Fluconazolo
Aggiornato ilBenjamin Clanner-Engelshofen è uno scrittore freelance nel dipartimento medico di Ha studiato biochimica e farmacia a Monaco e Cambridge/Boston (USA) e ha notato presto che gli piaceva particolarmente l'interfaccia tra medicina e scienza. Ecco perché ha continuato a studiare medicina umana.
Maggiori informazioni sugli esperti di Tutti i contenuti di sono controllati da giornalisti medici.Il fluconazolo appartiene al gruppo degli antimicotici azolici, quindi è un agente contro le infezioni fungine. Come altri rappresentanti di questo gruppo, è efficace contro un numero relativamente elevato di diversi tipi di funghi infettivi. Se vengono assunti contemporaneamente altri farmaci, potrebbe essere necessario modificare la dose. Qui puoi leggere di più sugli effetti e gli usi del fluconazolo, gli effetti collaterali e altri fatti interessanti.
Ecco come funziona il fluconazolo
Il fluconazolo è un agente antimicotico (antimicotico) del gruppo azolico. Blocca un enzima essenziale per i funghi.
Il colesterolo viene solitamente menzionato solo in un contesto negativo, come grasso nel sangue che può "intasare" i vasi sanguigni. In determinate quantità, tuttavia, il colesterolo è essenziale per il corpo umano. Tra le altre cose, è un componente importante della membrana cellulare. Senza colesterolo e quindi senza una membrana funzionante, le cellule del corpo non potrebbero più svolgere molti compiti.
La membrana delle cellule fungine contiene un elemento costitutivo che è strutturalmente correlato, ma non identico, al colesterolo: l'ergosterolo (chiamato anche ergosterolo). Senza questa sostanza, la membrana fungina perde la sua stabilità e il fungo non è più in grado di crescere.
Gli antimicotici azolici come il fluconazolo inibiscono uno specifico enzima fungino (lanosterolo-14-alfa-demetilasi) coinvolto nella produzione di ergosterolo. Questo rallenta selettivamente la crescita del fungo. Il fluconazolo inibisce la crescita di alcuni funghi (fungistatico) e ne uccide anche altri (fungicida).
Assorbimento, scomposizione ed escrezione
Dopo l'ingestione per via orale, il fluconazolo viene ben assorbito nel sangue attraverso la parete intestinale e raggiunge i livelli ematici più elevati dopo mezz'ora - un'ora e mezza. Il principio attivo raggiunge tutte le aree del corpo, compreso il cervello, la pelle e le unghie.
Solo una piccola parte viene scomposta dal corpo e la maggior parte viene escreta immodificata nelle urine. Circa 30 ore dopo l'assunzione, il livello ematico di fluconazolo si è nuovamente dimezzato.
Quando si usa il fluconazolo?
Il principio attivo fluconazolo è usato per trattare le infezioni fungine. Ne sono un esempio l'infestazione da lieviti delle mucose orali, nasali e vaginali candida albicans (ad esempio con mughetto orale, mughetto vaginale), malattie fungine della pelle (dermatomicosi) e l'infestazione delle meningi con Coccidioides immitis (Coccidioidomicosi, nota anche come febbre della valle o del deserto).
La terapia con fluconazolo può essere utilizzata anche come misura precauzionale per prevenire (rinnovate) infezioni fungine in pazienti immunocompromessi. Questi sarebbero, ad esempio, pazienti trapiantati, malati di cancro e HIV.
Il trattamento viene solitamente effettuato per un periodo di tempo limitato, in quanto non si può escludere lo sviluppo di resistenza nei funghi. In singoli casi, tuttavia, può essere necessario anche un trattamento a lungo termine con fluconazolo.
Ecco come si usa il fluconazolo
Il fluconazolo viene solitamente somministrato per bocca (per via orale), ad esempio sotto forma di capsule. Il dosaggio è determinato individualmente ed è compreso tra 50 e 400 milligrammi al giorno o 150 milligrammi alla settimana, a seconda dell'indicazione. In casi molto gravi, è possibile un dosaggio di fluconazolo fino a 800 milligrammi al giorno.
Una doppia dose di fluconazolo viene solitamente assunta il primo giorno di trattamento per raggiungere rapidamente un'elevata concentrazione del principio attivo nell'organismo.
In alcuni casi, il farmaco viene somministrato direttamente in vena (per via endovenosa). Il fluconazolo è disponibile sotto forma di succo per bambini e persone con problemi di deglutizione.
Quali sono gli effetti collaterali del fluconazolo?
Una persona su dieci-cento sperimenterà effetti collaterali come mal di testa, dolore addominale, nausea, diarrea, vomito, eruzioni cutanee e aumento degli enzimi epatici nel sangue.
Anemia, diminuzione dell'appetito, sonnolenza, vertigini, crampi, disturbi sensoriali, stitichezza e altri disturbi digestivi, dolori muscolari, febbre, eruzioni cutanee e prurito sono possibili da cento a mille persone.
Cosa dovrebbe essere considerato durante l'assunzione di fluconazolo?
Controindicazioni
Il fluconazolo non deve essere assunto se:
- uso simultaneo di terfenadina (antiallergico) se la dose giornaliera di fluconazolo è pari o superiore a 400 milligrammi
- Uso simultaneo di farmaci che prolungano il cosiddetto intervallo QT nell'ECG e sono scomposti dall'enzima CYP3A4 (es. eritromicina, cisapride, astemizolo, pimozide e chinidina)
Interazioni
Il principio attivo fluconazolo inibisce alcuni enzimi che rompono i farmaci nel fegato (vale a dire CYP2C9, CYP2C19 e CYP3A4). Se altri principi attivi vengono assunti contemporaneamente al fluconazolo, i loro livelli possono aumentare bruscamente a causa della ridotta degradazione e raggiungere concentrazioni velenose (tossiche).
Esempi di questo sono l'agente antiallergico terfenadina, pimozide (agente contro la psicosi), antibiotici come l'eritromicina e alcuni agenti contro le aritmie cardiache. L'uso concomitante deve essere evitato o è necessario un aggiustamento della dose.
Si consiglia cautela anche se si assumono contemporaneamente ciclosporina, sirolimus o tacrolimus (farmaci per prevenire il rigetto del trapianto). Questi principi attivi hanno una gamma terapeutica ristretta (il sovradosaggio è facile).
Può essere necessario un aggiustamento della dose anche in combinazione con altri principi attivi:
- Antidepressivi come amitriptilina e nortriptilina
- Anticoagulanti come warfarin e fenprocumone
- Medicinali antiepilettici e antiepilettici, come carbamazepina e fenitoina
- Oppiacei come metadone, fentanil e alfentanil
- Farmaci per l'asma come la teofillina
- Farmaci ipolipemizzanti come atorvastatina e simvastatina
- Antidolorifici come celecoxib
- alcuni farmaci antitumorali, come olaparib
Limite di età
Se indicato, il fluconazolo può essere somministrato dalla nascita.
periodo di gravidanza e allattamento
L'assunzione a lungo termine e ad alte dosi di fluconazolo durante la gravidanza può eventualmente danneggiare lo sviluppo del bambino, anche se osservazioni precedenti parlano contro un aumento del rischio di malformazioni. Tuttavia, le donne in gravidanza dovrebbero assumere il principio attivo solo in casi urgenti e solo per breve tempo, sotto controllo medico.
Il principio attivo fluconazolo viene escreto nel latte materno. Tuttavia, se è necessario un trattamento materno, l'allattamento al seno può ancora essere utilizzato.
Sia per la gravidanza che per l'allattamento al seno è da preferire la terapia locale con clotrimazolo, miconazolo o nistatina in caso di micosi vaginale (mughetto vaginale).
Come ottenere farmaci con fluconazolo
In Germania, Austria e Svizzera, i farmaci con il principio attivo fluconazolo sono disponibili solo su prescrizione medica in tutte le forme di dosaggio e dosi.
Da quanto tempo è noto il fluconazolo?
I nuovi farmaci antimicotici del gruppo azolico sono stati sviluppati intorno al 1969. Uno dei principali svantaggi dei primi principi attivi di questo gruppo, come il clotrimazolo, era che potevano essere somministrati solo per via orale e non per iniezione.
Per questo motivo nel 1978 è stato sviluppato il ketoconazolo, che può essere somministrato per iniezione, ma è molto tossico per il fegato. Sulla base della sua struttura, è stato quindi sviluppato un nuovo agente antimicotico: è stato chiamato fluconazolo. È stato molto efficace e ben tollerato sia per via orale che per iniezione. Il fluconazolo è stato finalmente approvato nel 1990.
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