetina è approvata solo per le persone di età pari o superiore a 18 anni e non deve essere utilizzata in pazienti con tendenza all'uso o deve essere utilizzata solo sotto controllo medico.
Si raccomanda una dose ridotta di duloxetina per i pazienti con funzionalità epatica o renale compromessa.
Duloxetina non deve essere usata durante la gravidanza e l'allattamento poiché può danneggiare il bambino.
Come ottenere farmaci con duloxetina
I preparati con duloxetina richiedono una prescrizione in ogni dosaggio e per ogni scopo.
Da quanto tempo è nota la duloxetina?
L'antidepressivo duloxetina è stato sviluppato dagli scienziati dell'azienda farmaceutica Eli Lilly and Company e nel 1986 è stato richiesto un brevetto, concesso nel 1990. La prima immatricolazione è stata concessa nel 2004 negli USA, successivamente nello stesso anno anche in Germania. Il brevetto è scaduto all'inizio del 2014. Da allora sono stati immessi sul mercato diversi farmaci generici con il principio attivo duloxetina.
Tags.: medicina palliativa salute digitale bambino piccolo
