Ciclofosfamide
Benjamin Clanner-Engelshofen è uno scrittore freelance nel dipartimento medico di Ha studiato biochimica e farmacia a Monaco e Cambridge/Boston (USA) e ha notato presto che gli piaceva particolarmente l'interfaccia tra medicina e scienza. Ecco perché ha continuato a studiare medicina umana.
Maggiori informazioni sugli esperti di Tutti i contenuti di sono controllati da giornalisti medici.Il principio attivo ciclofosfamide è un citostatico ed è usato per trattare il cancro e gravi malattie autoimmuni. Dovrebbe aiutare a tenere sotto controllo rapidamente queste gravi malattie, ma viene spesso sostituito da altri principi attivi a causa della sua estrema tossicità. La ciclofosfamide è correlata al gas mostarda agente di guerra chimica. Leggi di più sugli effetti e sull'uso della ciclofosfamide, sugli effetti collaterali e sulle interazioni!
Ecco come funziona la ciclofosfamide
Il principio attivo ciclofosfamide è un cosiddetto "profarmaco" - viene convertito in una forma efficace solo nel corpo, principalmente nel fegato. Questa forma efficace viene quindi trasportata attraverso il corpo attraverso il sangue e raggiunge così i vari tessuti. A seconda del tipo di tessuto e della sua composizione enzimatica, la ciclofosfamide ha un effetto più o meno tossico sulle cellule: nei tessuti molli, nei tessuti nervosi e nelle cellule precursori del sangue, è meno ben disintossicata e può quindi contrastare la crescita non inibita che si verifica in cancro.Penetra nelle cellule e si scompone in due prodotti di decomposizione molto tossici, che attaccano e danneggiano gli enzimi della cellula e, soprattutto, il corredo genetico. Il materiale genetico così modificato non può più essere letto e copiato correttamente, il che rende difficile o, nella migliore delle ipotesi, la divisione cellulare. Naturalmente, questo è particolarmente vero per le cellule in rapida divisione come le cellule cancerose.
Assorbimento, scomposizione ed escrezione della ciclofosfamide
Una volta ingerita, la ciclofosfamide viene completamente assorbita nel flusso sanguigno attraverso l'intestino e raggiunge il fegato. Lì viene attivato e rilasciato di nuovo nel sangue, che lo porta al suo bersaglio. Il principio attivo viene escreto principalmente nelle urine attraverso i reni. Circa la metà del principio attivo viene escreta in un periodo di sette ore negli adulti e quattro ore nei bambini.
Quando si usa la ciclofosfamide?
Sono consentiti preparati con il principio attivo ciclofosfamide:
- per trattare i tumori del midollo osseo (leucemia, "tumore del sangue"), del sistema linfatico, della mammella, delle ovaie, dei polmoni, delle ossa e del sistema nervoso centrale
- in preparazione per un trapianto di midollo osseo
A causa dei gravi effetti collaterali, la terapia viene mantenuta il più breve possibile.
Ecco come si usa la ciclofosfamide
Il farmaco chemioterapico ciclofosfamide viene solitamente somministrato direttamente come infusione o iniezione. L'infusione dura da mezz'ora a due ore. In alcuni regimi terapeutici, il principio attivo può essere somministrato anche sotto forma di compresse. Questi sono presi al mattino con molti liquidi.
Con qualsiasi chemioterapia, è importante che il paziente si attenga rigorosamente al piano terapeutico redatto dal medico. La maggior parte dei trattamenti include anche la somministrazione di altri farmaci chemioterapici o radiazioni: la combinazione di solito aumenta enormemente le possibilità di guarigione.
Quali sono gli effetti collaterali della ciclofosfamide?
Come tutti i citostatici, la ciclofosfamide ha numerosi effetti collaterali, che di solito sono meno o più pronunciati a seconda della dose.
In più del dieci percento dei pazienti trattati con ciclofosfamide, la formazione di sangue nel midollo osseo è soppressa, il numero di cellule del sangue è ridotto e il sistema immunitario è soppresso. Sono comuni anche perdita di capelli, cistite, sangue nelle urine e febbre.
Gli effetti collaterali comuni della ciclofosfamide includono anche infezione, perdita di appetito, infiammazione della mucosa orale, diarrea, vomito, nausea, stitichezza, disfunzione epatica, disturbo della produzione di spermatozoi nei testicoli, brividi, debolezza, stanchezza e malessere.
Alcuni effetti collaterali, come la nausea, possono essere alleviati assumendo altri principi attivi.
Cosa dovrebbe essere considerato quando si tratta con ciclofosfamide?
L'agente chemioterapico ciclofosfamide entra in numerose interazioni con altri farmaci, specialmente quelli che vengono scomposti o convertiti nel fegato e quindi influenzano l'attivazione della ciclofosfamide.
Alcuni farmaci possono inibire l'attivazione della ciclofosfamide e quindi ridurne l'efficacia. Questi farmaci includono agenti antifungini (fluconazolo, itraconazolo), alcuni antibiotici (cloramfenicolo, ciprofloxacina, sulfametossazolo) e altri citostatici (busulfan, tiotepa).
Al contrario, esistono anche farmaci che aumentano l'attivazione della ciclofosfamide e quindi aumentano il rischio di effetti collaterali. Esempi di tali farmaci sono i farmaci per l'epilessia e le convulsioni (fenobarbital, carbamazepina, fenitoina), i farmaci per l'HIV (inibitori della proteasi come ritonavir), il farmaco per la gotta allopurinolo, la cimetidina (farmaco per il bruciore di stomaco) e il sonnifero cloralio idrato.
La combinazione di ciclofosfamide con farmaci per la pressione alta (ACE inibitori come ramipril, enalapril) e diuretici (idroclorotiazide, HCT) può danneggiare gravemente il sistema ematopoietico e il sistema immunitario.
La soppressione del sistema immunitario porta a infezioni più frequenti, alcune delle quali richiedono un trattamento con antibiotici. È imperativo scegliere un antibiotico che non interagisca con la ciclofosfamide.
La guarigione delle ferite è limitata durante la terapia.
Poiché la ciclofosfamide può anche danneggiare le cellule sane del corpo, una piccola percentuale di pazienti sviluppa il cosiddetto tumore maligno secondario, un tumore derivante dal trattamento con ciclofosfamide.
Il principio attivo ciclofosfamide provoca anche danni massicci alle cellule della linea germinale (ovuli e spermatozoi). Prima della terapia, quindi, dovrebbe essere presa in considerazione la rimozione di cellule germinali per un eventuale desiderio successivo di bambini.
Durante la terapia e per gli uomini fino a sei mesi dopo, deve essere assicurata una rigorosa contraccezione, poiché la ciclofosfamide porta a danni genetici delle cellule germinali. Questo può portare a aborti spontanei e difetti alla nascita. Per lo stesso motivo, le donne in gravidanza e in allattamento non devono essere trattate con ciclofosfamide.
Dopo che il medico ha valutato attentamente i rischi ei benefici, anche bambini, adolescenti, pazienti con disfunzione renale o epatica e pazienti anziani possono essere trattati con ciclofosfamide in una dose corrispondentemente ridotta.
Come ottenere farmaci con ciclofosfamide
Le iniezioni e le infusioni vengono somministrate direttamente da un medico dell'ospedale. Le compresse di ciclofosfamide necessarie per la terapia ambulatoriale si possono ottenere in farmacia dietro prescrizione medica.
Da quanto tempo è nota la ciclofosfamide?
L'agente chemioterapico ciclofosfamide è stato sviluppato negli anni '50 dagli scienziati della società farmaceutica Asta Medica (ora Baxter Oncology) alla ricerca di derivati del gas mostarda. Il brevetto concesso nel 1962 è ormai scaduto, ma il principio attivo ciclofosfamide è ancora prodotto da un solo fornitore farmaceutico.
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