Baclofen

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Il principio attivo baclofen è uno dei farmaci più importanti per l'aumento della tensione muscolare scheletrica (spasticità). È stato prodotto per la prima volta nel 1962 ed è ora incluso in numerosi farmaci. È generalmente considerato ben tollerato, ma in rari casi può portare a stanchezza e disturbi gastrointestinali. I bambini e le donne in gravidanza devono assumere baclofene solo dopo aver consultato il medico. Qui puoi leggere tutto ciò che devi sapere sul baclofen.

Ecco come funziona il baclofen

I muscoli scheletrici umani sono attivati ​​o inibiti da alcune sostanze messaggere (neurotrasmettitori). Normalmente, queste sostanze messaggere vengono rilasciate in base alle circostanze esterne. Una certa sostanza messaggera, il cosiddetto acido gamma-aminobutirrico (GABA), è la sostanza messaggera inibente più importante nel sistema nervoso centrale (cervello e midollo spinale). Tra le altre cose, GABA garantisce il sonno e il rilassamento dei muscoli e sopprime i crampi muscolari.

Nelle malattie o lesioni al sistema nervoso, questo equilibrio controllato è disturbato e il GABA a volte non è sufficientemente efficace. Il risultato: il sistema nervoso è ipereccitabile e possono verificarsi sclerosi multipla e spasticità (tensione innaturale e costante dei muscoli).

Il principio attivo baclofen attacca uno specifico punto di aggancio del GABA (recettore GABA-B) e ne imita l'effetto. Questo recettore è specificamente responsabile della tensione muscolare. I muscoli interessati si rilassano e la spasticità viene alleviata.

Assorbimento, scomposizione ed escrezione del baclofen

Il principio attivo baclofen viene rapidamente e quasi completamente assorbito dall'intestino nel sangue. Tuttavia, la quantità di baclofen che raggiunge il sito di azione effettivo (sistema nervoso centrale) è relativamente piccola. In caso di spasticità molto grave, il principio attivo viene quindi introdotto direttamente nel liquor (fluido nel cervello) in modo da poter raggiungere elevate concentrazioni nel sito di azione.

Il principio attivo viene escreto immodificato attraverso i reni.

Quando si usa il baclofen?

Le aree di applicazione (indicazioni) per baclofen includono:

• Spasticità dei muscoli scheletrici da sclerosi multipla
• Spasticità del muscolo scheletrico a causa di lesioni o disfunzioni cerebrali

Ecco come si usa il baclofen

Il baclofen viene solitamente assunto sotto forma di pillola. Per una migliore tollerabilità, il principio attivo deve essere assunto con un pasto. Se i sintomi sono gravi, il baclofen può anche essere infuso direttamente nel liquido cerebrospinale.

La dose massima di baclofen negli adulti è di 75 milligrammi al giorno (raramente fino a 120 milligrammi). Questa quantità deve essere ottenuta aumentando lentamente la dose, per cui deve essere trovata una dose individuale per ogni persona trattata. Di solito inizi con cinque milligrammi tre volte al giorno e poi aumenti la dose fino a quando i sintomi non sono migliorati in modo significativo.

Bambini e adolescenti ricevono una dose ridotta.

Il trattamento con il principio attivo baclofen è solitamente un trattamento a lungo termine. Il farmaco deve essere interrotto "gradualmente". Ciò significa che devi ridurre gradualmente la dose in un periodo di circa due o tre settimane.

Quali sono gli effetti collaterali del baclofen?

Baclofen può causare effetti collaterali come problemi gastrointestinali, stanchezza o sonnolenza (durante il giorno), soprattutto all'inizio del trattamento.

Occasionalmente, cioè, meno dell'uno percento di quelli trattati, può manifestare secchezza delle fauci, disturbi visivi, mal di testa e tremori, tra le altre cose.

Cosa dovrebbe essere considerato quando si assume baclofen?

Il principio attivo deve essere usato con cautela solo se il paziente soffre di funzionalità renale compromessa, grave malattia mentale o stati acuti di confusione. Ciò è particolarmente vero se c'è avvelenamento con alcol o sonniferi.

Controindicazioni

Il farmaco Baclofen non deve essere usato se la persona in trattamento ha convulsioni (epilessia) o gravi problemi ai reni.

Interazioni

Baclofen e altre sostanze attive centralmente (come alcol, sonniferi, farmaci antidepressivi o forti antidolorifici) possono rafforzare reciprocamente i loro effetti ed effetti collaterali.

Il principio attivo baclofen può aumentare gli effetti degli agenti antipertensivi, motivo per cui potrebbe essere necessario un aggiustamento della dose.

Guidare e usare macchinari

Poiché il baclofene può compromettere la capacità di reazione, si deve evitare la partecipazione attiva alla circolazione stradale e l'uso di macchinari pesanti, soprattutto all'inizio della terapia. Ciò è particolarmente vero quando si consuma alcol allo stesso tempo.

Limiti d'età

Il principio attivo baclofen può essere utilizzato anche nei bambini sotto stretto controllo medico.

periodo di gravidanza e allattamento

C'è pochissima esperienza con l'uso di baclofen durante la gravidanza e l'allattamento. Sono noti due casi di utilizzo in gravidanza. Ci sono stati gravi sintomi di astinenza nel neonato e crisi epilettiche in un bambino.

In caso di dubbio, il medico curante deve decidere se il beneficio individuale del trattamento supera il rischio.

Durante l'allattamento dovrebbe essere effettuata anche una rigorosa analisi del rapporto rischio-beneficio. Gli esperti sospettano che il baclofen passi nel latte materno. Le conseguenze per il neonato sono sconosciute.

Il principio attivo diazepam è un'alternativa più collaudata durante la gravidanza e l'allattamento.

Come ottenere il farmaco baclofen?

I medicinali con baclofen richiedono una prescrizione, poiché la cura dei pazienti con sclerosi multipla e spasticità, compreso il monitoraggio regolare del successo della terapia, è molto importante. Questo è il motivo per cui puoi ottenere tali farmaci in farmacia solo con una prescrizione del tuo medico.

Da quanto tempo è noto il baclofen?

Il principio attivo baclofen è stato sintetizzato per la prima volta nel 1962 ed è stato inizialmente utilizzato per il trattamento di disturbi convulsivi (epilessia). Si diceva anche che il principio attivo avesse un effetto antidolorifico.

Solo dieci anni dopo è stato riconosciuto che era efficace nel trattamento della sclerosi multipla e della spasticità causate da lesioni al midollo spinale e al cervello. Baclofen è ora utilizzato solo in questa zona.

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