Ticagrelor
Benjamin Clanner-Engelshofen è uno scrittore freelance nel dipartimento medico di Ha studiato biochimica e farmacia a Monaco e Cambridge/Boston (USA) e ha notato presto che gli piaceva particolarmente l'interfaccia tra medicina e scienza. Ecco perché ha continuato a studiare medicina umana.
Maggiori informazioni sugli esperti di Tutti i contenuti di sono controllati da giornalisti medici.Il principio attivo ticagrelor è un cosiddetto inibitore dell'aggregazione piastrinica (TAH), cioè impedisce l'accumulo di piastrine (trombociti) e la formazione di coaguli di sangue nei vasi. È spesso combinato con acido acetilsalicilico (ASA), che inibisce anche la coagulazione del sangue, ma in modo diverso. Questa combinazione di principi attivi è chiamata "doppia inibizione piastrinica". Qui puoi leggere di più sugli effetti e l'uso di ticagrelor, dosaggio ed effetti collaterali.
Ecco come funziona ticagrelor
Quando il sangue fuoriesce dal sistema vascolare del corpo, il corpo cerca di fermare la perdita di sangue. Per fare ciò, viene attivata la coagulazione del sangue, che provoca la formazione di coaguli proprio nell'area interessata per sigillare la perdita. Le piastrine del sangue, che costituiscono il terzo tipo di cellule del sangue oltre ai globuli rossi e bianchi, svolgono un ruolo importante in questo. Il compito delle piastrine del sangue è quello di rilevare una perdita vascolare e successivamente avviare la coagulazione. Per fare ciò, le piastrine si attaccano alla zona lesa con l'aiuto di altre proteine nel sangue e si attivano, avviando così il tutto per chiudere il vaso il più rapidamente possibile. Rilasciano anche sostanze messaggere (come trombossani e ADP) che attraggono e attivano ulteriori piastrine. Le piastrine del sangue che vengono rilasciate hanno anche punti di aggancio (recettori) per queste sostanze messaggere - si attivano ancora più fortemente. Si parla di un "ciclo di feedback positivo". Nell'ulteriore corso di questa "cascata coagulativa", il coagulo viene reticolato con la fibrina "adesiva" e quindi rafforzato.
Se questo processo è disturbato da vari fattori, tanto da poter essere attivato in modo eccessivamente sensibile, si parla di disturbo della coagulazione. Quindi possono formarsi anche coaguli più grandi nel flusso sanguigno, che quindi ostruiscono vasi importanti che forniscono il cervello o il cuore, ad esempio.
Per evitare ciò, i farmaci - ad esempio con ticagrelor - intervengono nel processo di coagulazione, spesso in modo specifico con le piastrine del sangue a causa del loro ruolo centrale:
L'anticoagulante ticagrelor inibisce specificamente il recettore per l'ADP, che sopprime l'attivazione di ulteriori piastrine nel sangue e l'ulteriore "autoattivazione" delle piastrine. La combinazione di ticagrelor con ASA (acido acetilsalicilico) nella doppia inibizione piastrinica previene anche la formazione di trombossani, che riduce ulteriormente la coagulabilità delle piastrine del sangue.
Assorbimento, scomposizione ed escrezione di Ticagrelor
Dopo l'assunzione di ticagrelor, circa un terzo del principio attivo viene assorbito dall'intestino nel flusso sanguigno, dove raggiunge il livello massimo nel sangue dopo un'ora e mezza. L'anticoagulante viene parzialmente convertito nel fegato dal sistema enzimatico del citocromo P450 in un altro principio attivo. Sia il ticagrelor stesso che il suo metabolita vengono escreti dal corpo in piccola parte con l'urina, ma principalmente con le feci. Dopo sette-otto ore, il livello ematico di ticagrelor sarà sceso a circa la metà della dose assunta.
Quando si usa ticagrelor?
Il principio attivo ticagrelor è approvato in combinazione con ASA per la prevenzione della formazione di coaguli in pazienti adulti che hanno già avuto un'occlusione (infarto) o una costrizione massiccia (angina pectoris) delle arterie coronarie.
Ticagrelor deve essere assunto a lungo termine per sopprimere in modo permanente la formazione di coaguli.
Ecco come si usa ticagrelor
All'inizio del trattamento con ticagrelor si assumono 180 milligrammi del principio attivo, poi 90 milligrammi due volte al giorno con un intervallo di circa dodici ore. Può essere assunto con o senza pasto.
Se il paziente ha difficoltà a deglutire o viene alimentato attraverso un tubo gastrico, la compressa di ticagrelor può essere frantumata e somministrata come sospensione in acqua.
Se si dimentica una dose, non deve essere assunta in seguito. Prenda semplicemente la dose successiva alla solita ora. Non è consentito assumere due dosi contemporaneamente!
Quali effetti collaterali ha ticagrelor?
Ticagrelor provoca sangue dal naso, mancanza di respiro, sanguinamento nel tratto gastrointestinale, lividi, sanguinamento della pelle e del tessuto sottocutaneo nell'1-10 percento dei pazienti.
Occasionalmente, sono presenti anche effetti collaterali di ticagrelor come vertigini, mal di testa, sanguinamento del cranio, sanguinamento oculare, tosse con sangue, vomito con sangue, ulcera gastrointestinale, sanguinamento orale, eruzioni cutanee, prurito, sanguinamento del tratto urinario e vaginale. sistema immune.
Cosa dovrebbe essere considerato quando si assume ticagrelor?
A causa delle diverse interazioni di ticagrelor con altri farmaci, la terapia deve essere controllata di conseguenza prima di iniziare il trattamento.
Ticagrelor viene scomposto nel fegato dall'enzima citocromo P450 3A4, che scompone anche molti altri principi attivi nel corpo. Alcuni di questi agenti possono bloccare l'enzima, che aumenta i livelli di ticagrelor nel sangue. Questi principi attivi includono, ad esempio, antibiotici (claritromicina, metronidazolo, cloramfenicolo), agenti antimicotici (fluconazolo, ketoconazolo, itraconazolo), farmaci HIV (ritonavir, indinavir, nelfinavir) e molti rimedi erboristici (ginseng, valeriana, succo di pompelmo).
Al contrario, alcune sostanze possono aumentare la quantità dell'enzima citocromo P450 3A4, aumentando così la degradazione di ticagrelor. Questo vale, ad esempio, per gli agenti per l'epilessia e le convulsioni (fenitoina, carbamazepina, fenobarbital), alcuni alimenti (zenzero, aglio, liquirizia) e l'antidepressivo erboristico erba di San Giovanni.
Poiché i dati sull'uso di ticagrelor durante la gravidanza e l'allattamento sono limitati, l'anticoagulante non deve essere usato durante questo periodo. Lo stesso vale per i bambini e i giovani di età inferiore ai 18 anni.
Come ottenere farmaci con ticagrelor
I preparati con il principio attivo ticagrelor richiedono una prescrizione e sono quindi disponibili in farmacia solo dietro prescrizione medica.
Da quando è noto il ticagrelor?
L'anticoagulante ticagrelor è stato sviluppato dagli scienziati dell'azienda farmaceutica AstraZeneca come primo ingrediente attivo in grado di inibire l'attivazione delle piastrine nel sangue da parte dell'ADP. È stato lanciato sul mercato europeo nel 2011. La novità e il notevole beneficio aggiuntivo del principio attivo sono stati riconosciuti anche dal Federal Joint Committee, che fissa i prezzi fissi per i farmaci in Germania. Per questo motivo le preparazioni con il principio attivo ticagrelor sono relativamente costose, ma hanno il vantaggio di ridurre la mortalità dopo un infarto più delle precedenti terapie.
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