fenitoina
Benjamin Clanner-Engelshofen è uno scrittore freelance nel dipartimento medico di Ha studiato biochimica e farmacia a Monaco e Cambridge/Boston (USA) e ha notato presto che gli piaceva particolarmente l'interfaccia tra medicina e scienza. Ecco perché ha continuato a studiare medicina umana.
Maggiori informazioni sugli esperti di Tutti i contenuti di sono controllati da giornalisti medici.Il principio attivo fenitoina è usato per trattare l'epilessia, le aritmie cardiache e il dolore nervoso (dolore neurogeno). Poiché è essenziale per alcuni quadri clinici, l'Organizzazione Mondiale della Sanità ha aggiunto la fenitoina all'elenco dei farmaci essenziali. Qui puoi leggere tutto quello che c'è da sapere sulla fenitoina: effetto, uso ed effetti collaterali.
Ecco come funziona la fenitoina
L'epilessia patologica è oggetto di ricerche approfondite in tutto il mondo, ma non sono noti tutti i meccanismi con cui si sviluppa la malattia. Tuttavia, le varie manifestazioni dell'epilessia sono per lo più dovute a un "malfunzionamento" del cervello. Le singole cellule nervose (neuroni) o intere associazioni di cellule nervose nel cervello inviano improvvisamente segnali ad alta frequenza che raggiungono altre regioni del cervello attraverso le estensioni delle cellule nervose. Questa sovraeccitazione dei neuroni può essere limitata a singole aree del cervello (crisi focale, crisi focale) o non limitata (crisi generalizzate). La rapida trasmissione dei segnali lungo i processi neuronali si basa sull'afflusso di ioni sodio. Questo processo può essere inibito con principi attivi come la fenitoina: alcuni dei canali del sodio sono bloccati nel processo. Ciò impedisce alle aree sovraeccitate del cervello di raggiungere ulteriori aree e riduce il rischio di convulsioni.
Gli ioni sodio sono utilizzati anche nel cuore per trasmettere segnali. Bloccando i canali del sodio, la fenitoina può fermare le aritmie cardiache innescate da segnali troppo veloci e quindi normalizzare il ritmo cardiaco.
Gli esperti presumono che il sollievo dal dolore nervoso (dolore neurogeno) con la fenitoina si basi su un blocco del canale del sodio: questo inibisce la trasmissione dei segnali del dolore.
Ingestione, degradazione ed escrezione di fenitoina
Dopo l'ingestione, il principio attivo viene assorbito nell'intestino. Poiché non è facilmente solubile in acqua, viene trasportato nel sangue con l'aiuto di proteine di trasporto (albumina). La fenitoina viene scomposta nel fegato e quindi in gran parte escreta nelle feci con la bile. Il tempo fino all'eliminazione della metà della dose assorbita dipende dal livello ematico del principio attivo, ma di solito è compreso tra 20 e 60 ore.
Quando si usa la fenitoina?
Il principio attivo fenitoina è approvato come antiepilettico per il trattamento di alcuni tipi di convulsioni. Questi includono crisi epilettiche generalizzate e tonico-cloniche generalizzate, crisi parziali semplici e complesse e combinazioni di questi tipi di crisi. La fenitoina può essere utilizzata anche nelle crisi acute così come nello "status epilepticus", cioè una crisi particolarmente lunga. È inoltre approvato per la prevenzione e il trattamento delle convulsioni durante gli interventi neurochirurgici e per gravi traumi cerebrali.
Come seconda scelta, la fenitoina può essere utilizzata per alleviare il dolore ai nervi.
Il trattamento delle aritmie cardiache con fenitoina è ciò che è noto come "uso off-label", ovvero un'applicazione al di fuori dell'area di licenza.
Ecco come si usa la fenitoina
Per trattare e prevenire le crisi epilettiche, la fenitoina viene solitamente assunta in una o tre dosi singole al giorno, con una dose giornaliera totale di 300 milligrammi di fenitoina. All'inizio del trattamento, il dosaggio è "strisciante", quindi viene somministrato prima un dosaggio molto basso, che viene poi aumentato lentamente. Dosaggi più elevati possono essere necessari per le forme più gravi della malattia. L'aumento della dose, specialmente se il dosaggio viene aumentato rapidamente, può essere effettuato solo sotto controllo medico. Le compresse devono essere deglutite con un bicchiere d'acqua. In caso di uso a lungo termine, la dose giornaliera totale può essere suddivisa in una o due dosi individuali.
La durata dell'uso dipende dal motivo dell'ingestione; può essere a breve termine (per interventi neurochirurgici) oa lungo termine (per il controllo dei sintomi nell'epilessia).
Quali sono gli effetti collaterali della fenitoina?
Molte reazioni avverse al farmaco sono dose-dipendenti se trattate con fenitoina. Pertanto, il dosaggio viene solitamente scelto dal medico in modo tale che, se possibile, ci siano pochi o nessun effetto collaterale.
Cambiamenti della pelle come un'eccessiva pigmentazione e la crescita dei capelli possono verificarsi in un paziente su cento-mille. È anche possibile la crescita delle gengive.
Gli effetti collaterali rari della fenitoina comprendono alterazioni dell'emocromo, gravi aritmie cardiache, disturbi epatici e reazioni allergiche (rash, prurito, gonfiore). Se si verificano reazioni allergiche, la fenitoina deve essere interrotta e deve essere contattato un medico.
Cosa dovrebbe essere considerato durante l'assunzione di fenitoina?
Inoltre, i principi attivi assunti possono interagire con la fenitoina. Questo è spesso il caso quando entrambi i principi attivi vengono trasportati o scomposti nel corpo attraverso le stesse vie. Di conseguenza, la fenitoina può essere scomposta più rapidamente o con ritardo.
La combinazione con alcuni antibiotici (ciprofloxacina, rifampicina), farmaci antiepilettici (vigabatrin, primidon), farmaci anti-HIV (lopinavir, ritonavir) e altri principi attivi (desametasone, teofillina) può portare a un aumento della degradazione della fenitoina e quindi a una riduzione nel suo effetto vieni. Anche l'abuso di alcol e l'acido folico (vitamina B9) possono ridurre l'effetto della fenitoina.
La scomposizione ritardata della fenitoina può far aumentare pericolosamente i suoi livelli ematici. Ciò è possibile, ad esempio, quando alcuni antibiotici (cloramfenicolo, eritromicina, sulfamidici), farmaci antiepilettici (valproato, topiramato, oxcarbazepina), antidolorifici (acido acetilsalicilico, fenilbutazone, propifenazone), antidepressivi (fluoxetina, amipriptilina) e antidolorifici - i farmaci pilzina vengono assunti contemporaneamente (ketoconazolo, fluconazolo, amfotericina B).
La fenitoina stimola la produzione dell'enzima di degradazione del farmaco citocromo P450 3A4. Ciò significa che le sostanze attive che vengono metabolizzate tramite questo enzima vengono scomposte più rapidamente. Ciò riguarda numerosi farmaci diversi, motivo per cui l'uso simultaneo di fenitoina e altri farmaci dovrebbe sempre essere chiarito in anticipo con un medico o un farmacista.
La fenitoina antiepilettica non deve essere interrotta improvvisamente, poiché ciò può portare ad un accumulo di convulsioni e all'insorgenza di stato epilettico.
A seconda della dose, la fenitoina può portare a malformazioni nel nascituro. Nelle donne in gravidanza con epilessia, la dose deve quindi essere ridotta al massimo, a seconda della gravità della malattia, al fine di ottenere la libertà dalle convulsioni nel modo più sicuro possibile. Inoltre, la fenitoina non deve essere associata ad altri farmaci antiepilettici durante la gravidanza.
La fenitoina viene escreta nel latte materno solo in piccole quantità, quindi lo svezzamento non è necessario. Tuttavia, il bambino deve essere sempre monitorato per assicurarsi che stia aumentando costantemente di peso e che non sia eccessivamente stanco.
I pazienti di origine thailandese o cinese han possono essere a maggior rischio di una grave reazione allergica cutanea (sindrome di Stevens-Johnson) se trattati con fenitoina.
I bambini e gli adolescenti di peso inferiore a 50 chilogrammi possono essere trattati con un dosaggio opportunamente adattato.
Come ottenere il farmaco fenitoina?
Il principio attivo fenitoina è disponibile in farmacia su prescrizione medica. A causa dell'ampia gamma di interazioni, è necessario chiedere consiglio al medico o al farmacista all'inizio del trattamento e in caso di modifica del farmaco.
Da quanto tempo è nota la fenitoina?
La fenitoina fu prodotta chimicamente per la prima volta nel 1908 dal chimico tedesco Heinrich Biltz, che vendette il suo sviluppo alla società farmaceutica Parke-Davis. Fu solo nel 1938 che gli scienziati scoprirono la buona efficacia anticonvulsivante della fenitoina. A differenza del fenobarbital antiepilettico, tuttavia, il forte effetto collaterale soporifero è assente. È stato approvato negli Stati Uniti nel 1953. Poiché il brevetto è scaduto da tempo, sul mercato farmaceutico tedesco sono ora presenti numerosi generici con il principio attivo fenitoina.
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