Acido valproico
Benjamin Clanner-Engelshofen è uno scrittore freelance nel dipartimento medico di Ha studiato biochimica e farmacia a Monaco e Cambridge/Boston (USA) e ha notato presto che gli piaceva particolarmente l'interfaccia tra medicina e scienza. Ecco perché ha continuato a studiare medicina umana.
Maggiori informazioni sugli esperti di Tutti i contenuti di sono controllati da giornalisti medici.Il principio attivo acido valproico è usato per trattare l'epilessia e le convulsioni e per stabilizzare l'umore nei disturbi bipolari. Inoltre, a causa del suo ampio spettro di attività, è anche studiato per il trattamento di altre malattie come malattie ereditarie, HIV e cancro. Qui puoi leggere tutto ciò che devi sapere sugli effetti e sull'uso dell'acido valproico, sugli effetti collaterali e sulle interazioni.
Ecco come funziona l'acido valproico
Nel cervello umano, le cellule nervose (neuroni) comunicano tra loro rilasciando sostanze messaggere (neurotrasmettitori) che vengono percepite dalle cellule nervose vicine tramite determinati punti di aggancio (recettori).Questa trasmissione del segnale tramite neurotrasmettitori può eccitare o inibire la seguente cellula nervosa, a seconda del tipo di neurotrasmettitore e del tipo di recettore. L'acido glutammico, per esempio, è un neurotrasmettitore eccitante ("eccitatorio"), il GABA (acido gamma-aminobutirrico) un neurotrasmettitore inibitore ("inibitore") nel cervello.
Nelle persone con epilessia e convulsioni, le cellule nervose in tutto il cervello o solo in alcune aree del cervello sono eccessivamente eccitabili. Sviluppano enormi ondate di segnali di eccitazione, spontaneamente o come risultato di determinati fattori scatenanti. Questo può innescare i classici sintomi dell'epilessia: crampi con muscoli tesi o in rapido movimento (contrazioni) e/o perdita di coscienza.
Principi attivi come l'acido valproico da un lato inibiscono gli eccitanti effetti dei neurotrasmettitori e allo stesso tempo rafforzano l'effetto della sostanza messaggera inibente GABA. Questo effetto depressivo dell'acido valproico spiega anche perché può alleviare le fasi maniacali nei pazienti con disturbo bipolare.
Assorbimento, scomposizione ed escrezione dell'acido valproico
Dopo l'ingestione, l'acido valproico viene assorbito nell'intestino e raggiunge il cervello attraverso il flusso sanguigno, dove attraversa senza problemi la barriera emato-encefalica. La concentrazione di acido valproico nel cervello raggiunge circa il dieci percento della concentrazione nel sangue.
Il principio attivo viene scomposto nel fegato in molti prodotti metabolici diversi, alcuni dei quali possono anche essere efficaci contro le convulsioni. Questi sono principalmente escreti nelle urine. Circa 12-16 ore dopo l'ingestione, la concentrazione del principio attivo nel sangue si è nuovamente dimezzata.
Quando si usa l'acido valproico?
Il principio attivo acido valproico è usato per trattare molte forme di epilessia. Questi includono, ad esempio:
- crisi generalizzate sotto forma di assenze (piccolo male con una breve pausa di coscienza)
- crisi generalizzate sotto forma di crisi tonico-cloniche (crisi di grande male con perdita di coscienza, caduta, spasmi e contrazioni di gruppi muscolari)
- crisi parziali di natura complessa con alterazione della coscienza
L'acido valproico può essere utilizzato anche insieme ad altri principi attivi in altre forme di epilessia.
L'acido valproico è approvato anche per il trattamento degli episodi maniacali nel disturbo bipolare quando il principio attivo litio non è tollerato o non può essere utilizzato per altri motivi. Il principio attivo può essere assunto anche per prevenire episodi maniacali.
L'acido valproico viene solitamente utilizzato per un periodo di tempo più lungo, ma può essere utilizzato anche solo per il trattamento a breve termine nelle fasi maniacali.
Ecco come si usa l'acido valproico
L'acido valproico e il suo sale sodico o di calcio più solubile in acqua (spesso chiamato semplicemente "valproato") sono offerti sotto forma di compresse, compresse con principi attivi a rilascio prolungato (compresse a rilascio prolungato), compresse gastroresistenti, nonché soluzioni orali e iniettabili .
Il trattamento a lungo termine con acido valproico consiste principalmente in forme di dosaggio orali, con la soluzione orale riservata ai bambini di età inferiore ai sei anni e ai pazienti con disturbi della deglutizione. Il trattamento viene iniziato con una dose bassa, che viene gradualmente aumentata nel corso di alcune settimane. Le dosi abituali per gli adulti sono da 1000 a 1800 milligrammi di acido valproico (equivalenti a circa 1200-2100 milligrammi di valproato di sodio). La dose giornaliera totale deve essere suddivisa in due o quattro dosi individuali, a seconda della tolleranza individuale, previa consultazione con il medico. Il principio attivo deve essere assunto a stomaco vuoto con un bicchiere d'acqua circa un'ora prima dei pasti.
Quali sono gli effetti collaterali dell'acido valproico?
L'effetto collaterale più comune è un aumento della concentrazione di ammoniaca nel sangue. Preso da solo, questo aumento non è motivo di preoccupazione, ma alti livelli di ammoniaca possono scatenare sintomi come vomito, compromissione della coordinazione dei movimenti, annebbiamento della coscienza, bassa pressione sanguigna e una maggiore tendenza alle convulsioni. Se si verificano tali sintomi, la terapia con acido valproico deve essere interrotta o la dose deve essere ridotta (in consultazione con il medico). Dall'1 al dieci percento delle pazienti manifestano anche effetti collaterali dell'acido valproico come una riduzione delle piastrine nel sangue (a causa della ridotta formazione nel midollo osseo), un ciclo mestruale irregolare, tremori alle mani, sensazioni anomale, mal di testa, affaticamento, diradamento dei capelli, perdita di capelli , aumento o diminuzione dell'appetito e aumento o diminuzione del peso.
Cosa dovrebbe essere considerato durante l'assunzione di acido valproico?
I medicinali contenenti il principio attivo acido valproico possono essere utilizzati per il trattamento di bambini a partire dai tre anni di età (in casi eccezionali anche inferiori), negli adolescenti, negli adulti e negli anziani.
La combinazione con altri medicinali può diminuire o aumentare la concentrazione di acido valproico nell'organismo. Ad esempio, principi attivi come la meflochina (agente antimalarico) e i carbapenemi (antibiotici) possono abbassare il livello di acido valproico nel corpo. Altri principi attivi lo aumentano, inclusi agenti antiepilettici (fenobarbital, fenitoina, primidone, carbamazepina, felbamato), inibitori dell'acido gastrico (cimetidina), alcuni antibiotici (eritromicina, rifampicina) e l'antidepressivo fluoxetina.
Al contrario, l'acido valproico può anche influenzare l'effetto di altri principi attivi. Ad esempio, aumenta parzialmente l'effetto di altri farmaci antiepilettici, motivo per cui il trattamento combinato deve essere effettuato da un medico esperto. L'acido valproico può anche aumentare l'effetto degli anticoagulanti e quindi la tendenza al sanguinamento.
L'acido valproico può potenzialmente danneggiare il fegato. La funzionalità epatica deve pertanto essere controllata prima e durante il trattamento per poter reagire rapidamente se necessario. Se il fegato è disfunzionale, il medico deciderà attentamente se usarlo.
Poiché l'acido valproico è teratogeno, le donne in gravidanza e allattamento non devono essere trattate con acido valproico. Inoltre, durante il trattamento con acido valproico deve essere sempre utilizzata una contraccezione adeguata.
Come ottenere medicinali contenenti acido valproico
L'acido valproico è disponibile solo su prescrizione medica in qualsiasi dosaggio e forma di somministrazione, ovvero disponibile solo dietro presentazione di una prescrizione medica in farmacia.
Da quando è noto l'acido valproico?
L'acido valproico fu prodotto per la prima volta dal chimico Beverly Burton nel 1881. Poiché l'acido è molto adatto per dissolvere sostanze insolubili in acqua, è stato spesso utilizzato in chimica. Solo nel 1962, quando lo scienziato francese Pierre Eymard stava studiando gli ingredienti vegetali, l'effetto antispasmodico degli estratti vegetali non era dovuto agli ingredienti ma al solvente acido valproico. L'acido valproico è stato approvato come agente antiepilettico in Francia già nel 1967. Poiché il principio attivo non è più protetto da brevetto, molti produttori farmaceutici offrono ora preparati con il principio attivo acido valproico.
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