prometazina

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Benjamin Clanner-Engelshofen è uno scrittore freelance nel dipartimento medico di Ha studiato biochimica e farmacia a Monaco e Cambridge/Boston (USA) e ha notato presto che gli piaceva particolarmente l'interfaccia tra medicina e scienza. Ecco perché ha continuato a studiare medicina umana.

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Il principio attivo prometazina è un antipsicotico del gruppo delle fenotiazine. Gli antipsicotici sono usati principalmente per le malattie mentali. La prometazina è oggi utilizzata principalmente per le sue proprietà lenitive e antiallergiche. Qui puoi leggere tutto ciò che devi sapere sugli effetti e sull'uso della prometazina, sul dosaggio e sui possibili effetti collaterali.

Ecco come funziona la prometazina

La prometazina ha un effetto antiallergico (antistaminergico), sedativo e antinausea e vomito (antiemetico). Il suo effetto antipsicotico è molto debole, se non del tutto. Tuttavia, a causa del suo sviluppo storico e delle sue proprietà smorzanti, è assegnato al gruppo di principi attivi degli antipsicotici (neurolettici).

La prometazina sviluppa i suoi effetti nel sistema nervoso centrale in corrispondenza di diversi recettori (punti di aggancio) di sostanze messaggere, ad esempio presso il recettore dell'istamina. L'istamina è una sostanza messaggera che, tra le altre cose, svolge un ruolo importante nelle reazioni allergiche. Poiché la prometazina blocca i recettori dell'istamina, gli stimoli trasmessi dall'istamina non vengono più trasmessi. Questo aiuta contro le reazioni allergiche, ma allevia anche la nausea e ha un effetto calmante e favorisce il sonno.

L'effetto antipsicotico della prometazina e di altri antipsicotici avviene bloccando i recettori della dopamina: la dopamina è un neurotrasmettitore, che in eccesso può portare a perdita della realtà, psicosi e schizofrenia. Tuttavia, gli antipsicotici possono occupare i recettori della dopamina in modo che la dopamina stessa non possa più attraccare e quindi non sviluppare più i suoi effetti. Ciò significa che la perdita della realtà può essere contrastata. La prometazina ha solo un effetto antipsicotico molto debole. Ha solo circa il 50 percento della potenza della sostanza madre clorpromazina.

Il legame con altri recettori spiega gli effetti collaterali indesiderati della prometazina, come secchezza delle fauci, calo della pressione sanguigna o prolungamento dell'intervallo QT (tempo QT prolungato nell'ECG).

Assorbimento, scomposizione ed escrezione

Dopo aver ingerito la prometazina, viene quasi completamente assorbita nel sangue attraverso l'intestino, ma circa tre quarti di essa viene immediatamente scomposta in prodotti metabolici inattivi nel fegato. I prodotti di degradazione vengono escreti principalmente attraverso i reni con l'urina.

Quando si usa la prometazina?

Il principio attivo prometazina è approvato per il trattamento di irrequietezza e agitazione nel contesto di malattie psichiatriche sottostanti e reazioni allergiche acute, se si desidera anche un effetto calmante.

Viene utilizzato anche in:

  • Nausea e vomito (quando altre misure non hanno funzionato)
  • Disturbi del sonno negli adulti (quando altre misure sono state inefficaci)

La durata dell'uso dipende dalla malattia di base.

Ecco come si usa la prometazina

Il principio attivo è disponibile in Germania sotto forma di gocce o compresse di prometazina. Nei casi acuti può essere somministrato anche come soluzione iniettabile.

Le gocce e le compresse vengono generalmente assunte da una a tre volte al giorno con un bicchiere d'acqua. In caso di insonnia è sufficiente una singola dose notturna.

Il trattamento viene solitamente iniziato con un dosaggio di 25 milligrammi di prometazina e aumentato a 100 milligrammi se necessario. In caso di agitazione o eccitazione molto grave, il medico curante può aumentare brevemente la dose di prometazina fino a 200 milligrammi al giorno.

Quali sono gli effetti collaterali della prometazina?

L'uso della prometazina provoca effetti collaterali come secchezza delle fauci e sonnolenza in più di un paziente su dieci.

Altri possibili effetti collaterali includono alterazioni dell'emocromo, aritmie cardiache, palpitazioni, visione offuscata, aumento della pressione intraoculare, stitichezza, secchezza delle mucose, sensazione di sete, aumento di peso, disfunzione sessuale, infiammazione del fegato, congestione della bile, aumento della temperatura , reazioni allergiche, prurito, eruzione cutanea, aumento della sudorazione, disturbi dell'equilibrio , vertigini, convulsioni, sintomi simili al Parkinson e ritenzione urinaria.

In casi molto rari (meno di 1 persona su 10.000 trattate) durante il trattamento con prometazina nelle prime settimane si sviluppa una cosiddetta sindrome neurolettica maligna. È caratterizzato da rigidità muscolare, immobilità, crampi agli occhi, aumento della temperatura, sudorazione profusa, battito cardiaco accelerato, alterazione della coscienza fino al coma e risultati di laboratorio anormali (aumento dei valori degli enzimi, aumento del numero di globuli bianchi).

Cosa dovrebbe essere considerato durante l'assunzione di prometazina?

Controindicazioni

La prometazina non deve essere utilizzata in:

  • Ipersensibilità al principio attivo o ad altri componenti del preparato in questione (compresse, gocce, soluzione iniettabile)
  • gravi danni alle cellule del sangue o al midollo osseo
  • Shock circolatorio
  • Avvelenamento con sostanze attive centralmente come alcol o alcune droghe

Interazioni

L'uso concomitante di prometazina e alcuni altri farmaci (come gli antidepressivi duloxetina, tranilcipromina e moclobemide o il farmaco selegilina del Parkinson) inibisce gli enzimi epatici che degradano la prometazina. Questo può aumentare la sua efficacia e gli eventuali effetti collaterali.

L'uso simultaneo di sostanze attive come sulpiride (un antipsicotico), cisapride (agente gastrointestinale), ciprofloxacina (antibiotico) o octreotide (agente contro alcuni tumori e il disturbo della crescita acromegalia) porta ad un aumento delle aritmie cardiache.

Alcuni disturbi della conduzione del cuore (prolungamento del tempo QT) si verificano più intensamente durante la terapia con prometazina. Se il principio attivo viene combinato con altri farmaci che hanno lo stesso effetto, ciò può portare ad aritmie cardiache potenzialmente letali. Esempi di tali principi attivi sono alcuni antibiotici, farmaci antimalarici, antistaminici (farmaci per l'allergia) e antidepressivi.

Se vengono assunti contemporaneamente altri farmaci sedativi o alcol, il loro effetto può essere intensificato. Esempi di farmaci sedativi sono alcuni antidepressivi, benzodiazepine (sonniferi e sedativi), barbiturici (farmaci antiepilettici), oppiacei e oppiacei (antidolorifici e sedativi della tosse).

La prometazina può influenzare il modo in cui agiscono i medicinali per l'ipertensione. Di solito aumenta gli effetti antipertensivi di questi farmaci. Quindi i pazienti possono soffrire di vertigini, soprattutto quando cambiano posizione (come alzarsi da sdraiati).

Limite di età

La prometazina è approvata per i bambini dai due anni di età in una dose corrispondentemente ridotta.

periodo di gravidanza e allattamento

A causa della lunga disponibilità di prometazina, l'esperienza con questo farmaco è molto alta. Il suo uso finora non ha mostrato alcun aumento del rischio di malformazioni durante la gravidanza. La prometazina può quindi essere utilizzata anche durante la gravidanza e se si desidera avere figli.

L'allattamento al seno durante il trattamento è accettabile se la prometazina viene assunta da sola e a basse dosi e il bambino viene attentamente monitorato. Se il bambino che allatta sviluppa sintomi come stanchezza, scarso consumo di alcol o irrequietezza e non è possibile trovare una spiegazione, contattare il medico curante.

Come ottenere farmaci con prometazina

I medicinali con il principio attivo prometazina richiedono una prescrizione in Germania e possono quindi essere ottenuti solo in farmacia con prescrizione medica.

In Austria e Svizzera sono stati ritirati dal mercato preparati contenenti il ​​principio attivo prometazina.

Da quanto tempo è nota la prometazina?

Il principio attivo prometazina è stato utilizzato clinicamente come antistaminico e calmante sin dagli anni '40. Solo più tardi fu scoperto il debole effetto antipsicotico.

Sulla base della prometazina, è stata finalmente sviluppata la clorpromazina, il primo farmaco di successo del gruppo dei neurolettici.

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