Imatinib
Benjamin Clanner-Engelshofen è uno scrittore freelance nel dipartimento medico di Ha studiato biochimica e farmacia a Monaco e Cambridge/Boston (USA) e ha notato presto che gli piaceva particolarmente l'interfaccia tra medicina e scienza. Ecco perché ha continuato a studiare medicina umana.
Maggiori informazioni sugli esperti di Tutti i contenuti di sono controllati da giornalisti medici.Il principio attivo imatinib è usato per trattare un certo tipo di cancro del sangue (leucemia mieloide cronica, LMC) e altri tipi di cancro. Funziona solo nelle cellule tumorali in cui un enzima (chinasi) è stato modificato in modo tale che le cellule possano crescere in modo inarrestabile. Qui puoi scoprire tutto ciò che devi sapere su imatinib: effetto, uso, interazioni ed effetti collaterali.
Ecco come funziona imatinib
Nel corpo è strettamente regolato quali cellule devono moltiplicarsi quando e quando morire. La maggior parte dei tessuti del corpo si rigenera costantemente per poter sopportare uno stress costante. Altri tessuti, come il tessuto nervoso, essenzialmente non si dividono né si rinnovano affatto.
Prima che le cellule possano dividersi, il materiale genetico (costituito dai 46 cromosomi) deve essere raddoppiato e quindi diviso equamente tra le due cellule figlie. Se si verificano errori e non vengono riparati, può portare al cancro. Questo accade anche con una forma speciale di cancro del sangue, la leucemia mieloide cronica positiva al cromosoma Philadelphia: in questa malattia, l'errore porta a un enzima che promuove la divisione cellulare (una cosiddetta tirosina chinasi) che è iperattiva e la divisione cellulare del bianco cellule del sangue (soprattutto i cosiddetti granulociti). Tuttavia, le cellule risultanti spesso non sono completamente sviluppate e non possono svolgere il loro lavoro nel sangue. Questa eccessiva presenza di globuli bianchi dà anche il nome alla malattia: "Leucemia" significa "sangue bianco".
Gli inibitori della chinasi come l'imatinib inibiscono la tirosina chinasi, il che significa che l'enzima iperattivo viene nuovamente sottoregolato e funziona in modo simile alle cellule sane. Poiché le cellule sane non hanno questo enzima patologicamente alterato, imatinib funziona solo sulle cellule tumorali. Di conseguenza, il rischio di effetti collaterali è inferiore rispetto ai vecchi farmaci antitumorali (agenti chemioterapici), che generalmente agiscono contro le cellule in rapida divisione (indipendentemente dal fatto che siano cellule sane o cellule tumorali).
Captazione, scomposizione ed escrezione di imatinib
Dopo l'ingestione, Imatinib viene assorbito nel sangue attraverso la mucosa intestinale e raggiunge le cellule malate tramite le proteine di trasporto nel sangue. Il principio attivo viene parzialmente convertito nel fegato, per cui il principale prodotto di conversione è ancora efficace contro le cellule tumorali. Circa tre quarti del principio attivo vengono convertiti e scomposti. I prodotti di degradazione e l'imatinib immodificato vengono escreti principalmente nelle feci. Dopo una settimana, nel corpo rimane solo circa un quinto del principio attivo.
Quando si usa imatinib?
Il principio attivo imatinib è usato per trattare la leucemia mieloide cronica con cromosoma Philadelphia positivo di nuova diagnosi quando sono soddisfatte determinate condizioni (ad esempio, un trapianto di midollo osseo non è possibile o il trattamento con interferoni non ha avuto successo).
Imatinib può essere somministrato anche per altri tumori se le cellule malate hanno la chinasi iperattiva. Questo può essere il caso, ad esempio, della leucemia linfoblastica acuta (imatinib per il trattamento delle recidive), di altre malattie del midollo osseo e di tumori del tessuto connettivo rari e maligni del tratto gastrointestinale (tumore stromale gastrointestinale).
La durata del trattamento con imatinib dipende dal tipo e dalla gravità della malattia ed è determinata dal medico. La terapia con imatinib di solito avviene a lungo termine come trattamento permanente al fine di sopprimere la crescita e soprattutto la diffusione del tumore.
Ecco come si usa imatinib
Il principio attivo imatinib viene assunto sotto forma di compresse. Il dosaggio è di solito da 400 a 600 milligrammi di imatinib una volta al giorno con un pasto con un bicchiere d'acqua. In casi di malattia particolarmente gravi o se la malattia si aggrava, 800 milligrammi vengono assunti in due dosi separate (mattina e sera) ai pasti.
I bambini ricevono dosi giornaliere di imatinib corrispondentemente inferiori.Per i pazienti con disturbi della deglutizione e i bambini di età inferiore ai sei anni, la compressa di imatinib può essere macinata in un mortaio, sospesa in acqua non gassata o succo di mela e quindi bevuta.
Quali sono gli effetti collaterali di imatinib?
Gli effetti collaterali più comunemente riportati di imatinib in oltre il dieci percento dei pazienti sono lieve nausea, vomito, diarrea, dolore addominale, mal di testa, affaticamento, crampi muscolari e dolore e arrossamento della pelle. L'acqua può anche accumularsi nei tessuti, specialmente intorno agli occhi e nelle gambe. Altri effetti indesiderati comuni sono anemia e riduzione della conta piastrinica, perdita di appetito, disturbi del sonno, vertigini, sensazioni anomale, disturbi del gusto, lacrimazione o secchezza oculare, congiuntivite, visione offuscata e improvviso arrossamento della pelle ("arrossamento").
Cosa dovrebbe essere considerato durante l'assunzione di imatinib?
Poiché imatinib viene scomposto nel fegato da enzimi che scompongono anche altri principi attivi, possono verificarsi interazioni se usato contemporaneamente (anche se assunto in momenti diversi della giornata). Alcuni farmaci possono inibire la degradazione di imatinib, ad esempio vari antibiotici (eritromicina, claritromicina), farmaci per l'HIV (ritonavir, saquinavir) e agenti contro le infezioni fungine (ketoconazolo, itraconazolo).
Altri farmaci accelerano la degradazione di imatinib, il che rende il farmaco antitumorale meno efficace o non funziona affatto. Tali farmaci sono, ad esempio, glucocorticoidi (“cortisone” come desametasone) e farmaci per l'epilessia (fenitoina, carbamazepina, fenobarbital).
I pazienti con disturbi della coagulazione che ricevono cumarinici come fenprocumone o warfarin vengono solitamente passati alle eparine durante il trattamento con imatinib. Le eparine, che, a differenza delle compresse di cumarina, devono essere iniettate, possono essere rapidamente rese inefficaci dal medico che utilizza l'antidoto in caso di sanguinamento.
I pazienti devono prestare attenzione quando guidano macchinari pesanti e veicoli a motore durante il trattamento con imatinib.
Imatinib non deve essere somministrato durante la gravidanza e l'allattamento, poiché il principio attivo può essere dannoso per il bambino. Le donne in età fertile devono usare un metodo contraccettivo appropriato durante il trattamento.
I bambini dai due anni di età e i pazienti con insufficienza epatica devono ricevere imatinib a una dose corrispondentemente ridotta.
Come ottenere il farmaco imatinib?
I preparati con il principio attivo imatinib sono disponibili solo su prescrizione medica in ogni dosaggio e confezione.
Da quanto tempo è noto imatinib?
L'inibitore della chinasi imatinib, sviluppato dalla società farmaceutica Novartis, è stato lanciato nell'Unione Europea (UE) nel 2001. Gli studi hanno dimostrato che la preparazione raddoppia approssimativamente la possibilità di sopravvivenza a cinque anni nei pazienti con leucemia mieloide cronica. Con questo argomento, il produttore originale ha giustificato il prezzo estremamente elevato dell'imatinib. Dal 2013, i generici più economici con il principio attivo imatinib sono stati approvati nell'UE.
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