exemestane

Benjamin Clanner-Engelshofen è uno scrittore freelance nel dipartimento medico di Ha studiato biochimica e farmacia a Monaco e Cambridge/Boston (USA) e ha notato presto che gli piaceva particolarmente l'interfaccia tra medicina e scienza. Ecco perché ha continuato a studiare medicina umana.

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Come cosiddetto inibitore dell'aromatasi, il principio attivo exemestane impedisce la produzione di estrogeni da parte dell'organismo. L'inibizione della produzione ormonale è particolarmente indicata nelle donne con carcinoma mammario avanzato quando il tumore è influenzato dagli ormoni nella sua crescita. Qui puoi leggere tutto ciò che devi sapere sugli effetti e sull'uso dell'exemestane, sugli effetti collaterali e sulle interazioni.

Ecco come funziona l'exemestane

Gli estrogeni (estrone, estradiolo ed estriolo) sono ormoni sessuali femminili. Si formano nel corpo femminile (in piccole quantità anche nel maschio) da sostanze precursori, principalmente nelle ovaie. Gli ormoni sessuali sono importanti per lo sviluppo dei caratteri sessuali e quindi, insieme ad altri ormoni (come il progesterone), mantengono attivo il ciclo mestruale. Durante la menopausa, le ovaie smettono gradualmente di produrre estrogeni. Successivamente, l'ormone viene prodotto solo in piccole quantità in altri tessuti (muscoli, tessuto adiposo, tessuto della ghiandola mammaria). Quindi il livello di estrogeni scende a valori molto bassi.

In alcuni casi di cancro al seno, il tumore è sensibile agli ormoni, il che significa che la sua crescita dipende dagli estrogeni. Il basso livello di estrogeni dopo la menopausa può essere sufficiente per questo. Al fine di sopprimere questa crescita tumorale controllata dagli ormoni, vengono utilizzati inibitori dell'aromatasi come l'exemestane. Inibiscono l'enzima aromatasi nelle cellule muscolari e adipose, che è coinvolto nella conversione dei precursori degli estrogeni in ormoni attivi. Questo abbassa il livello di estrogeni in modo molto significativo, il che spesso può prevenire un'ulteriore crescita del tumore.

Assorbimento, degradazione ed escrezione di exemestane

Dopo l'ingestione, il principio attivo viene assorbito nel sangue attraverso la mucosa intestinale e trasportato prima al fegato. La maggior parte viene smantellata lì. Il resto (meno del dieci percento) finisce nei muscoli e nel tessuto adiposo, dove blocca l'aromatasi. L'exemestane viene scomposto nel fegato ed escreto nelle urine e nelle feci.

Quando si usa l'exemestano?

L'exemestane inibitore dell'aromatasi è approvato per il trattamento di supporto del carcinoma mammario precoce, sensibile agli ormoni, dopo due o tre anni di trattamento con il principio attivo tamoxifene. Il principio attivo è approvato anche per il trattamento del carcinoma mammario avanzato quando il tamoxifene non riesce a fermare la crescita del tumore. Solo le donne in post-menopausa possono essere trattate con exemestane; tuttavia, questo può anche essere ottenuto prematuramente con l'aiuto di farmaci.

Al fine di prevenire la crescita del tumore a lungo termine, il principio attivo viene solitamente assunto per diversi anni.

Ecco come viene utilizzato l'exemestane

Il principio attivo exemestane va assunto sotto forma di compressa una volta al giorno, dopo un pasto, poiché questo ne migliora l'assorbimento. La dose giornaliera abituale è di 25 milligrammi di exemestane. La durata dell'uso in pazienti con carcinoma mammario in fase iniziale è determinata individualmente dal medico; nel carcinoma mammario avanzato, la terapia è solitamente permanente finché il tumore non cresce ulteriormente.

Quali effetti collaterali ha l'exemestane?

Poiché l'exemestane porta a un improvviso e brusco calo del livello di estrogeni, possono verificarsi gravi sintomi post-menopausali, soprattutto all'inizio della terapia.

Gli effetti collaterali dell'exemestano come mal di testa, sonnolenza, depressione, insonnia, riduzione dei globuli bianchi, vampate di calore, dolore addominale, nausea, aumento dei livelli di enzimi epatici ed ematici, sudorazione, affaticamento e dolori muscolari e articolari si verificano in più di uno su dieci donne trattate.

Altri effetti collaterali comuni sono perdita di appetito, riduzione della conta piastrinica, sensazioni anomale, vomito, diarrea, costipazione, indigestione, perdita di capelli, eruzioni cutanee, prurito, ossa rotte e diminuzione della densità ossea, nonché ritenzione idrica e debolezza.

Cosa dovrebbe essere considerato durante l'assunzione di exemestane?

Poiché l'exemestane viene scomposto dagli enzimi epatici, che scompongono anche altri farmaci, alcuni di essi possono interagire. Finora sono state osservate interazioni con farmaci che assicurano che il fegato produca più enzimi degradanti. Di conseguenza, l'exemestane viene scomposto più rapidamente e ha un effetto ridotto o nullo. Esempi di tali principi attivi sono l'antibiotico rifampicina, alcuni principi attivi contro l'epilessia e le convulsioni (fenitoina, carbamazepina) e l'antidepressivo a base di erbe erba di San Giovanni.

Per non compromettere gli effetti dell'exemestane, durante il trattamento non devono essere assunti o applicati sulla pelle medicinali contenenti estrogeni.

Exemestane è solo per l'uso da parte di donne in postmenopausa. Bambini, adolescenti, donne in età fertile, donne in gravidanza, donne che allattano e pazienti di sesso maschile non possono assumere exemestane.

Come ottenere medicinali con exemestane

I preparati contenenti exemestane sono disponibili solo su prescrizione medica e farmacia in ogni dosaggio e confezione.

Da quanto tempo è noto Exemestan?

Dopo i principi attivi anastrozolo e letrozolo, l'exemestane è il terzo inibitore dell'aromatasi attivo per via orale che è stato sviluppato per il trattamento dei tipi di cancro al seno sensibili agli ormoni. Tutti e tre i principi attivi sono nella lista dei farmaci proibiti perché vengono assunti dagli atleti per prevenire gli effetti collaterali degli agenti dopanti proibiti (steroidi anabolizzanti).

Poiché l'inibitore dell'aromatasi commercializzato dalla società farmaceutica Pfizer, approvato per la prima volta in Germania nel 1999, non è più protetto da brevetto, ora sul mercato sono presenti numerosi generici con il principio attivo exemestane.

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