Sumatriptan

Benjamin Clanner-Engelshofen è uno scrittore freelance nel dipartimento medico di Ha studiato biochimica e farmacia a Monaco e Cambridge/Boston (USA) e ha notato presto che gli piaceva particolarmente l'interfaccia tra medicina e scienza. Ecco perché ha continuato a studiare medicina umana.

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Il principio attivo sumatriptan appartiene al gruppo dei triptani, usati per trattare l'emicrania acuta e la cefalea a grappolo. Sumatriptan è stato il primo triptano approvato sul mercato farmaceutico tedesco. L'ingrediente attivo può essere somministrato come compressa, supposta o siringa, per esempio. Qui puoi leggere di più sugli effetti e sull'uso di sumatriptan, sugli effetti collaterali e su altri fatti importanti.

Ecco come funziona il sumatriptan

Le emicranie differiscono dai normali mal di testa in quanto di solito sono unilaterali, forti e da palpitante a palpitante. Le cause dell'emicrania non sono completamente comprese. Gli esperti stanno attualmente assumendo diversi fattori complementari nello sviluppo dell'emicrania:

• Durante un attacco di emicrania acuta, è stato dimostrato che i vasi sanguigni nel cervello si dilatano, il che significa che le parti del cervello colpite ricevono più sangue. Nella parete del vaso sono presenti recettori che trasmettono il dolore e la distensione dei vasi al cervello.
• Gli esperti sospettano che alcune parti del cervello possano essere sovraeccitate nei pazienti con emicrania. Lo stesso è il caso delle crisi epilettiche, alle quali le emicranie hanno alcuni paralleli.

I triptani come il sumatriptan raggiungono il cervello attraverso il sangue e attivano determinati punti di attracco (recettori) per il neurotrasmettitore serotonina (recettore 5-HT1) sulla superficie delle cellule nervose e dei vasi sanguigni nel cervello. Di conseguenza, i vasi sanguigni che si allargano durante un attacco si restringono e, inoltre, vengono rilasciati meno messaggeri infiammatori dalle cellule nervose.

Il sumatriptan ha anche un effetto sulla cefalea a grappolo. Questi sono attacchi di dolore rigorosamente unilaterali e molto forti che si verificano principalmente nell'area delle tempie e degli occhi.

Assorbimento, scomposizione ed escrezione di sumatriptan

Il sumatriptan viene rapidamente assorbito nel sangue attraverso la parete intestinale, ma solo in piccole quantità (circa dal dieci al venti percento). Raggiunge il suo sito di azione attraverso la barriera ematoencefalica. Il sumatriptan viene quindi ampiamente convertito nel fegato in prodotti di degradazione che non sono più efficaci ed escreti attraverso i reni. Circa due ore dopo l'ingestione, metà della quantità originale di principio attivo ha già lasciato il corpo.

Quando si usa il sumatriptan?

Il principio attivo sumatriptan è approvato per il trattamento degli attacchi acuti di emicrania con e senza aura e del mal di testa a grappolo.

Ecco come si usa il sumatriptan

Il farmaco per l'emicrania sumatriptan viene solitamente assunto sotto forma di compressa all'inizio o durante un attacco acuto di emicrania. Il dosaggio abituale è da 50 a 100 milligrammi di sumatriptan, dosaggi più elevati non mostrano alcun effetto maggiore. Se il dolore si ripresenta dopo alcune ore dall'assunzione della prima compressa, è possibile assumere una seconda compressa entro un giorno (ma non prima di due ore dalla prima). Tuttavia, se la prima compressa non funziona, non deve essere presa più, ma devono essere usati altri antidolorifici (ASA, ibuprofene, paracetamolo).

Poiché il sumatriptan è scarsamente assorbito nell'intestino, esistono diverse altre forme di dosaggio sul mercato che consentono un'azione più rapida:

• Sumatriptan spray nasale viene spruzzato una volta in una narice.
• La soluzione per iniezione di sumatriptan viene iniettata nel tessuto adiposo sottocutaneo.

Tutte queste forme di dosaggio sono dosate più basse delle compresse per rendere giustizia al migliore assorbimento. Sono particolarmente indicati per i pazienti che soffrono di nausea e vomito durante gli attacchi di emicrania e che quindi hanno difficoltà ad assumere le compresse.

Quali sono gli effetti collaterali del sumatriptan?

Sumatriptan provoca effetti collaterali come capogiri, sonnolenza, debolezza, pesantezza, disturbi sensoriali, aumento della pressione sanguigna, vampate di calore, mancanza di respiro, nausea, vomito e dolori muscolari in una persona su dieci-cento trattata.

Cosa dovrebbe essere considerato quando si assume sumatriptan?

Se sumatriptan è associato ad altri medicinali usati per trattare l'emicrania (come altri triptani o ergotamina), possono aumentare gli effetti indesiderati come gli spasmi delle arterie coronarie. Tali combinazioni di principi attivi devono quindi essere evitate.

Gli antidepressivi di tipo MAO (inibitori della monoamino ossidasi come tranilcipromina, moclobemide) possono rallentare la degradazione del sumatriptan in modo che i suoi livelli ematici aumentino bruscamente. Lo stesso vale per altri principi attivi che influenzano l'equilibrio della serotonina, come altri antidepressivi (SSRI - inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina, erba di San Giovanni, antidepressivi triciclici, 5-idrossitriptofano), aiuti per il sonno leggero (triptofano), antidolorifici oppioidi (tramadolo , fentanyl) ) e soprattutto sostanze che creano dipendenza (anfetamine, cocaina, MDMA).
Pertanto non devono essere combinati con il farmaco per l'emicrania sumatriptan.

L'uso in donne in gravidanza dovrebbe essere evitato a causa della quantità limitata di studi disponibili, ma è possibile nel secondo e terzo trimestre di gravidanza sotto controllo medico e una rigorosa valutazione del rapporto rischio-beneficio.

Il sumatriptan passa nel latte materno, ma solo per circa dodici ore dopo l'ingestione. Se il latte prodotto durante questo periodo viene pompato e scartato, può essere allattato al seno.

Poiché l'efficacia nei bambini e negli adolescenti non è stata dimostrata, non devono usare sumatriptan per la terapia dell'emicrania.

Fondamentalmente nulla parla contro l'uso di sumatriptan nei pazienti anziani. Tuttavia, poiché ci sono pochi dati disponibili, l'uso non è raccomandato.

Come ottenere il farmaco sumatriptan?

I preparati con l'ingrediente attivo sumatriptan sono attualmente ancora soggetti a prescrizione in ogni dosaggio e confezione, ma si sta discutendo un rilascio dall'obbligo di prescrizione (per dosaggi bassi e confezioni piccole). I triptani più recenti come naratriptan e almotriptan sono disponibili solo in farmacia in piccole confezioni.

Da quanto tempo è noto il sumatriptan?

Dopo che studi scientifici negli anni '60 hanno dimostrato che la vasocostrizione nel cervello causata da vari derivati ​​e analoghi della serotonina ha portato a un miglioramento degli attacchi di emicrania, l'azienda farmaceutica Glaxo (ora GlaxoSmithKline) ha iniziato a cercare specificamente nuovi principi attivi per questo scopo dal 1972. Il nuovo principio attivo sumatriptan è stato approvato nei Paesi Bassi nel 1991 e in Germania e negli Stati Uniti nel 1992. Da quando la protezione del brevetto è scaduta nel 2006, sono stati immessi sul mercato numerosi generici con il principio attivo sumatriptan.

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