Nuovi antidolorifici: effetti invece di effetti collaterali

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Monaco di BavieraAlcuni antidolorifici e farmaci per il trattamento delle dipendenze hanno uno spiacevole effetto collaterale: ti mettono di cattivo umore. I ricercatori americani hanno ora trovato un modo per eliminare questo effetto.

Una proteina che ti rende triste

Kappa Opioid Receptor (KOR) è il nome della chiave attraverso la quale agiscono i farmaci. La piccola molecola si trova sulla superficie delle cellule nervose nel cervello e nel midollo spinale. Se attivi il KOR, diminuisce la percezione del dolore o diminuisce il desiderio di una sostanza che crea dipendenza. Ecco perché ci sono molti farmaci che prendono di mira questo recettore.

Il problema: durante l'attracco, queste sostanze attivano una molecola chiamata beta-arrestina. Questa sostanza scatena depressione, irritabilità e cattivo umore. Tali stati d'animo dovrebbero essere evitati, soprattutto quando si trattano i tossicodipendenti, perché aumentano il rischio di ricadute, scrivono gli autori di un gruppo di studio guidato da Lei Zhou dello Scripps Research Institute in Florida.

Principi attivi su misura

Lui e il suo team hanno sviluppato due nuovi composti che si legano in modo molto specifico al KOR e non portano alla formazione di beta-arrestina. I principi attivi possono attraversare la barriera ematoencefalica e quindi raggiungere i siti di legame nel sistema nervoso centrale così come i farmaci attualmente utilizzati. Finora, i ricercatori hanno testato con successo i principi attivi sui topi. Ora vogliono sviluppare ulteriormente le sostanze in modo che siano adatte anche all'uomo. (via)

Fonte: Zhou et al.: Sviluppo di agonisti di piccole molecole funzionalmente selettivi sui recettori oppioidi kappa, The Journal of Biological Chemistry, 2013, doi: 10.1074/jbc.M113.504381

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