bicalutamide

Benjamin Clanner-Engelshofen è uno scrittore freelance nel dipartimento medico di Ha studiato biochimica e farmacia a Monaco e Cambridge/Boston (USA) e ha notato presto che gli piaceva particolarmente l'interfaccia tra medicina e scienza. Ecco perché ha continuato a studiare medicina umana.

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Il principio attivo bicalutamide è un cosiddetto antiandrogeno non steroideo ed è usato per trattare il cancro alla prostata. In passato era approvato solo in combinazione con altre forme di terapia, ma ora viene utilizzato anche come terapia unica (soprattutto nelle fasi iniziali). Qui puoi leggere tutto ciò che devi sapere sugli effetti e sull'uso della bicalutamide, sugli effetti collaterali e su altri fatti importanti.

Ecco come funziona la bicalutamide

La prostata (ghiandola prostatica) è una ghiandola sessuale che si trova solo nei mammiferi maschi e secerne una secrezione che fa parte dello sperma. Si trova sotto la vescica e racchiude l'uretra. La crescita della prostata è controllata dagli ormoni sessuali maschili (androgeni) testosterone e diidrotestosterone (un derivato del testosterone).

Mutazioni casuali (cambiamenti genetici) nel genoma delle cellule della prostata possono iniziare a moltiplicarsi in modo incontrollato - questo è chiamato cancro alla prostata. La sua crescita dipende dall'apporto di testosterone e diidrotestosterone, motivo per cui la terapia cerca di bloccare i punti di attracco (recettori) di questi ormoni sulle cellule della prostata. Questo viene fatto con l'aiuto dei cosiddetti "antiandrogeni" come la bicalutamide.

Nelle prime fasi della malattia, la terapia con la sola bicalutamide può fermare la crescita del tumore. Nelle fasi avanzate, viene spesso adottata una misura aggiuntiva (rimozione chirurgica della prostata, radioterapia, terapia ormonale, chemioterapia).

Assorbimento, scomposizione ed escrezione della bicalutamide

Dopo l'ingestione attraverso la bocca, il principio attivo viene ben assorbito attraverso l'intestino nel sangue. Viene scomposto nel fegato in vari modi e circa la metà viene escreta nelle feci e metà nelle urine. L'escrezione avviene molto lentamente, dopo una settimana solo la metà circa del principio attivo viene rimossa dal corpo.

Quando si usa la bicalutamide?

Il principio attivo bicalutamide è approvato per il trattamento unico o combinato del cancro alla prostata.

Studi scientifici hanno dimostrato che il principio attivo a basse dosi può essere utilizzato con successo anche contro la crescita di peli superflui (irsutismo) nelle donne. Tuttavia, assumerlo per questo scopo è al di fuori dell'approvazione (il cosiddetto "uso off-label").

Ecco come si usa la bicalutamide

Il principio attivo è disponibile solo sotto forma di compresse. A seconda del tipo di terapia, vengono assunti 50 milligrammi o 150 milligrammi di bicalutamide una volta al giorno alla stessa ora del giorno e indipendentemente dai pasti. Il trattamento si svolge per un lungo periodo di tempo.

Quali sono gli effetti collaterali della bicalutamide?

Più del dieci percento dei pazienti trattati con bicalutamide mostra effetti avversi del farmaco sotto forma di oppressione al petto, crescita del seno, debolezza, ritenzione di liquidi nel tessuto sottocutaneo, vertigini, dolore addominale, costipazione, nausea, eruzioni cutanee, anemia, vampate di calore e sangue nelle urine.

Inoltre, da una su dieci a cento persone trattate con bicalutamide manifestano effetti collaterali come disfunzione erettile, dolore pelvico, brividi, sonnolenza, disfunzione epatica, sudorazione, aumento della crescita dei capelli, perdita di capelli, prurito, diabete, aumento e perdita di peso, cuore insufficienza e attacchi di cuore.

Cosa dovrebbe essere considerato durante l'assunzione di bicalutamide?

Non sono note interazioni con i principi attivi solitamente utilizzati nella terapia di combinazione per il trattamento del cancro alla prostata (come gli analoghi dell'LHRH).

Poiché la bicalutamide è ampiamente metabolizzata nel fegato, blocca lì gli enzimi che scompongono anche altri principi attivi, che possono aumentare notevolmente i loro livelli ematici. Pertanto, la bicalutamide non deve essere assunta insieme ad agenti contro le allergie (come terfenadina, astemizolo), agenti soppressori del sistema immunitario (come la ciclosporina) e calcioantagonisti (come nifedipina, verapamil, diltiazem; per esempio nelle malattie cardiache).

Al contrario, altri principi attivi possono inibire la degradazione della bicalutamide, provocandone l'accumulo nell'organismo. Questo vale per i medicinali per le infezioni fungine (come il ketoconazolo) e i medicinali per il bruciore di stomaco (come la cimetidina).

Nei pazienti che assumono farmaci anticoagulanti (come warfarin e fenprocumone), la coagulazione deve essere monitorata all'inizio della terapia con bicalutamide, poiché i valori della coagulazione possono variare.

Poiché la bicalutamide ha un'influenza enorme sull'equilibrio ormonale dell'organismo, non deve essere assunta da donne in gravidanza o allattamento, bambini e adolescenti di età inferiore a 18 anni.

In caso di grave disfunzione epatica, devono essere monitorati i livelli ematici di bicalutamide.

Come ottenere farmaci con bicalutamide

In Germania, tutti i preparati con il principio attivo bicalutamide sono disponibili solo in farmacia con prescrizione medica.

Da quanto tempo è nota la bicalutamide?

Gli antiandrogeni non steroidei sono stati scoperti per la prima volta negli anni '70. Il primo ingrediente attivo di questo gruppo di sostanze, la flutamide, è stato approvato negli USA nel 1989. Tuttavia, è stato notato presto che la flutamide viene scomposta relativamente rapidamente e che il fegato è molto stressante. Con il suo successore, la bicalutamide, è stato approvato negli Stati Uniti nel 1995 un principio attivo che ha una durata d'azione molto più lunga e anche una migliore tolleranza epatica. Poiché la protezione del brevetto è scaduta, sul mercato sono presenti numerosi generici economici con il principio attivo bicalutamide.

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