atorvastatina
Aggiornato ilBenjamin Clanner-Engelshofen è uno scrittore freelance nel dipartimento medico di Ha studiato biochimica e farmacia a Monaco e Cambridge/Boston (USA) e ha notato presto che gli piaceva particolarmente l'interfaccia tra medicina e scienza. Ecco perché ha continuato a studiare medicina umana.
Maggiori informazioni sugli esperti di Tutti i contenuti di sono controllati da giornalisti medici.Il principio attivo atorvastatina appartiene alle cosiddette statine, un gruppo di principi attivi in grado di abbassare i livelli di colesterolo alto. Troppo colesterolo nel sangue favorisce l'indurimento delle arterie, che può portare, tra le altre cose, a malattie coronariche e ictus. Qui puoi leggere tutto ciò che devi sapere sul farmaco per abbassare il colesterolo atorvastatina, sugli effetti collaterali e sull'uso.
Ecco come funziona l'atorvastatina
L'atorvastatina è un membro delle statine, un gruppo di farmaci che possono abbassare i livelli di colesterolo alto.
Il colesterolo è una sostanza essenziale di cui il corpo ha bisogno, tra le altre cose, per costruire le membrane cellulari e per formare ormoni e acidi biliari (per la digestione dei grassi). Il corpo produce circa i due terzi della quantità necessaria di colesterolo nel fegato. Il restante terzo è ottenuto dal cibo.
Al fine di abbassare i livelli di colesterolo alto, si può ridurre la produzione del corpo con i farmaci da un lato e modificare le abitudini alimentari sfavorevoli dall'altro.
L'atorvastatina riduce la produzione di colesterolo del corpo: è un processo complesso che coinvolge molti passaggi. Un passaggio importante e limitante dipende da un enzima specifico chiamato HMG-CoA reduttasi. Questo enzima inibisce le statine come l'atorvastatina. Questo riduce l'autoproduzione e abbassa i livelli di colesterolo nel sangue.
Questo vale soprattutto per i valori ematici del colesterolo LDL "cattivo" (LDL = lipoproteine a bassa densità), che possono portare all'indurimento delle arterie. I valori ematici del colesterolo "buono" (protettivo vascolare) HDL (HDL = lipoproteine ad alta densità), invece, a volte addirittura aumentano.
Anche la quantità totale di colesterolo e la quantità di trigliceridi (TG) - un altro tipo di livello di lipidi nel sangue - sono ridotti dagli effetti dell'atorvastatina.
Assorbimento, scomposizione ed escrezione
L'atorvastatina viene rapidamente assorbita dall'organismo dopo essere stata assunta per via orale (per via orale). A differenza di altre statine, non deve essere prima convertita nella forma attiva nel fegato, ma può avere effetto immediato.
L'effetto massimo viene raggiunto circa una o due ore dopo l'ingestione. Poiché il corpo produce colesterolo più intensamente durante la notte, l'atorvastatina viene solitamente assunta la sera.
Data la sua lunga durata d'azione, è sufficiente una dose giornaliera. L'atorvastatina, che viene metabolizzata nel fegato, viene escreta principalmente nelle feci.
Quando si usa l'atorvastatina?
L'atorvastatina è principalmente usata per trattare livelli elevati di colesterolo nel sangue (ipercolesterolemia). In generale, i farmaci per abbassare il colesterolo come l'atorvastatina vengono prescritti solo se le misure non farmacologiche per abbassare il colesterolo (dieta sana, esercizio fisico e perdita di peso) non hanno avuto successo.
L'atorvastatina è anche approvata per la prevenzione (prevenzione) delle complicanze cardiovascolari nei pazienti con malattia coronarica (CHD) o ad aumentato rischio di malattie cardiovascolari (come quelli con diabete). Questa applicazione è indipendente dal livello di colesterolo.
In entrambi i casi viene utilizzato a lungo termine per abbassare permanentemente il livello di colesterolo a determinati valori. Più bassi sono i valori raggiunti, meglio è.
Ecco come si usa l'atorvastatina
L'atorvastatina viene solitamente assunta in compresse una volta al giorno alla sera. La dose è determinata individualmente dal medico curante, ma di solito è compresa tra dieci e ottanta milligrammi.
L'assunzione regolare è importante per il successo del trattamento, poiché i livelli di colesterolo nel sangue di solito cambiano nell'arco di diverse settimane. I pazienti non "avvertono" direttamente l'effetto dell'agente ipocolesterolemizzante, sebbene possa essere misurato nel sangue e si rifletta in una ridotta incidenza di infarti e ictus.
Non interrompa l'atorvastatina da solo solo perché "non vedi alcun effetto" da solo.
Se necessario, l'atorvastatina viene combinata con altri farmaci, ad esempio con la colestiramina o l'ezetimibe (entrambi abbassano anche il livello di colesterolo).
Quali sono gli effetti collaterali dell'atorvastatina?
Gli effetti indesiderati comuni (che interessano da uno a dieci pazienti su cento) della terapia con atorvastatina sono:
- male alla testa
- Disturbi gastrointestinali (come stitichezza, gas, nausea, diarrea)
- alterazioni degli enzimi epatici
- dolore muscolare
Informare il medico se si hanno dolori muscolari o fastidio durante la terapia con atorvastatina.
Gli effetti collaterali non comuni (cioè gli effetti collaterali che interessano meno dell'uno percento di quelli trattati) includono insonnia, aumento di peso, sonnolenza, vomito, dolore addominale ed eruzioni cutanee. Ancora più rari sono la mancanza di piastrine nel sangue (trombocitopenia), problemi di vista, problemi di udito ed edema angioneurotico (forma particolare di edema).
Cosa dovrebbe essere considerato quando si assume atorvastatina?
Controindicazioni
L'atorvastatina non deve essere assunta se:
- grave disfunzione epatica
- trattamento simultaneo con alcuni farmaci per la terapia dell'epatite C (glecaprevir e pibrentasvir)
Interazioni
Poiché l'atorvastatina viene scomposta, tra le altre cose, dall'enzima citocromo 3A4 (CYP3A4), gli inibitori di questo enzima portano ad un aumento dei livelli e quindi ad un aumento degli effetti collaterali dell'atorvastatina. Tali inibitori del CYP3A4 non devono pertanto essere combinati con atorvastatina:
- alcuni antibiotici: eritromicina, claritromicina, acido fusidico
- Inibitori della proteasi dell'HIV (es. indinavir, ritonavir, nelfinavir)
- alcuni agenti antimicotici: ketoconazolo, itraconazolo, voriconazolo
- alcuni farmaci per il cuore: verapamil, amiodarone
Altri farmaci che non devono essere combinati con il farmaco ipocolesterolemizzante a causa di un possibile aumento degli effetti collaterali dell'atorvastatina sono:
- Gemfibrozil (agente ipolipemizzante del gruppo dei fibrati)
Anche il pompelmo (succo, frutta) - anch'esso un inibitore del CYP3A4 - dovrebbe essere evitato durante la terapia con atorvastatina. Anche un bicchiere di succo di pompelmo al mattino fa sì che la sera successiva vengano misurati livelli di atorvastatina due volte più alti come al solito.La possibile conseguenza sono effetti collaterali imprevisti.
Al contrario, le sostanze che stimolano l'attività dell'enzima CYP3A4 (induttori del CYP3A4) possono accelerare la degradazione dell'atorvastatina e ridurne l'effetto. Questi includono rifampicina (antibiotico), efavirenz (farmaco per l'HIV), erba di San Giovanni e alcuni farmaci antiepilettici (ad es. carbamazepina, fenitoina).
Limite di età
Il trattamento di bambini e adolescenti avviene solo in casi particolari ed è soggetto ad alcune restrizioni da chiarire da parte del medico. In linea di principio, l'atorvastatina è approvata per il trattamento dell'ipercolesterolemia dall'età di dieci anni.
periodo di gravidanza e allattamento
Le donne in gravidanza e allattamento non devono assumere atorvastatina. Se l'uso durante l'allattamento è assolutamente necessario, l'allattamento al seno deve essere interrotto prima di iniziare la terapia con atorvastatina.
Come ottenere farmaci con atorvastatina?
L'atorvastatina richiede una prescrizione in Germania, Austria e Svizzera ed è disponibile in farmacia dietro presentazione di una prescrizione medica.
Da quanto tempo è nota l'atorvastatina?
Dopo che la biosintesi del colesterolo fu chiarita nei primi anni '50, divenne subito evidente che inibendo importanti enzimi chiave, si potevano produrre farmaci efficaci contro i livelli elevati di colesterolo.
Un primo inibitore chiamato mevastatina è stato isolato da un fungo in Giappone nel 1976, in particolare contro l'enzima HMG-CoA reduttasi. Tuttavia, questo non è mai stato introdotto sul mercato.
Nel 1979, gli scienziati hanno isolato la lovastatina da un fungo. Durante l'indagine sono state sviluppate anche varianti sinteticamente modificate della lovastatina, per cui il composto MK-733 (in seguito simvastatina) si è dimostrato terapeuticamente più efficace del materiale di partenza.
La simvastatina, una cosiddetta statina di tipo 1, è stata successivamente utilizzata per sviluppare le nuove statine di tipo 2 come l'atorvastatina, che è da due a tre volte più efficace. È stato approvato negli Stati Uniti nel 1996 e lanciato in Germania nel 1997.
Da quando il brevetto è scaduto nel 2011, sono stati sviluppati numerosi prodotti generici, il che ha comportato un forte calo del prezzo dell'atorvastatina.
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