metotrexato

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Il metotrexato è uno dei più importanti agenti antitumorali e - a basse dosi - contro la psoriasi, l'artrite reumatoide e le malattie infiammatorie intestinali. Il principio attivo è generalmente considerato ben tollerato, ma in rari casi può portare a infiammazioni delle mucose e disturbi della formazione del sangue. L'acido folinico viene somministrato in momenti diversi per ridurre gli effetti collaterali del metotrexato. Qui puoi leggere tutto ciò che devi sapere sul metotrexato.

Ecco come funziona il metotrexato

Il metotrexato (MTX) è un farmaco che viene utilizzato ad alte dosi per numerosi tumori e a basse dosi per le malattie reumatiche, tra le altre cose. A seconda della dose utilizzata, inibisce la divisione cellulare (citostatica) o ha un effetto smorzante sul sistema immunitario (immunosoppressore) e antinfiammatorio (antinfiammatorio).

Nella psoriasi, nell'artrite reumatoide e nelle malattie infiammatorie intestinali (morbo di Crohn e colite ulcerosa), il sistema di difesa (sistema immunitario) è iperattivato e attacca le proprie cellule del corpo. Ciò porta a una costante reazione infiammatoria nel corpo, che può causare gravi danni. Pertanto, il sistema immunitario deve essere "modulato" - ad esempio con metotrexato come rappresentante dei cosiddetti immunomodulatori:

A basse concentrazioni, inibisce l'attivazione dell'acido folico, di cui le cellule del sistema immunitario hanno urgente bisogno per la divisione cellulare. Questo sopprime la reazione infiammatoria acuta. Tuttavia, il trattamento non ha effetto fino a uno o due mesi dopo l'inizio del trattamento.

MTX è adatto anche per il trattamento del cancro. Tuttavia, il principio attivo deve essere dosato molto più in alto che nella psoriasi, ad esempio.

Le cellule tumorali (cellule tumorali) sono caratterizzate dalla loro rapida crescita. Per una divisione cellulare costante è necessaria una quantità particolarmente elevata di acido folico. Inibendo la formazione di acido folico, il metotrexato può bloccare la crescita del tumore. Anche in questo caso, la somministrazione aggiuntiva di acido folinico può ridurre l'effetto tossico sulle cellule del corpo sane.

Indipendentemente dal suo dosaggio, il metotrexato inibisce anche l'attivazione dell'acido folico e quindi la divisione cellulare nelle cellule del corpo sano. Per ridurre questo effetto collaterale, l'acido folinico viene somministrato anche in momenti diversi.

Assorbimento, scomposizione ed escrezione

L'assorbimento dall'intestino durante l'assunzione del principio attivo in compresse varia ampiamente (dal 20 al 100 percento). L'eliminazione avviene relativamente lentamente attraverso i reni.

Se ci sono effetti collaterali nel tratto gastrointestinale o problemi di deglutizione, MTX può essere iniettato sotto la pelle (per via sottocutanea). In questo modo, il principio attivo entra rapidamente e completamente nel flusso sanguigno. Tuttavia, la degradazione e l'escrezione rimangono identiche.

Quando si usa il metotrexato?

Le aree di applicazione (indicazioni) per il metotrexato includono:

• Malattie del cancro (tra cui leucemia linfoblastica acuta, linfoma non-Hodgkin, cancro al seno, cancro ai polmoni)
• Artrite reumatoide (infiammazione delle articolazioni causata da reumatismi)
• grave artrite idiopatica giovanile (infiammazione articolare reumatica nei bambini e negli adolescenti)
• psoriasi grave
• malattia di Crohn da lieve a moderata (da sola o in combinazione con corticosteroidi)

Ecco come si usa il metotrexato

Nel trattamento della psoriasi, dell'artrite e delle malattie infiammatorie intestinali, di solito vengono iniettati tra 7,5 e 20 milligrammi di metotrexato una volta alla settimana o vengono ingeriti fino a 30 milligrammi sotto forma di compresse. Questo trattamento è il cosiddetto "MTX a basso dosaggio" (metotrexato a basso dosaggio).

Nel trattamento del cancro, il dosaggio è significativamente più alto. Dipende dal tipo di tumore e dal regime di trattamento. Sono usuali dosi comprese tra 40 e 80 milligrammi di metotrexato per metro quadrato di superficie corporea, che possono essere iniettate o ingerite. La durata del trattamento qui è compresa tra sette e 14 giorni.

Sono possibili anche i cosiddetti "schemi ad alto dosaggio", in cui vengono somministrati una volta tra uno e 20 grammi di MTX.

Poiché il principio attivo viene escreto per via renale, la dose deve essere ridotta nei pazienti con disfunzione renale.

Quali sono gli effetti collaterali del metotrexato?

Il metotrexato provoca spesso effetti collaterali come infiammazione delle mucose orali e intestinali, danni alle mucose del tratto gastrointestinale e inibizione del midollo osseo (depressione del midollo osseo) (cioè dall'1 al dieci percento di quelli trattati). Quest'ultimo significa che la produzione di cellule del sangue, che normalmente avviene nel midollo osseo, viene interrotta.

Occasionalmente (meno dell'uno per cento di quelli trattati) manifesta mal di testa, maggiore suscettibilità alle infezioni (ad es. polmonite), eruzioni cutanee allergiche e osteoporosi. La fertilità ridotta può verificarsi anche più raramente negli uomini.

Comprensibilmente, gli effetti collaterali si verificano molto più frequentemente con la "terapia ad alte dosi" che con MTX a basse dosi.

Cosa dovrebbe essere considerato quando si prende il metotrexato?

Controindicazioni

Le donne in gravidanza, le donne che allattano, i pazienti con un sistema immunitario indebolito e quelli con gravi disfunzioni renali o epatiche non devono ricevere farmaci contenenti metotrexato.

Interazioni

Altri farmaci usati per trattare l'artrite reumatoide o la psoriasi (i cosiddetti agenti terapeutici di base come l'idrossiclorochina) non devono essere associati al metotrexato.

Durante il trattamento con MTX, i pazienti non devono essere vaccinati con un vaccino vivo, poiché il sistema immunitario soppresso può portare a gravi complicazioni della vaccinazione.

Se vengono utilizzati contemporaneamente agenti fluidificanti del sangue, la coagulazione del sangue deve essere controllata regolarmente.

I medicinali che, come il metotraxato, hanno un'influenza sul metabolismo dell'acido folico (ad es. antibiotici sulfamidici, trimetoprim), possono aumentare gli effetti collaterali del MTX se usati contemporaneamente.

Anche altri farmaci come il fenilbutazone (antidolorifico), la fenitoina (antiepilettico) e le sulfoniluree (farmaci per il diabete) possono aumentare gli effetti del MTX.

Gli antibiotici orali e la colestiramina (un farmaco contro i livelli elevati di colesterolo), d'altra parte, possono indebolire l'effetto del MTX.

Guidare e usare macchinari

Il metotrexato non ha un effetto duraturo sulla capacità di reazione.

Limite di età

MTX è approvato dall'età di tre anni.

periodo di gravidanza e allattamento

Il principio attivo metotrexato danneggia sia il nascituro che il bambino e pertanto non deve essere somministrato durante la gravidanza o l'allattamento.

La gravidanza deve essere esclusa da un medico prima di iniziare il trattamento. Durante il trattamento deve essere utilizzato un contraccettivo efficace.

Se una donna in trattamento con metotrexato per reumatismi o malattie infiammatorie intestinali vuole rimanere incinta, MTX dovrebbe passare a un farmaco meglio testato come prednisone/prednisolone, sulfasalazina, idrossiclorochina o azatioprina.

MTX deve essere interrotto tre mesi prima di una gravidanza pianificata. Dopo lo svezzamento, si raccomanda un aumento dell'assunzione di acido folico al fine di normalizzare nuovamente il metabolismo dell'acido folico.

Come ottenere il farmaco metotrexato?

Tutti i farmaci contenenti metotrexato richiedono una prescrizione in Germania, Austria e Svizzera. È quindi possibile ottenere MTX solo con una prescrizione del medico in farmacia.

Da quanto tempo è noto il metotrexato?

Il principio attivo metotrexato è stato sviluppato negli Stati Uniti già nel 1955. A quel tempo si presumeva solo che fosse efficace come farmaco contro il cancro.

Successivamente è stato scoperto che funzionava bene a dosi più basse come immunomodulatore. Da allora, il metotrexato è stato utilizzato anche per trattare con successo reumatismi, psoriasi e malattie infiammatorie intestinali.

Fatti più interessanti sul metotrexato

In caso di avvelenamento da metotrexato, ad esempio se il dosaggio è troppo alto in pazienti con disfunzione renale, viene somministrata come antidoto la cosiddetta carbossipeptidasi G2. Questo scompone il metotrexato in modo che la sua concentrazione nel sangue scenda rapidamente a livelli non tossici.

Un'altra possibilità per annullare rapidamente l'effetto del MTX è il cosiddetto "Leucovorin Rescue", cioè la somministrazione ad alte dosi di Leucovorin.

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