tolperisone

Benjamin Clanner-Engelshofen è uno scrittore freelance nel dipartimento medico di Ha studiato biochimica e farmacia a Monaco e Cambridge/Boston (USA) e ha notato presto che gli piaceva particolarmente l'interfaccia tra medicina e scienza. Ecco perché ha continuato a studiare medicina umana.

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Il principio attivo tolperisone appartiene al gruppo dei miorilassanti ad azione centrale, cioè sostanze che agiscono nel cervello o nel midollo spinale per rilassare i muscoli. A differenza degli altri rappresentanti di questo gruppo di principi attivi, il tolperisone non ha effetti smorzanti o sonnolenti. Qui puoi leggere tutto ciò che è interessante sugli effetti e l'uso di tolperisone, effetti collaterali e altri fatti importanti.

Ecco come funziona il tolperisone

Il principio attivo tolperisone agisce in diversi punti del corpo, sebbene il meccanismo d'azione non sia noto fino all'ultimo dettaglio.

Il tolperisone ha una struttura chimica simile alla lidocaina e ad altri anestetici locali (anestetici locali). Si presume quindi che abbia un effetto diretto sulla trasmissione degli stimoli nel sistema nervoso: il tolperisone si deposita preferenzialmente nel cervello, nel midollo spinale e nei tratti nervosi. Le cellule nervose (neuroni) hanno lunghe estensioni simili a cavi attraverso le quali sono in contatto con il neurone successivo e trasmettono segnali. Da un lato, questi segnali possono essere sensoriali e possono essere trasmessi dal corpo al cervello, come la temperatura, la pressione o gli stimoli del dolore. Altri segnali sono di natura motoria: vengono inviati in direzione opposta dal cervello ad altre parti del corpo e innescano il movimento muscolare, ad esempio. La trasmissione dei segnali lungo i lunghi "cavi" avviene perché particelle di sodio caricate positivamente entrano nel "cavo" dall'esterno attraverso i canali del sodio, il che significa che una carica positiva si accumula all'interno e viene trasportata ulteriormente. Come gli anestetici locali, il tolperisone può inibire l'ingresso di sodio bloccando i canali del sodio. Si dice quindi anche che il miorilassante abbia un'attività simile alla lidocaina (“attività simile alla lidocaina”).

In caso di sintomi di crampi (spasticità/spasticità), il sistema nervoso centrale provoca un aumento anomalo della tensione interna dei muscoli scheletrici. Ciò consente di attivare i riflessi alla minima irritazione e, a seconda della gravità della spasticità, il muscolo si contrae molto fortemente, il che può essere associato a mobilità ridotta e dolore. Si tenta di affrontare questo “overdrive” da parte del sistema nervoso smorzando la trasmissione degli stimoli attraverso il tolperisone.

Captazione, scomposizione ed escrezione del tolperisone

Dopo l'ingestione per via orale, il principio attivo viene assorbito attraverso la parete intestinale nel sangue, dove raggiunge i massimi livelli dopo un'ora e mezza. Tuttavia, poco dopo l'ingestione, quattro quinti del principio attivo vengono scomposti dal fegato. Se un pasto viene consumato prima dell'ingestione del principio attivo, l'assunzione aumenta fino a circa il doppio. Circa due ore e mezza dopo l'ingestione, metà del tolperisone e dei suoi prodotti di degradazione vengono escreti attraverso i reni con l'urina.

Quando si usa il tolperisone?

In Germania, il tolperisone è approvato solo per il trattamento dei sintomi spastici dopo un ictus negli adulti.

Al di fuori dei campi di applicazione approvati (uso "off-label") e in altri paesi, il tolperisone viene utilizzato anche per altre malattie come l'artrosi (usura articolare), la spondilosi (malattia articolare della colonna vertebrale) e i disturbi circolatori (perché migliora circolazione sanguigna).

Il principio attivo è generalmente adatto per un uso a lungo termine.

Ecco come si usa il tolperisone

Il tolperisone miorilassante viene assunto sotto forma di compresse. Il dosaggio abituale è da 50 a 150 milligrammi tre volte al giorno dopo i pasti per una dose totale da 150 a 450 milligrammi al giorno.

Quali sono gli effetti collaterali del tolperisone?

I preparati con il principio attivo tolperisone sono generalmente molto ben tollerati.

Negli studi clinici con il principio attivo, da una su 100 a mille persone trattate hanno manifestato effetti collaterali come vertigini, sonnolenza, stanchezza, affaticamento, debolezza, dolore addominale, nausea e vomito.

Ancora più raramente (in uno su uno su mille-diecimila pazienti) il tolperisone ha causato effetti collaterali come mal di testa, insonnia, stitichezza, diarrea, disturbi gastrointestinali, arrossamento della pelle, eruzioni cutanee, prurito, aumento della sudorazione e ipotensione.

I sintomi sono generalmente temporanei o scompaiono quando la dose viene ridotta. In caso di reazioni di ipersensibilità, il medico deve essere informato e il principio attivo deve essere interrotto.

Cosa dovrebbe essere considerato durante l'assunzione di tolperisone?

Il principio attivo tolperisone non interagisce direttamente con altri principi attivi. Tuttavia, viene scomposto nel fegato da enzimi (citocromo P450 2D6 e 2C19) che scompongono anche altri principi attivi. Se assunto contemporaneamente, la degradazione del tolperisone o quella dell'altro principio attivo può essere rallentata o accelerata. Ad esempio, la scomposizione dei farmaci cardiovascolari dal gruppo dei beta-bloccanti (metoprololo, nebivololo), farmaci psicotropi (tioridazina, perfenazina, venlafaxina, desipramina, atomoxetina) o destrometorfano, sedativo della tosse, se usato in combinazione con tolperisone rallenta in modo che il loro sangue i livelli aumentano bruscamente e si verificano sintomi di sovradosaggio.

Il tolperisone può anche aumentare gli effetti dei farmaci antinfiammatori non steroidei, compresi i comuni antidolorifici da banco acido acetilsalicilico (ASA), ibuprofene, naprossene e diclofenac.

Il tolperisone ha causato danni ai bambini non ancora nati negli esperimenti sugli animali, motivo per cui non dovrebbe essere assunto durante la gravidanza. Inoltre, si può presumere che il principio attivo venga escreto nel latte materno - le donne che allattano al seno che devono assolutamente essere trattate con tolperisone devono interrompere l'allattamento al seno in anticipo.

A causa della mancanza di esperienza sulla sicurezza e sull'efficacia nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 18 anni, nei minori devono essere usati altri principi attivi al posto del tolperisone.

Nei pazienti anziani e nelle persone con disfunzioni epatiche o renali, il medico deve prima determinare attentamente il dosaggio appropriato. Il principio attivo non deve essere utilizzato in caso di grave disfunzione epatica o renale.

Come ottenere farmaci con tolperisone

Il tolperisone miorilassante necessita di prescrizione medica in ogni dosaggio e si può acquistare in farmacia dietro prescrizione del medico.

Da quando è noto il tolperisone?

Il tolperisone è stato approvato per numerosi reclami in Europa dagli anni '60. Nel 2013, le aree di applicazione approvate sono state ridotte a una sola, poiché raramente si sono verificate gravi reazioni di ipersensibilità nonostante il basso tasso di effetti collaterali. Dalla scadenza della protezione del brevetto, sul mercato tedesco sono entrati diversi farmaci generici con il principio attivo tolperisone.

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