Donepezil
Benjamin Clanner-Engelshofen è uno scrittore freelance nel dipartimento medico di Ha studiato biochimica e farmacia a Monaco e Cambridge/Boston (USA) e ha notato presto che gli piaceva particolarmente l'interfaccia tra medicina e scienza. Ecco perché ha continuato a studiare medicina umana.
Maggiori informazioni sugli esperti di Tutti i contenuti di sono controllati da giornalisti medici.Il principio attivo donepezil è utilizzato per il trattamento sintomatico di forme da lievi a moderate di demenza di Alzheimer (dimenticanza). Migliora la memoria e la memoria, ma non impedisce la progressione della malattia. Qui puoi leggere tutto ciò che è interessante sul Donepezil: effetto, applicazione e possibili effetti collaterali.
Ecco come funziona donepezil
Donepezil è un farmaco anti-demenza. La forma più comune di demenza è il morbo di Alzheimer. Con questo, le cellule nervose (neuroni) nel cervello muoiono gradualmente. Di solito una parte non trascurabile delle cellule nervose è morta prima che compaiano i primi sintomi e si scopra la malattia. L'acetilcolina è una delle più importanti sostanze messaggere (neurotrasmettitori) tra le cellule nervose coinvolte nella memoria, nella ritenzione e nella memoria.
Per comunicare con altri neuroni, una cellula nervosa può secernere sostanze messaggere come l'acetilcolina. Questo si aggancia a speciali punti di aggancio nella membrana della seconda cellula nervosa e quindi trasmette un certo segnale. Quindi il neurotrasmettitore viene scisso da un enzima (acetilcolinesterasi) in acetato e colina, che non funzionano più sui recettori, per cui il segnale viene interrotto. I due prodotti di fissione vengono ripresi nella prima cellula nervosa, collegati e possono quindi essere rilasciati nuovamente se necessario.
Poiché le cellule nervose non solo hanno connessioni uno a uno, ma piuttosto una cellula nervosa è solitamente in contatto con molte migliaia di altre cellule nervose, si nota che le cellule si stanno estinguendo solo quando viene superato un valore di soglia. I restanti contatti di cella non sono quindi più sufficienti per trasmettere segnali.
Per alleviare i sintomi della malattia di Alzheimer e migliorare le prestazioni della memoria, il donepezil viene utilizzato come inibitore selettivo dell'enzima acetilcolinesterasi. Quando questo enzima viene inibito nel cervello, l'acetilcolina rimane più a lungo sui recettori della cellula nervosa a valle, il che rende il segnale più forte, per così dire. Ciò significa che le cellule nervose rimanenti possono ancora comunicare con intensità normale.
Assorbimento, scomposizione ed escrezione di donepezil
Dopo l'ingestione, il principio attivo donepezil raggiunge il sangue attraverso l'intestino e da lì attraverso la barriera ematoencefalica al sistema nervoso centrale. Lì dispiega il suo effetto. Nel fegato, donepezil viene parzialmente metabolizzato in prodotti di degradazione efficaci e inefficaci. La maggior parte di questi viene escreta nelle urine e, in misura minore, nelle feci. Circa 70 ore dopo l'ingestione, metà del principio attivo ha lasciato il corpo.
Quando si usa donepezil?
Donepezil è approvato per il trattamento sintomatico della demenza di Alzheimer da lieve a moderata.
Al di fuori della gamma di approvazione (uso "off-label") è anche usato come farmaco palliativo nella demenza di Alzheimer grave.
Deve essere preso in modo permanente per mantenere l'effetto.
Ecco come si usa donepezil
Il principio attivo si assume sotto forma di sale (donepezil cloridrato) sotto forma di compresse o compresse orodispersibili che si sciolgono in bocca in pochi secondi. Il trattamento viene iniziato con cinque milligrammi di donepezil una volta al giorno. Dopo un mese, il medico valuterà se il dosaggio è sufficiente o se deve essere aumentato a dieci milligrammi di donepezil al giorno. Non sono raccomandati dosaggi più elevati.La terapia deve essere somministrata solo se il paziente è ospitato in una struttura di cura o se ha un caregiver che monitora l'uso di donepezil.
Quali sono gli effetti collaterali del donepezil?
Più del dieci per cento dei curati lamenta diarrea, nausea e mal di testa.
Spesso durante l'assunzione di donepezil si verificano anche perdita di appetito, comportamento aggressivo, agitazione, vertigini, insonnia, vomito, indigestione, eruzioni cutanee, crampi muscolari, incontinenza e stanchezza.
Gli effetti collaterali del donepezil come convulsioni, rallentamento del battito cardiaco e sanguinamento gastrointestinale possono interessare anche da cento a mille persone.
Cosa dovrebbe essere considerato quando si assume donepezil?
Poiché il principio attivo donepezil viene scomposto principalmente nel fegato da due diversi enzimi (citocromo P450 2D6 e 3A4) che scompongono anche altri principi attivi, possono verificarsi interazioni quando questi principi attivi vengono combinati.
Gli esempi includono molti antibiotici (eritromicina, metronidazolo, cloramfenicolo), farmaci per l'HIV (ritonavir, indinavir), il farmaco per la pressione sanguigna verapamil, agenti antifungini (fluconazolo, ketoconazolo, itraconazolo) e anche molti rimedi erboristici (valeriana, curcuma e pompelmo).
Alcuni principi attivi assicurano la produzione di più enzimi nel fegato, che quindi scompongono il donepezil più rapidamente. La sua efficacia ne risente. Ciò è causato, ad esempio, da agenti contro i crampi e l'epilessia (fenitoina, carbamazepina, oxcarbazepina), l'anestetico fenobarbital e anche alcuni alimenti (zenzero, aglio, liquirizia).
I pazienti con malattie respiratorie come l'asma o la BPCO devono assumere donepezil con cautela poiché il rischio di attacchi d'asma può aumentare.
Se i farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS come ASA, ibuprofene, diclofenac) vengono assunti regolarmente in aggiunta al donepezil, il rischio di sanguinamento gastrointestinale può aumentare.
Bambini e adolescenti, nonché donne in gravidanza e allattamento non devono assumere donepezil, poiché non sono disponibili studi sulla sicurezza dell'ingestione e sull'efficacia.
Allo stesso modo, i pazienti con insufficienza epatica grave non devono assumere donepezil a causa della mancanza di esperienza.
Come ottenere il farmaco donepezil?
Il donepezil antidemenza può essere acquistato in farmacia dietro prescrizione medica.
Da quando è noto il donepezil?
Lo sviluppo del donepezil è iniziato nel 1983 presso l'azienda farmaceutica giapponese Eisai. Il principio attivo è stato approvato per la prima volta negli Stati Uniti nel 1996. I generici contenenti il principio attivo donepezil sono sul mercato dal 2010.
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