estradiolo

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Benjamin Clanner-Engelshofen è uno scrittore freelance nel dipartimento medico di Ha studiato biochimica e farmacia a Monaco e Cambridge/Boston (USA) e ha notato presto che gli piaceva particolarmente l'interfaccia tra medicina e scienza. Ecco perché ha continuato a studiare medicina umana.

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L'estradiolo è un ormone endogeno ed è anche uno dei più importanti principi attivi per la contraccezione e il trattamento ormonale durante e dopo la menopausa. Colloquialmente, l'estradiolo e altri due ormoni molto simili che si verificano nel corpo femminile sono chiamati "estrogeni". Qui puoi leggere di più sugli effetti e gli usi dell'estradiolo, gli effetti collaterali e altri fatti interessanti.

Ecco come funziona l'estradiolo

L'ormone estradiolo (chiamato anche 17-beta-estradiolo) è prodotto naturalmente nel corpo umano. Nelle donne, la maggior parte viene prodotta nelle ovaie. Negli uomini che hanno livelli molto più bassi di estradiolo nei loro corpi, viene prodotto nella corteccia surrenale e nei testicoli.

Il termine "estrogeno" comprende gli ormoni estradiolo, estrone ed estriolo.

Di tutti e tre gli ormoni, l'estradiolo (estradiolo) è il più efficace, motivo per cui viene utilizzato anche come sostanza medicinale (sotto forma di estradiolo emiidrato, che contiene ancora dell'acqua a causa della produzione). In età fertile (dal primo ciclo mestruale fino alla menopausa), è anche l'estrogeno più comune nel corpo di una donna. L'estriolo assume questo ruolo durante la gravidanza e l'estrone dopo la menopausa.

Gli estrogeni non sono solo molto importanti per lo sviluppo dei caratteri sessuali femminili (come ovaie, utero, vagina e seno), ma anche per la loro funzione.

Ciclo mestruale e fluttuazioni ormonali

Il ciclo mestruale di circa 28 giorni dipende in gran parte dai cambiamenti dei livelli ormonali nel sangue della donna:

Nella prima metà del ciclo (fase follicolare) l'ipofisi rilascia l'ormone FSH (ormone follicolo-stimolante), che stimola la maturazione dei follicoli nelle ovaie.

Questi producono estrogeni. Da un lato, questo fa crescere il rivestimento dell'utero (in preparazione del possibile impianto di un uovo fecondato). D'altra parte, l'aumento del livello di estrogeni nel sangue porta al rilascio di LH (ormone luteinizzante) dalla ghiandola pituitaria. Questo ormone innesca l'ovulazione: il follicolo più maturo scoppia sulla superficie dell'ovaio e rilascia un uovo maturo nella tuba di Falloppio, dove rimane in grado di fecondarsi per circa 24 ore.

L'ovulazione è seguita dalla fase luteinica: i livelli ematici di estrogeni, LH e FSH ora diminuiscono, mentre aumenta la concentrazione dell'ormone del corpo luteo (progesterone). Il corpo luteo nasce dal follicolo che rimane nell'ovaio dopo l'ovulazione. L'ormone luteale che produce prepara ulteriormente il rivestimento uterino per l'eventuale impianto dell'ovulo fecondato.

Se la fecondazione non avviene, il corpo luteo si ritira in modo che non venga prodotto più progesterone. Ciò porta alla regressione del rivestimento uterino ispessito e all'inizio del sanguinamento mestruale, durante il quale la mucosa viene espulsa insieme al sangue. Il periodo mestruale è già l'inizio di un nuovo ciclo mestruale.

Estradiolo per il controllo delle nascite

Prendendo l'estradiolo (come una "pillola"), il rilascio di FSH viene soppresso - l'ovulazione non si verifica più, il che significa che la fecondazione e, di conseguenza, la gravidanza non sono possibili.

In adattamento alle fluttuazioni ormonali naturali, la "pillola" viene assunta solo per 21 giorni. Quindi ti fermi per sette giorni o prendi semplicemente una compressa inattiva.

Estradiolo per la terapia ormonale sostitutiva in menopausa

Dopo la menopausa, cioè quando il ciclo mestruale mensile non si verifica nella mezza età, il livello di estradiolo nel corpo diminuisce. Poiché l'ormone non colpisce solo gli organi femminili, ma influenza anche la psiche, le prestazioni generali e la densità ossea, il calo degli ormoni durante o dopo la menopausa può portare a vari disturbi.

Questi includono sbalzi d'umore, esaurimento, vampate di calore, secchezza vaginale e perdita ossea. Questi sintomi possono spesso essere alleviati, se non completamente eliminati, con la terapia con estradiolo.

In passato, alle donne venivano somministrate dosi molto elevate di ormoni, che in alcuni casi portavano a effetti collaterali come il cancro al seno e il cancro alle ovaie. Nel frattempo, vengono utilizzati preparati ormonali a dosaggio più basso e quindi sicuri.

Assorbimento, scomposizione ed escrezione

Dopo l'ingestione come compressa, l'estradiolo viene assorbito nel sangue attraverso l'intestino. Il tasso di riassorbimento è molto basso: è solo del cinque percento circa.

Il livello più alto di principio attivo nel sangue viene raggiunto dopo circa quattro-sei ore. Nel fegato, l'estradiolo viene quindi convertito in estrone, che è circa dieci volte più debole. Viene quindi escreto principalmente attraverso i reni (cioè con le urine).

Non confonderlo con il 17-alfa-estradiolo!

Il principio attivo 17-alfa-estradiolo (chiamato anche alfa-fatradiolo), che ha la stessa struttura ma ha una forma tridimensionale diversa, non ha effetto come ormone femminile a differenza del noto 17-beta-estradiolo.

Tuttavia, viene utilizzato localmente sul cuoio capelluto per la caduta dei capelli causata da livelli eccessivi di DHT (diidrotestosterone, una sostanza correlata al testosterone). Qui inibisce la produzione di DHT e quindi il suo effetto negativo sulla crescita dei capelli.

Quando si usa l'estradiolo?

L'estradiolo viene utilizzato principalmente per la terapia ormonale sostitutiva ("terapia ormonale sostitutiva", TOS) in caso di carenza di estrogeni o sintomi della menopausa (ad es. vampate di calore, secchezza vaginale).

Il relativo principio attivo etinilestradiolo viene utilizzato molto più frequentemente per la contraccezione, in quanto ha un effetto ancora più mirato e può quindi essere assunto anche in quantità minori di principio attivo. Le compresse combinate a base di un estrogeno (etinilestradiolo o estradiolo) e un gestageno (ad esempio noretisterone o drospirenone) sono molto spesso utilizzate per la contraccezione, poiché ciò rende la protezione contraccettiva ancora più sicura.

Alcuni di questi preparati sono approvati non solo per la contraccezione, ma anche per il trattamento dell'acne da moderatamente grave a grave e/o dell'irsutismo nelle donne in età fertile.

Oltre alle compresse, sono disponibili in commercio anche altre forme di dosaggio dell'estradiolo: cerotti transdermici da attaccare alla pelle, anelli vaginali, soluzioni e spray da applicare sulla pelle e gel per uso locale.

Ecco come si usa l'estradiolo

Come contraccettivo, l'estradiolo, ad esempio sotto forma di compresse, viene assunto una volta al giorno, sempre alla stessa ora. Dopo 21 giorni c'è una pausa di sette giorni (sono disponibili anche confezioni mensili da 28 compresse, le ultime sette compresse quindi non contengono alcun principio attivo).

Con la terapia ormonale sostitutiva, il medico decide se l'estradiolo deve essere utilizzato in modo continuo o ciclico. In quest'ultimo caso, c'è anche una settimana senza terapia dopo tre settimane di trattamento. Altre forme di dosaggio dell'estradiolo per la terapia ormonale sostitutiva sono il gel di estradiolo e i cerotti all'estradiolo. I cerotti di solito rilasciano l'ormone in modo uniforme attraverso la pelle nel corpo in pochi giorni. Pertanto, deve essere cambiato solo ogni tre o quattro giorni.

Viene utilizzato in entrambi i campi di applicazione (contraccezione, terapia ormonale sostitutiva) finché l'effetto è desiderato.

Quali sono gli effetti collaterali dell'estradiolo?

Gli effetti collaterali dell'estradiolo in una persona su dieci-cento sono mal di testa, depressione, mal di stomaco, nausea, crampi alle gambe, aumento di peso, dolore toracico o toracico. Se si verifica dolore al petto, dovresti informare il medico - potrebbe ridurre il dosaggio.

Cosa dovrebbe essere considerato quando si usa l'estradiolo?

Controindicazioni

L'estradiolo non deve essere usato in:

• cancro al seno esistente o precedente
• tumore estrogeno-dipendente esistente o precedente (ad es. cancro dell'endometrio = cancro uterino)
• sanguinamento inspiegabile nella zona vaginale
• trombosi pregressa o esistente (ad es. trombosi venosa)
• tendenza genetica o acquisita a formare trombosi (coaguli di sangue)
• recenti malattie tromboemboliche arteriose (es. infarto miocardico)
• gravi problemi al fegato o malattie del fegato
• Porfiria (gruppo di malattie metaboliche con disturbi della struttura dell'emoglobina del pigmento rosso sangue)

Interazioni

L'uso congiunto di principi attivi scomposti nell'organismo dagli stessi enzimi (citocromo P450 nel fegato) dell'estradiolo può accelerarne la degradazione e quindi indebolirne l'effetto.

Questi includono, ad esempio, agenti contro le convulsioni e l'epilessia (fenobarbital, fenitoina, carbamazepina), l'agente della tubercolosi rifampicina, alcuni agenti contro l'HIV (nevirapina, efavirenz) e l'antidepressivo a base di erbe erba di San Giovanni.

Lunghi periodi di terapia o alte dosi di estradiolo possono aumentare il rischio di cancro al seno e all'utero. Questo rischio può essere ridotto al minimo mantenendo il dosaggio il più basso possibile e possibilmente aggiungendo progestinici.

L'uso di estradiolo può anche aumentare il rischio di formazione di coaguli di sangue, che possono quindi ostruire un vaso (come un'embolia polmonare). Ciò è particolarmente vero se una donna fuma o ha altri fattori di rischio (colesterolo alto, obesità, ecc.).

Limite di età

Le terapie ormonali sostitutive sono utilizzate nelle donne che hanno diminuito la produzione di ormoni dopo la menopausa. Questo è di solito il caso tra i quaranta ei cinquanta.

Non esiste praticamente un'età minima per prescrivere pillole contenenti estradiolo. La prima prescrizione si basa sulla maturità biologica e psicologica, che il ginecologo verifica dialogando con il paziente.

periodo di gravidanza e allattamento

Il principio attivo estradiolo deve essere utilizzato solo nelle ragazze e nelle donne che hanno iniziato il ciclo mestruale, ma non nelle donne in gravidanza o che allattano. Se si verifica una gravidanza durante il trattamento, il trattamento deve essere interrotto immediatamente e deve essere contattato un medico.

Come ottenere medicinali con estradiolo

Il principio attivo estradiolo richiede una prescrizione in Germania, Austria e Svizzera in ogni dosaggio ed è quindi disponibile solo in farmacia con prescrizione medica.

Da quanto tempo si conosce l'estradiolo?

Gli ormoni steroidei, che includono estrogeni come l'estradiolo, ma anche testosterone e cortisone, sono stati riconosciuti molto presto come importanti vettori funzionali nel corpo. I primi estrogeni furono isolati dal chimico Adolf Butenandt e la loro struttura fu chiarita già nel 1929. Per questo ricevette il Premio Nobel per la Chimica nel 1939 insieme al ricercatore di steroidi Leopold Ruzicka.

Nel 1930 fu introdotto per la prima volta un estrogeno orale per la terapia. A quel tempo era ancora ottenuto dall'urina delle donne incinte.

Processi di produzione chimica utili per il principio attivo estradiolo sono stati sviluppati solo nella seconda metà del XX secolo.

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