ossicodone

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Il principio attivo ossicodone è un antidolorifico della classe degli oppioidi e viene utilizzato per il dolore da grave a grave. Gli oppioidi sono ampiamente considerati gli antidolorifici più sicuri ed efficaci disponibili. L'effetto analgesico dell'ossicodone supera quello della ben nota morfina. Qui puoi leggere tutto ciò che devi sapere sugli effetti, gli effetti collaterali e l'uso dell'ossicodone.

Ecco come funziona l'ossicodone

L'ossicodone è un forte antidolorifico del gruppo degli oppioidi. Ha anche proprietà ansiolitiche, tosse e calmanti.

Generalmente, il dolore è innescato da uno stimolo doloroso come una lesione o un'infiammazione. Le informazioni sulla gravità e sulla posizione del dolore vengono trasmesse al cervello attraverso i nervi periferici e il midollo spinale.

C'è solo l'elaborazione consapevole e la percezione del dolore. Gli oppioidi come l'ossicodone hanno la capacità di bloccare questa percezione centrale del dolore e sono quindi usati come analgesici (antidolorifici).

Gli oppioidi sono prodotti sinteticamente (artificialmente). Questi includono, ad esempio, ossicodone, fentanil e metadone. Gli oppiacei, invece, sono di origine naturale. Questi includono, ad esempio, morfina e codeina, entrambi ottenuti dalla linfa lattiginosa essiccata del papavero da oppio.

Le sostanze messaggere dell'organismo (le cosiddette endorfine) si legano agli stessi siti di legame degli oppiacei e degli oppioidi e hanno anche un effetto analgesico. Pertanto, a volte vengono indicati come oppioidi (endogeni) propri dell'organismo.

Assorbimento, scomposizione ed escrezione

Quasi tutto l'ingrediente attivo in una compressa di ossicodone (circa il 60-85%) viene assorbito nel flusso sanguigno del corpo. L'effetto analgesico si manifesta in circa 60 minuti e generalmente dura circa quattro ore. Ma ci sono anche preparati con un effetto prolungato: funzionano dalle undici alle 14 ore.

L'ossicodone viene infine scomposto da alcuni enzimi nel fegato (citocromo P450 come CYP3A4) ed escreto attraverso i reni.

Quando si usa l'ossicodone?

L'ossicodone è uno degli antidolorifici molto potenti. È leggermente più efficace della morfina ed è usato per trattare il dolore grave e grave, come ad esempio:

• Dolore dovuto a danno o disturbo del sistema nervoso (dolore neuropatico)
• Dolore a causa del cancro

Ecco come si usa l'ossicodone

L'ossicodone è usato solo per trattare il dolore severo. Il principio attivo viene solitamente somministrato per via orale, di solito sotto forma di compresse o capsule, a volte come soluzione. Puoi anche somministrare l'antidolorifico direttamente in vena (come iniezione/infusione endovenosa).

Il dosaggio è determinato dal medico e gradualmente aumentato fino all'effetto desiderato. La dose necessaria per questo varia da persona a persona. All'inizio di un trattamento, il paziente di solito riceve l'antidolorifico due volte al giorno.

I preparati contengono solitamente il principio attivo sotto forma di sali come ossicodone cloridrato (ossicodone HCl). La forma salina di un ingrediente attivo è necessaria nella produzione di prodotti farmaceutici per convertire l'ingrediente attivo in una forma solubile nel tratto gastrointestinale.

Quali sono gli effetti collaterali dell'ossicodone?

Molto comune con l'uso di oppioidi come l'ossicodone:

• Costipazione (stitichezza)
• Costrizione della pupilla (miosi)

Raramente si verificano i seguenti effetti indesiderati:

• Contrazione muscolare, indurimento dei muscoli del torace (rigidità muscolare)
• Mestruazioni mancanti (amenorrea secondaria)
• disordini del sonno
• Sbalzi d'umore (come euforia o depressione)

Gli effetti collaterali centrali come allucinazioni, confusione, vomito e nausea sono meno comuni con l'ossicodone rispetto ad altri oppioidi. Anche le reazioni allergiche sono molto meno comuni.

Se assunto regolarmente, può svilupparsi tolleranza all'ossicodone, quindi l'antidolorifico perde la sua efficacia. Quindi è necessario aumentare il dosaggio per ottenere lo stesso effetto antidolorifico dell'inizio del trattamento o passare a un altro antidolorifico.

La dipendenza fisica (fisica) può svilupparsi dopo l'uso prolungato di alte dosi di ossicodone. Questo può essere problematico, specialmente con la terapia del dolore cronico (a lungo termine).

Pertanto, non dovresti interrompere improvvisamente l'assunzione dell'antidolorifico. In caso contrario, si verificherebbero sintomi di astinenza come sudorazione, battito cardiaco accelerato (tachicardia) e irrequietezza psicomotoria. Se l'assunzione deve essere interrotta, la dose dell'antidolorifico deve essere ridotta gradualmente.

Quando non dovresti prendere l'ossicodone?

Controindicazioni

L'ossicodone non è adatto come antidolorifico per:

• grave disturbo respiratorio (insufficienza respiratoria)
• BPCO grave (broncopneumopatia cronica ostruttiva)
• asma bronchiale grave
• Ostruzione dell'intestino (ileo)
• Ipersensibilità al principio attivo o a qualsiasi altro ingrediente del farmaco

Interazioni

L'ossicodone potenzia l'effetto di altre sostanze depressive centrali come tranquillanti (sedativi), miorilassanti (rilassanti muscolari), agenti antidepressivi (antidepressivi), agenti antinausea e vomito (antiemetici), farmaci allergici (antistaminici) e alcol .

L'uso simultaneo di farmaci scomposti dagli stessi enzimi epatici (CYP3A4, CYP2D6) dell'ossicodone può ridurre o aumentare la degradazione e quindi l'effetto dell'antidolorifico:

Esistono sostanze che inibiscono il CYP3A4 e quindi aumentano l'effetto dell'ossicodone. Questi includono ketoconazolo e itraconazolo (agenti antimicotici), claritromicina e telitromicina (antibiotici macrolidi), cimetidina (antistaminico) e succo di pompelmo. Gli inibitori dell'enzima epatico CYP2D6 (ad es. gli edepressivi paroxetina, bupropione e fluoxetina) hanno lo stesso effetto sull'effetto dell'ossicodone.

I cosiddetti induttori del CYP3A4, d'altra parte, aumentano l'attività di questo enzima epatico e quindi la scomposizione dell'antidolorifico, che ne indebolisce l'effetto. Questo vale per la rifampicina (antibiotico), la fenitoina e la carbamazepina (farmaci antiepilettici) e l'erba di San Giovanni.

Limite di età

L'ossicodone è controindicato nei bambini di età inferiore ai dodici anni. Le preparazioni combinate di ossicodone con naloxone sono approvate solo dall'età di 18 anni.

periodo di gravidanza e allattamento

Precedenti studi non hanno fornito prove di un effetto teratogeno dell'ossicodone. Il suo uso in gravidanza è quindi accettabile se fondato (indicazione rigorosa). Tuttavia, l'antidolorifico deve essere usato il più brevemente possibile. Oppure si passa ad alternative più adatte (morfina, tramadolo, buprenorfina9.

Sono disponibili dati su circa 250 coppie madre-figlio in cui la madre è stata trattata con ossicodone. I bambini allattati al seno avevano un aumentato rischio di effetti collaterali come sonnolenza e scarsa capacità di bere. Per questo motivo, durante l'allattamento sono preferiti altri oppioidi come fentanil, morfina o buprenorfina.

Come ottenere il farmaco ossicodone?

L'ossicodone è un forte analgesico oppioide ed è soggetto alla legge sugli stupefacenti in Germania e Svizzera e alla legge sugli stupefacenti in Austria. Può essere prescritto dal medico solo su prescrizioni particolari (prescrizioni di stupefacenti o di sostanze che creano dipendenza) e si può acquistare in farmacia.

Da quando è noto l'ossicodone?

L'ossicodone è presente sul mercato in Germania per la terapia del dolore sotto forma di compresse dal 1998. Solo nel 2006 è stato approvato anche per l'iniezione parenterale in vena (somministrazione endovenosa).

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