Colchicina
Aggiornato ilBenjamin Clanner-Engelshofen è uno scrittore freelance nel dipartimento medico di Ha studiato biochimica e farmacia a Monaco e Cambridge/Boston (USA) e ha notato presto che gli piaceva particolarmente l'interfaccia tra medicina e scienza. Ecco perché ha continuato a studiare medicina umana.
Maggiori informazioni sugli esperti di Tutti i contenuti di sono controllati da giornalisti medici.La colchicina è una sostanza naturale del croco autunnale, una pianta velenosa. Nel corretto dosaggio, il principio attivo è un prezioso agente terapeutico, ad esempio per il trattamento di un attacco acuto di gotta. A dosi più elevate, tuttavia, la colchicina è molto tossica. Qui puoi leggere tutto quello che c'è da sapere sulla colchicina: effetto, utilizzo e possibili interazioni ed effetti collaterali.
Ecco come funziona la colchicina
La colchicina può alleviare efficacemente il dolore a volte molto grave associato agli attacchi acuti di gotta.
La gotta è una malattia metabolica in cui i livelli di acido urico nel sangue sono aumentati. Se supera un certo limite, parte dell'acido urico precipita sotto forma di cristalli e si deposita nel tessuto, ad esempio nel liquido sinoviale. Questo danneggia l'articolazione in questione come la sabbia in un ingranaggio - nel tempo la cartilagine articolare viene distrutta e l'articolazione si infiamma: i macrofagi ("fagociti" che si sviluppano dai monociti) assorbono i cristalli di acido urico classificati come estranei e quindi creano infiammazione che favorisce quelli Messenger sostanze libere.
Con questa risposta infiammatoria nelle articolazioni colpite dalla gotta, il corpo cerca di fare qualcosa per i cristalli di acido urico. Il processo infiammatorio si verifica in periodi molto dolorosi. La colchicina può aiutare contro questi cosiddetti attacchi di gotta. Inibisce l'attività fagocitaria dei macrofagi. Il principio attivo impedisce anche ai globuli bianchi di "alimentare" attivamente la reazione infiammatoria.
Veleno mitotico pericoloso
Inoltre, la colchicina è anche un pericoloso veleno mitotico. La divisione cellulare è chiamata "mitosi". Il materiale genetico precedentemente raddoppiato, presente sotto forma di cromosomi, viene distribuito alle due cellule figlie che si creano. Ogni nuova cellula contiene quindi un set completo di cromosomi.
La colchicina inibisce alcune proteine che consentono ai cromosomi di dividersi nelle nuove cellule. Di conseguenza, le cellule figlie non sono vitali e muoiono.
Assorbimento, scomposizione ed escrezione
Dopo l'ingestione, la colchicina entra nel flusso sanguigno attraverso l'intestino, dove agisce sulle cellule del sangue. Viene escreto nelle urine attraverso i reni e nelle feci attraverso la bile. Il tempo fino all'eliminazione della metà del principio attivo assorbito è compreso tra le 20 e le 50 ore, quindi è molto variabile. Ci sono due ragioni per questo:
Da un lato, il principio attivo è soggetto al cosiddetto ciclo entero-epatico: la colchicina che entra nella bile attraverso il fegato e con essa nell'intestino può essere riassorbita nel sangue da lì, che poi la trasporta al fegato di nuovo. Questa circolazione tra l'intestino ("entero") e il fegato ("epatico") è soggetta anche ad alcune altre sostanze (sia altri farmaci che sostanze proprie dell'organismo).
D'altra parte, la colchicina ha un grande volume di distribuzione, il che significa che è ben distribuita nel corpo.
Quando si usa la colchicina?
Le aree di applicazione della colchicina differiscono in Germania, Austria e Svizzera. In Germania e Svizzera, l'ammissione è limitata a:
- il trattamento degli attacchi acuti di gotta
In Austria, invece, la colchicina è approvata per:
- Trattamento degli attacchi acuti di gotta
- Prevenzione di un nuovo attacco di gotta all'inizio della terapia di riduzione dell'acido urico
- Trattamento primario dell'infiammazione pericardica acuta o ricorrente (ricorrente) (pericardite) come supplemento ai farmaci antinfiammatori non steroidei
- Trattamento della febbre mediterranea familiare (una malattia genetica rara)
- Prevenzione delle convulsioni e prevenzione dell'amiloidosi (varie malattie rare in cui le proteine piegate in modo anomalo si depositano in vari tessuti e organi)
Al di fuori della sua area di approvazione (uso "off-label"), la colchicina è utilizzata anche in Germania e Svizzera per la prevenzione degli attacchi di gotta e per il trattamento della febbre mediterranea familiare.
Ecco come si usa la colchicina
In caso di attacco acuto di gotta, il trattamento con la colchicina deve essere iniziato il prima possibile: le persone colpite prendono prima un milligrammo (1 mg) di colchicina. Se i sintomi persistono, un altro mezzo milligrammo (0,5 mg) può essere ingerito dopo un'ora.
Quindi non dovresti prendere più compresse di colchicina per dodici ore. Successivamente, il trattamento può essere continuato a mezzo milligrammo (0,5 mg) ogni otto ore.
Il trattamento viene interrotto non appena i sintomi sono alleviati o sono stati assunti un massimo di sei milligrammi (6 mg) di colchicina.
Non assumere più di sei milligrammi (6 mg) di colchicina per ciclo di trattamento.
Dopo un tale ciclo di trattamento, si deve evitare l'ulteriore colchicina per almeno tre giorni in modo che l'organismo possa espellere completamente la quantità già somministrata e riprendersi.
In caso di diarrea o vomito, interrompa immediatamente il trattamento poiché potrebbero essere segni di sovradosaggio.
Il dosaggio per il trattamento della pericardite o della febbre mediterranea familiare e per la prevenzione di un attacco di gotta è determinato individualmente. Di solito è compreso tra uno e tre milligrammi al giorno.
Il cosiddetto range terapeutico della colchicina (range di dosaggio entro il quale il suo utilizzo è sicuro) è molto ristretto. Se la dose giornaliera media è di due milligrammi, anche 20 milligrammi possono essere fatali per un adulto.
Quali sono gli effetti collaterali della colchicina?
Il principio attivo colchicina agisce principalmente sui tessuti attivi nella divisione. Oltre all'effetto desiderato sui globuli bianchi, colpisce in particolare la mucosa intestinale, il che spiega gli effetti collaterali comuni nel tratto gastrointestinale.
Un paziente su dieci-cento sviluppa effetti collaterali sotto forma di nausea, dolore e crampi addominali o vomito. Sonnolenza, dolore muscolare e debolezza muscolare si verificano con la stessa frequenza.
Se vengono assunte dosi più elevate di colchicina, una persona su dieci può sviluppare diarrea. Questo effetto collaterale del farmaco per la gotta dovrebbe essere preso molto sul serio: le persone colpite devono interrompere immediatamente l'uso della colchicina.
Cosa dovrebbe essere considerato quando si usa la colchicina?
Controindicazioni
La colchicina non deve essere utilizzata in:
- insufficienza renale grave
- grave disfunzione epatica
- Pazienti con scarsa composizione del sangue (discrasia ematica)
Interazioni
Poiché il principio attivo colchicina viene trasportato e scomposto da sistemi enzimatici nel corpo, che scompongono e trasportano anche molti altri principi attivi, la combinazione della colchicina con altri farmaci deve essere attentamente monitorata.
Il cervello si protegge dai veleni che entrano nel sangue attraverso il cibo per mezzo di sistemi di trasporto (glicoproteine P) che "pompano" attivamente le sostanze estranee. Se questo sistema fallisce, molti principi attivi che sono effettivamente ben tollerati possono avere un effetto molto tossico.
Anche la colchicina viene trasportata attraverso queste P-glicoproteine. L'uso simultaneo di farmaci che inibiscono questo sistema di trasporto può quindi aumentare enormemente la sua tossicità. Esempi di tali farmaci sono il chinino antimalarico e antispasmodico, che si trova anche nell'acqua tonica, antibiotici come l'azitromicina o la claritromicina e i farmaci per la pressione sanguigna verapamil e captopril.
La colchicina viene scomposta nel fegato dal sistema enzimatico citocromo P450 3A4. La sua funzione può essere inibita da molti principi attivi. Se assunta contemporaneamente, la colchicina non viene più scomposta abbastanza rapidamente: si accumula nel corpo. Questo porta rapidamente a un sovradosaggio.
Esempi di inibitori del citocromo sono alcuni antibiotici (claritromicina, eritromicina), agenti antimicotici (ketoconazolo, itracomazolo), farmaci per l'HIV e agenti che sopprimono il sistema immunitario dopo il trapianto di organi (ciclosporina).
Gli effetti collaterali muscolari delle statine (farmaci ipolipemizzanti nel sangue) possono aumentare se si assume contemporaneamente la colchicina.
Il succo di pompelmo può aumentare la tossicità della colchicina.
Gli uomini che hanno assunto la colchicina dovrebbero usare in modo sicuro la contraccezione per almeno sei mesi dopo l'ultima assunzione, poiché gli effetti geneticamente dannosi del farmaco per la gotta danneggiano anche lo sperma. Le donne dovrebbero anche usare una contraccezione sicura durante la terapia con colchicina e fino a tre mesi dopo.
Limite di età
La colchicina può essere utilizzata nei bambini e negli adolescenti con febbre mediterranea familiare sotto la supervisione di uno specialista senza limiti di età. Per gli altri campi di applicazione, la colchicina deve essere utilizzata solo dall'età di 18 anni.
periodo di gravidanza e allattamento
La colchicina è generalmente controindicata durante la gravidanza e l'allattamento e deve essere sostituita con altri principi attivi. Nelle donne in età fertile, una gravidanza in corso deve essere esclusa prima dell'uso.
La febbre mediterranea familiare (FMF) è un'eccezione in questo senso.Le donne in gravidanza e allattamento con FMF possono, se necessario, essere trattate con la colchicina, previa valutazione individuale del rapporto rischio-beneficio da parte del medico curante.
Gli studi con più di 1000 donne in gravidanza (per lo più con FMF) non mostrano alcun aumento del tasso di malformazioni durante la terapia con colchicina. Gli studi sulle donne che allattano non mostrano anomalie nei bambini allattati al seno. L'allattamento al seno è quindi accettabile con la colchicina.
Come ottenere farmaci con la colchicina
La colchicina richiede una prescrizione in Germania, Austria e Svizzera e può essere ottenuta in farmacia su presentazione di una prescrizione valida.
Da quando si conosce la colchicina?
La prima menzione scritta di un uso medicinale del croco autunnale contenente colchicina si trova su un papiro egiziano che ha più di 3000 anni. La pianta veniva quindi consigliata per il trattamento di disturbi reumatici e gonfiori.
Il croco autunnale veniva utilizzato con successo per questi scopi anche nell'impero persiano e in Grecia. Il suo principio attivo, la colchicina, fu isolato e descritto per la prima volta in Francia nel 1820.
Tuttavia, la sua effettiva modalità di azione sulle cellule non è stata decifrata fino alla seconda metà del XX secolo. Per molti pazienti, i preparati contenenti il principio attivo colchicina sono l'unica terapia efficace per un attacco acuto di gotta.
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