fisostigmina

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La fisostigmina è una sostanza naturale ricavata dai semi del fagiolo calabrese. Aumenta l'attività del sistema nervoso parasimpatico inibendo gli enzimi, quindi è un parasimpaticomimetico. Questo effetto è utilizzato, tra l'altro, nel trattamento della sindrome anticolinergica centrale. Leggi di più sull'uso, sugli effetti e sui possibili effetti collaterali della fisostigmina qui.

Ecco come funziona la fisostigmina

La fisostigmina stimola l'attività del sistema nervoso parasimpatico. Questa parte del sistema nervoso autonomo è coinvolta nel controllo degli organi interni, del battito cardiaco, della respirazione e della digestione.

La fisostigmina è un cosiddetto inibitore della colinesterasi: blocca l'enzima acetilcolinesterasi, che degrada il neurotrasmettitore acetilcolina. L'acetilcolina è un'importante sostanza di segnalazione del sistema nervoso parasimpatico. Se viene rilasciata una quantità insufficiente di acetilcolina a causa di avvelenamento o di un disturbo congenito, ciò può portare a disturbi del movimento e funzioni degli organi difettose.

Poiché la fisostigmina inibisce la degradazione della sostanza messaggera, più acetilcolina è disponibile nel corpo per un periodo di tempo più lungo. Ciò aumenta l'attività parasimpatica: la fisostigmina può abbassare la frequenza cardiaca, restringere la pupilla dell'occhio, restringere i bronchi e stimolare l'intestino ad essere più attivo. Inoltre, aumenta la secrezione di saliva, succo gastrico e sudore.

Il principio attivo può attraversare la barriera ematoencefalica e quindi aumentare anche la concentrazione di acetilcolina nel sistema nervoso centrale.

La fisostigmina è quindi adatta come antidoto alle sostanze anticolinergiche come i veleni vegetali (per l'avvelenamento) o alcuni farmaci.

Assorbimento, scomposizione ed escrezione della fisostigmina

Il principio attivo viene iniettato direttamente in vena. In questo modo può diffondersi rapidamente nel tessuto e sviluppare il suo effetto. Dopo appena due ore, è completamente scomposto da un enzima (colinesterasi). Viene escreto nelle urine.

Quando si usa la fisostigmina?

La fisostigmina è usata come antidoto per l'avvelenamento con sostanze anticolinergiche. Questi includono, ad esempio, alcaloidi (nella belladonna, mela spinosa, ecc.), Antidepressivi, forti antidolorifici del gruppo degli oppiacei e la maggior parte degli anestetici.

Tali sostanze possono (anche a dosi terapeutiche) portare a una cosiddetta sindrome anticolinergica centrale (ZAS). La ZAS potenzialmente pericolosa per la vita si manifesta con sintomi come estrema eccitabilità (iperattività, irrequietezza, paura) o coma, nonché aumento della temperatura, battito cardiaco accelerato, pupille dilatate (midriasi), pelle secca e calda e incapacità di svuotare la vescica (ritenzione urinaria).

Ecco come si usa la fisostigmina

Il principio attivo fisostigmina viene somministrato direttamente in vena, di solito come iniezione (siringa). Gli adulti inizialmente ricevono circa due milligrammi. Se necessario, può essere somministrata un'altra dose da uno a quattro milligrammi dopo 15-20 minuti. Il principio attivo deve essere iniettato lentamente per ridurre il rischio di effetti collaterali.

Molto raramente è necessario somministrare a un paziente un'infusione continua di fisostigmina per un lungo periodo di tempo.

Quali effetti collaterali ha la fisostigmina?

I possibili effetti collaterali della fisostigmina includono nausea, vomito, battito cardiaco lento (bradicardia), sudorazione profusa, restringimento dei bronchi (broncocostrizione) o persino un attacco cerebrale.

Cosa dovrebbe essere considerato quando si usa la fisostigmina?

In alcuni casi, la fisostigmina non deve essere somministrata in nessun caso. Queste controindicazioni assolute includono:

Avvelenamento con inibitori della colinesterasi organica
Distrofia miotonica (disturbo muscolare ereditario)

Nel caso di alcune malattie, i benefici ei rischi dell'applicazione devono essere valutati attentamente prima di somministrare il farmaco. Il principio attivo può essere somministrato solo se il beneficio atteso supera quanto sopra. Queste controindicazioni relative includono un battito cardiaco molto lento (bradicardia), bassa pressione sanguigna (ipotensione), asma e malattia polmonare ostruttiva cronica e malattia di Parkinson.

La fisostigmina viene somministrata molto rigorosamente perché il principio attivo è molto tossico. La dose letale per l'uomo è solo di una decina di milligrammi.

Interazioni

La fisostigmina e altri rappresentanti della sua classe di principi attivi (parasimpaticomimetici ad azione indiretta: distigmina, neostigmina) interagiscono con vari altri farmaci. Ad esempio, influenzano l'effetto delle sostanze miorilassanti (rilassanti muscolari): l'effetto dei cosiddetti miorilassanti non depolarizzanti è indebolito, mentre quello dei miorilassanti depolarizzanti è prolungato.

Inoltre, la fisostigmina e i suoi composti correlati in combinazione con farmaci cardiovascolari di tipo beta-bloccante possono portare a bassa pressione sanguigna e disturbi della conduzione nel cuore.

periodo di gravidanza e allattamento

C'è poca esperienza con l'uso della fisostigmina durante la gravidanza e l'allattamento. L'uso nelle donne in gravidanza è possibile se assolutamente necessario. Per essere sicuri, lo sviluppo del nascituro può essere monitorato con precisione utilizzando gli ultrasuoni.

Un necessario uso a breve termine della fisostigmina durante l'allattamento sembra accettabile. Tuttavia, il cliente deve essere attentamente osservato.