Clopidogrel

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Clopidogrel è un agente fluidificante del sangue che può essere utilizzato per prevenire un infarto o un ictus e per trattare i disturbi circolatori degli arti (arteriopatia periferica). È considerato ben tollerato e la sua efficacia è paragonabile a quella di altri "fluidificanti del sangue". Tuttavia, il clopidogrel è significativamente più costoso, motivo per cui il principio attivo viene utilizzato solo come agente di seconda scelta. Qui puoi leggere tutto quello che c'è da sapere su clopidogrel.

Ecco come funziona clopidogrel

Meccanismo di azione

Il corpo umano dispone di un efficiente sistema di chiusura delle ferite, che si attiva immediatamente non appena si verificano le più piccole lesioni. Le piastrine del sangue (trombociti) si accumulano per formare coaguli e chiudono l'area aperta in modo che non possa più fuoriuscire sangue. Per questa chiusura della ferita sono necessarie alcune sostanze endogene (tra cui il cosiddetto adenosina fosfato, ADP), che segnalano la lesione alle piastrine del sangue e quindi le stimolano a raccogliersi.

I pazienti che hanno già avuto un infarto o che soffrono di disturbi circolatori agli arti sono spesso a rischio di formazione di coaguli di sangue (trombi) sulla parete interna dei vasi sanguigni. Se vengono portati via dal flusso sanguigno, possono ostruire i vasi sanguigni nel cervello o nel cuore come il cosiddetto embolo, causando così un (rinnovato) infarto o ictus.

Clopidogrel può essere somministrato per ridurre questo rischio. Come cosiddetto inibitore dell'aggregazione piastrinica, impedisce alle piastrine di accumularsi rapidamente bloccando la segnalazione della sostanza messaggera adenosina fosfato alle piastrine. Ciò impedisce al sangue di coagulare troppo rapidamente. Di conseguenza, Clopidogrel riduce efficacemente il rischio di infarto o ictus.

Assorbimento, scomposizione ed escrezione di clopidogrel

Se assunto per via orale, solo il 50% circa di clopidogrel viene assorbito dall'intestino nel sangue. Quindi il principio attivo deve essere attivato nel fegato prima che possa avere effetto. La rottura avviene nel fegato; i prodotti di degradazione vengono escreti attraverso i reni e le feci.

Quando si usa clopidogrel?

Gli ambiti di applicazione (indicazioni) di clopidogrel sono:

• un attacco di cuore da sette a 35 giorni fa
• Disturbi circolatori degli arti (malattia occlusiva periferica)

Ecco come si usa clopidogrel

Il principio attivo clopidogrel agisce per un tempo relativamente lungo e quindi deve essere assunto solo una volta al giorno. Questo di solito viene fatto tramite compresse e indipendentemente dai pasti. La dose giornaliera abituale per gli adulti è di 75 milligrammi. Il trattamento viene spesso iniziato con una singola "dose di carico" di 300 milligrammi di clopidogrel e poi continuato con 75 milligrammi al giorno.

Può essere utile combinare clopidogrel con altri farmaci per intensificare l'effetto. È spesso combinato con acido acetilsalicilico. I due principi attivi hanno diversi punti di attacco nell'inibizione della coagulazione del sangue, che ritarda in modo ancora più efficiente l'agglomerazione delle piastrine del sangue. Questa combinazione di principi attivi viene spesso prescritta ai pazienti dopo l'inserimento di un cosiddetto "stent". Uno stent è un piccolo tubo che assicura il flusso sanguigno senza ostacoli nei vasi sanguigni stretti se un paziente è a maggior rischio di infarto o ictus.

Quali sono gli effetti collaterali di clopidogrel?

Spesso (cioè dall'1 al dieci percento di quelli trattati), clopidogrel provoca effetti collaterali come lividi, sanguinamento nel tratto gastrointestinale e disturbi gastrointestinali generali come diarrea e dolore addominale. Meno dell'1% di quelli trattati, alterazioni dell'emocromo (mancanza di piastrine o leucociti, aumento dei granulociti eosinofili), emorragia cerebrale, mal di testa, intorpidimento, vertigini, sonnolenza, sanguinamento oculare, ulcere gastrointestinali Sintomi cutanei, sangue nelle urine e tempo di sanguinamento prolungato.

Cosa dovrebbe essere considerato quando si assume clopidogrel?

Controindicazioni

I pazienti con grave disfunzione epatica o sanguinamento anomalo acuto non devono assumere clopidogrel.

limitazioni

L'effetto clopidogrel dura diversi giorni. Pertanto, in caso di interventi programmati (compresi gli interventi odontoiatrici), il principio attivo deve essere interrotto una settimana prima, previa consultazione con il medico.

I pazienti con funzionalità renale o epatica compromessa devono consultare il proprio medico prima di assumere clopidogrel, poiché sono stati raccolti pochissimi dati al riguardo.

Alcune persone sono chiamate metabolizzatori lenti del CYP2C19. Con loro, il principio attivo viene attivato solo più lentamente nel fegato, il che riduce significativamente il suo effetto. Alcuni test possono aiutare a prevedere l'efficacia del clopidogrel.

Interazioni

Gli effetti e gli effetti collaterali di clopidogrel sono aggravati da altri agenti fluidificanti del sangue (come acido acetilsalicilico, eparina, abciximab, eptifibatide, tirofiban). Lo stesso vale per gli antidolorifici come ibuprofene, naprossene, diclofenac, indometacina, meloxicam, piroxicam, fenilbutazone, celecoxib, parecoxib ed etoricoxib.

Le sostanze medicinali che riducono l'attivazione di clopidogrel riducono il suo effetto fluidificante del sangue. Questi farmaci includono, ad esempio, omeprazolo (inibitore dell'acidità di stomaco), fluoxetina e moclobemide (antidepressivi), voriconazolo e fluconazolo (per le infezioni fungine), ticlopidina (anche un inibitore dell'aggregazione piastrinica), ciprofloxacina e cloramfenicolo (antibiotici), cimbretidina (per lo stomaco ulcere) e carbamazepina (per l'epilessia).

Overdose

Un sovradosaggio di clopidogrel può portare a una grave tendenza al sanguinamento. Pertanto, un medico dovrebbe sempre essere consultato se si sospetta un sovradosaggio.

Finora, non esiste un antidoto noto per l'avvelenamento da clopidogrel. Un'opzione di trattamento è la somministrazione di piastrine in scatola per ripristinare la coagulazione del sangue.

Limiti d'età

Il principio attivo clopidogrel non deve essere usato nei bambini e negli adolescenti, poiché non è stato dimostrato che sia efficace.

periodo di gravidanza e allattamento

Le donne in gravidanza e in allattamento devono assumere il principio attivo clopidogrel solo dopo che il medico ha valutato attentamente i benefici ei rischi del trattamento l'uno rispetto all'altro.

Come ottenere farmaci con clopidogrel

Poiché l'esame regolare da parte del medico curante è raccomandato per la terapia "fluidificante del sangue", i farmaci contenenti clopidogrel richiedono una prescrizione.

Da quanto tempo si conosce clopidogrel?

Clopidogrel non è stato conosciuto come ingrediente attivo per molto tempo. Interviene nella coagulazione del sangue in un punto diverso rispetto agli agenti fluidificanti del sangue altrimenti usati come l'acido acetilsalicilico (ASA). Le ulcere gastrointestinali come effetti collaterali del trattamento sono meno comuni con clopidogrel che con ASA. Negli studi, tuttavia, è stato riscontrato che il principio attivo ha la stessa efficacia delle sue "controparti", ma è allo stesso tempo significativamente più costoso. Pertanto, clopidogrel viene utilizzato solo come seconda scelta, ad esempio quando si prevede un'intolleranza alla prima scelta.

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