Levodopa

Benjamin Clanner-Engelshofen è uno scrittore freelance nel dipartimento medico di Ha studiato biochimica e farmacia a Monaco e Cambridge/Boston (USA) e ha notato presto che gli piaceva particolarmente l'interfaccia tra medicina e scienza. Ecco perché ha continuato a studiare medicina umana.

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Il principio attivo levodopa è un precursore del neurotrasmettitore dopamina nel cervello. Come un cosiddetto "profarmaco", viene convertito in dopamina efficace solo nel cervello. È protetto dalla degradazione prematura combinandolo con altri principi attivi come la benserazide o la carbidopa. Qui puoi leggere tutto ciò che devi sapere sugli effetti e sull'uso della levodopa, sugli effetti collaterali e sulle interazioni.

Ecco come funziona la levodopa

Il neurotrasmettitore dopamina viene utilizzato nel cervello per trasmettere segnali tra le cellule nervose, in particolare quelle coinvolte nel controllo del movimento. Una regione importante per questo è la "substantia nigra" (latino per "sostanza nera") nel mesencefalo. Se le cellule nervose produttrici di dopamina muoiono lì, si verifica la malattia di Parkinson.

La dopamina viene prodotta nel corpo dall'amminoacido naturale (blocco proteico) tirosina. Questo viene convertito nella levodopa intermedia e poi ulteriormente in dopamina. La stessa dopamina non può essere somministrata ai malati di Parkinson perché non può attraversare la barriera ematoencefalica. Inoltre, porterebbe a un gran numero di effetti collaterali periferici (correlati al corpo). Questi due problemi vengono aggirati nella terapia con levodopa: è una fase preliminare, quindi all'inizio non funziona, può attraversare la barriera emato-encefalica e viene quindi rapidamente convertita in dopamina nel cervello.

Se la levodopa fosse somministrata da sola, verrebbe convertita in dopamina prima ancora che raggiunga il cervello. Ciò viene prevenuto assumendo il principio attivo in combinazione con carbidopa o benserazide. Poiché nessuna delle due sostanze può attraversare la barriera ematoencefalica, la levodopa da sola raggiunge il sistema nervoso centrale, dove può essere convertita in dopamina.

Ingestione, scomposizione ed escrezione di levodopa

La levodopa viene assorbita nel sangue nella parte superiore dell'intestino tenue dopo l'ingestione. I livelli ematici più elevati vengono raggiunti dopo circa un'ora se assunto prima o dopo un pasto (a stomaco vuoto). La levodopa raggiunge il cervello attraverso il flusso sanguigno, dove viene convertita in dopamina e può agire nei suoi punti di attracco (recettori). Viene quindi scomposto come la dopamina naturale.

Nel caso di farmaci che hanno aggiunto entacapone oltre a levodopa e benserazide, quest'ultimo contrasta la degradazione della dopamina. Questo estende la durata dell'effetto del farmaco.

La levodopa viene rapidamente scomposta ed escreta. Circa un'ora e mezza dopo l'ingestione, metà del principio attivo ingerito ha già lasciato il corpo. Pertanto, il principio attivo deve essere assunto durante il giorno.

Quando si usa la levodopa?

Una delle aree di applicazione della levodopa è il morbo di Parkinson (paralisi). È accompagnato da tremori (tremore), rigidità muscolare (rigidità) e uno stile di vita sedentario (bradicinesia) o immobilità (acinesia).

Questi sintomi del Parkinson possono anche essere causati da avvelenamento, infiammazione cerebrale e "calcificazione vascolare" (arteriosclerosi). Tali casi possono anche essere trattati con il farmaco anti-Parkinson.

D'altra parte, i sintomi del Parkinson che si manifestano a seguito del trattamento con farmaci come i neurolettici (antipsicotici) non devono essere trattati con levodopa. Invece, l'agente eziologico dovrebbe essere cambiato, se possibile, in caso di grave disagio.

La seconda area di applicazione della levodopa è la sindrome delle gambe senza riposo (RLS), sebbene la carenza di ferro debba essere prima esclusa.

Poiché i sintomi vengono alleviati solo in modo sintomatico in entrambi i casi, il trattamento è sempre a lungo termine.

Ecco come si usa la levodopa

Il principio attivo viene solitamente utilizzato come compressa. La quantità totale giornaliera non deve superare gli 800 milligrammi di levodopa (in combinazione con benserazide o carbidopa) e viene somministrata in quattro dosi nell'arco della giornata per raggiungere lo stesso livello ematico possibile.

Il dosaggio viene aumentato "strisciante", cioè aumentato lentamente fino a trovare la quantità ottimale di principio attivo individualmente. Questo riduce anche gli effetti collaterali che si verificano più frequentemente all'inizio.

Va assunto almeno mezz'ora prima o un'ora dopo un pasto, poiché la levodopa viene quindi assorbita meglio.

Il dosaggio è anche determinato individualmente per il trattamento della sindrome delle gambe senza riposo.

Quali sono gli effetti collaterali della levodopa?

Gli effetti collaterali pronunciati della levodopa sul sistema cardiovascolare e sul tratto gastrointestinale sono ridotti dalla combinazione con benserazide o carbidopa.

Tuttavia, più del dieci percento dei pazienti manifesta perdita di appetito, disturbi del sonno, depressione, nausea, vomito, diarrea e alterazioni dei valori degli enzimi epatici. Dopo un trattamento prolungato può verificarsi il cosiddetto "fenomeno ON-OFF", in cui la mobilità del paziente causata dalla levodopa si trasforma rapidamente in immobilità.

Cosa dovrebbe essere considerato durante l'assunzione di levodopa?

L'assunzione di levodopa con altri principi attivi può causare interazioni che influiscono sull'efficacia del trattamento.

Gli antipsicotici (chiamati anche neurolettici), che bloccano una certa forma di punti di attracco della dopamina nel cervello (recettore D2), possono indebolire l'effetto della levodopa e persino peggiorare i sintomi del Parkinson. Esempi di tali antagonisti del recettore D2 sono l'aloperidolo e la clorpromazina.

Alcuni agenti contro la depressione che rallentano la disgregazione delle sostanze messaggere dell'organismo nel cervello (monoamino ossidasi/inibitori delle MAO) possono anche portare a crisi di ipertensione potenzialmente letali. Pertanto, la terapia con levodopa non deve essere iniziata fino a due settimane dopo l'interruzione dell'inibitore delle MAO.

Anche altri principi attivi che stimolano la circolazione (come le sostanze per la terapia dell'asma e il trattamento dell'ADHD) possono sovraccaricare il sistema cardiovascolare. La terapia deve quindi essere attentamente monitorata da un medico. Lo stesso vale per la combinazione di farmaci per l'ipertensione e levodopa.

Poiché la levodopa viene assorbita nell'intestino come gli amminoacidi (mattoni proteici), il consumo simultaneo di un pasto ricco di proteine ​​(carne, uova) può ostacolare l'assorbimento dei principi attivi.

Il principio attivo non deve essere assunto durante la gravidanza e l'allattamento - gli esperimenti sugli animali hanno dimostrato che ha un effetto dannoso sulla prole.

Come ottenere il farmaco levodopa?

Tutti i farmaci contenenti il ​​principio attivo levodopa richiedono una prescrizione.

Da quanto tempo è nota la levodopa?

Il principio attivo levodopa era già utilizzato negli anni '50 dal futuro premio Nobel svedese Arvid Carlsson per curare gli animali con malattie simili al Parkinson. La levodopa è stata testata anche negli esseri umani per il prossimo decennio. L'area di applicazione è stata ampliata, ad esempio al trattamento dell'avvelenamento da manganese e della malattia del sonno europea.

La levodopa è stata ufficialmente approvata nel 1973 per il trattamento del morbo di Parkinson su richiesta dell'azienda farmaceutica Hoffmann-La Roche. Il principio attivo può essere utilizzato anche per la sindrome delle gambe senza riposo. Poiché la protezione del brevetto è scaduta, ora ci sono numerosi farmaci generici con levodopa.

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