trimetoprim

Benjamin Clanner-Engelshofen è uno scrittore freelance nel dipartimento medico di Ha studiato biochimica e farmacia a Monaco e Cambridge/Boston (USA) e ha notato presto che gli piaceva particolarmente l'interfaccia tra medicina e scienza. Ecco perché ha continuato a studiare medicina umana.

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Il principio attivo trimetoprim è un antibiotico che interferisce con il metabolismo dell'acido folico dei batteri. Di conseguenza, i germi non possono più dividersi e moltiplicarsi: la loro crescita è inibita. Il trimetoprim è quindi chiamato agente batteriostatico. Qui puoi leggere tutto ciò che è interessante sugli effetti e l'uso del trimetoprim, nonché sui possibili effetti collaterali e interazioni.

Ecco come funziona il trimetoprim

Sia gli esseri umani che i microrganismi come funghi e batteri hanno bisogno dell'acido folico (vitamina B9) come componente degli enzimi (cosiddetto cofattore), necessari per rigenerare i mattoni del materiale genetico (DNA). Poiché il genoma deve raddoppiare ad ogni divisione cellulare e quindi ad ogni tipo di crescita, l'acido folico ha un ruolo fondamentale da svolgere.

Per essere utilizzato dalle cellule, tuttavia, l'acido folico deve prima essere attivato nel corpo. Per fare ciò, viene convertito due volte dall'enzima DHFR (diidrofolato reduttasi), che produce prima DHF (diidrofolato) e poi THF (tetraidrofolato). Il THF è la forma attiva della vitamina e può essere utilizzato per i processi metabolici.

Poiché l'enzima DHFR batterico è molto diverso dall'enzima DHFR umano, può essere specificamente inibito con principi attivi idonei come il trimetoprim. Di conseguenza, i batteri non sono più in grado di duplicare il loro corredo genetico - non possono più dividersi. Gli inibitori della DHFR come il trimetoprim hanno quindi un effetto batteriostatico: non uccidono i batteri, ma ne inibiscono solo la crescita. Questo dà al sistema immunitario del corpo la possibilità di tenere sotto controllo un'infezione batterica.

Assorbimento, scomposizione ed escrezione di trimetoprim

Dopo l'ingestione, il principio attivo viene rapidamente e completamente assorbito nel flusso sanguigno attraverso la mucosa intestinale. Le concentrazioni più elevate vengono raggiunte lì dopo circa una o quattro ore. L'antibiotico raggiunge il sito dell'infezione attraverso il sangue.

Circa un quinto della dose assunta viene scomposto dal fegato, il resto viene escreto immodificato tramite i reni con l'urina, il che rende il principio attivo adatto al trattamento delle infezioni delle vie urinarie. Di conseguenza, il livello ematico di trimetoprim si è nuovamente dimezzato da otto a 14 ore dopo l'ingestione.

Quando si usa il trimetoprim?

Il trimetoprim come singolo ingrediente attivo è usato solo raramente nelle infezioni batteriche, poiché la resistenza batterica ad esso può svilupparsi rapidamente (cioè i batteri diventano insensibili al principio attivo). Di solito viene invece prescritta una combinazione di trimetoprim e sulfametossazolo, che viene anche chiamata cotrimossazolo in una composizione fissa 1: 5.

Il trimetoprim come unico antibiotico è approvato solo per il trattamento a breve termine delle infezioni del tratto urinario non complicate e per la prevenzione a lungo termine delle infezioni ricorrenti del tratto urinario.

Ecco come si usa il trimetoprim

L'antibiotico trimetoprim può essere assunto in compresse o succhi. Il succo è particolarmente indicato per i bambini di età inferiore ai sei anni, che di solito hanno difficoltà a deglutire le compresse.

Per il trattamento delle infezioni batteriche acute, i bambini di età superiore ai dodici anni e gli adulti assumono da 150 a 200 milligrammi di trimetoprim due volte al giorno con un bicchiere d'acqua senza cibo. Per i bambini più piccoli, il dosaggio viene solitamente adattato al loro peso corporeo. L'antibiotico è approvato per i pazienti che pesano più di cinque chilogrammi.

La durata della terapia di solito si estende da tre a sette giorni. Per la prevenzione a lungo termine da sei settimane a sei mesi, vengono assunti 100 milligrammi di trimetoprim una volta al giorno alla sera.

Quali sono gli effetti collaterali del trimetoprim?

Gli effetti collaterali del trimetoprim come perdita di appetito, disturbi del gusto, dolore nella parte superiore dell'addome, nausea, vomito, diarrea, eruzioni cutanee e infiammazione della lingua e delle gengive si manifestano in una persona su dieci-cento trattata.

Occasionalmente, si osservano anche febbre, alterazioni dei valori ematici e infezioni da funghi o batteri resistenti al trimetoprim, quest'ultimo soprattutto con l'uso a lungo termine dell'antibiotico.

Cosa dovrebbe essere considerato durante l'assunzione di trimetoprim?

Il principio attivo trimetoprim è parzialmente convertito nel fegato dal sistema enzimatico del citocromo P450 2C8. Di conseguenza, possono accumularsi altri principi attivi, che vengono anche scomposti da questo enzima. Questi includono, ad esempio, i farmaci ipoglicemizzanti repaglinide e rosiglitazone (agenti antidiabetici), l'agente disidratante torasemide e il forte analgesico buprenorfina.

L'efficacia degli anticoagulanti come il warfarin può essere aumentata dal trimetoprim, motivo per cui i valori di coagulazione dovrebbero essere controllati attentamente.

L'assunzione di trimetoprim insieme ad alcuni agenti antipertensivi può aumentare i livelli di potassio nel sangue. Esempi di tali principi attivi sono gli ACE inibitori (enalapril, ramipril), i sartani (valsartan, candesartan) e gli agenti disidratanti risparmiatori di potassio (amiloride, triamterene, spironolattone).

L'effetto della pillola (per la contraccezione ormonale) può essere limitato dal trimetoprim. Le donne devono quindi utilizzare anche una contraccezione non ormonale durante il trattamento antibiotico (ad es. con un preservativo).

Durante il trattamento deve essere evitata l'esposizione intensiva al sole.

La possibile decolorazione dei denti dovuta alla terapia antibiotica può essere prevenuta attraverso un'igiene orale intensiva.

Se si verifica una diarrea grave e prolungata durante o subito dopo la terapia antibiotica, deve essere chiamato un medico.

Trimetoprim non deve essere usato da donne in gravidanza. Le donne che allattano possono assumere l'antibiotico se necessario. Passa nel latte materno solo in piccole quantità.

Come ottenere il farmaco trimetoprim?

Tutti gli antibiotici sono disponibili in Germania solo dietro prescrizione medica in farmacia. L'obiettivo è prevenire l'uso improprio degli antibiotici, perché favoriscono lo sviluppo di resistenze nei batteri.

Da quando è noto il trimetoprim?

Il trimetoprim è stato approvato per la prima volta per l'uso nell'uomo nel 1962, seguito dalla combinazione cotrimossazolo, che è ancora utilizzata oggi, sei anni dopo. Entrambi gli antibiotici sono ora venduti come generici, con la combinazione offerta da molti produttori. D'altra parte, i preparati che contengono solo il solo ingrediente attivo trimetoprim sono diventati rari.

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