lercanidipina
Aggiornato ilBenjamin Clanner-Engelshofen è uno scrittore freelance nel dipartimento medico di Ha studiato biochimica e farmacia a Monaco e Cambridge/Boston (USA) e ha notato presto che gli piaceva particolarmente l'interfaccia tra medicina e scienza. Ecco perché ha continuato a studiare medicina umana.
Maggiori informazioni sugli esperti di Tutti i contenuti di sono controllati da giornalisti medici.La lercanidipina è un cosiddetto bloccante dei canali del calcio dal sottogruppo delle diidropiridine. È usato per trattare la pressione alta. Come principio attivo di terza generazione, è meglio tollerato e ha minori effetti collaterali rispetto alle sostanze precursori. Qui puoi leggere tutto ciò che devi sapere sugli effetti e sull'uso della lercanidipina, sugli effetti collaterali e sulle interazioni.
Ecco come funziona la lercanidipina
La lercanidipina è un principio attivo del gruppo dei calcioantagonisti, più precisamente del gruppo delle diidropiridine. Ha un effetto vasodilatatore e in questo modo abbassa la pressione sanguigna. La lercanidipina è quindi un agente antipertensivo. Abbassando la pressione sanguigna, previene gravi malattie secondarie come infarti e ictus.
Nelle cellule muscolari nella parete delle arterie, l'afflusso di calcio porta alla tensione, a causa della quale i vasi sanguigni si restringono - la pressione sanguigna aumenta. In caso di pressione alta, l'assunzione di lercanidipina può inibire questo afflusso di calcio bloccando i canali del calcio. Di conseguenza, i vasi sanguigni rimangono rilassati e la pressione sanguigna non è più elevata in modo permanente.
I primi calcioantagonisti che sono stati sviluppati hanno avuto anche un effetto sul "timing" del battito cardiaco, che è stato anche mediato dal calcio: hanno rallentato il battito cardiaco. Tuttavia, i nuovi principi attivi come la lercanidipina hanno solo un effetto molto mirato sui canali del calcio nella parete delle arterie e non influenzano il battito cardiaco.
Assorbimento, scomposizione ed escrezione
Il principio attivo viene assunto sotto forma di compresse con un pasto all'incirca alla stessa ora ogni giorno. Assumerlo con il cibo è importante perché permette alla lercanidipina di essere meglio assorbita nel sangue attraverso la parete intestinale.
I livelli ematici più elevati vengono raggiunti da una a tre ore dopo l'ingestione. Il principio attivo molto liposolubile forma un deposito nel corpo, il che significa che l'effetto dura più a lungo rispetto ai bloccanti dei canali del calcio che sono più solubili in acqua.
La degradazione avviene da parte degli enzimi nel fegato (soprattutto CYP3A4). I prodotti di degradazione vengono escreti nelle urine e nelle feci. Circa otto-dieci ore dopo l'ingestione, metà del principio attivo assorbito viene scomposto.
Quando si usa la lercanidipina?
Il farmaco antipertensivo lercanidipina è approvato per il trattamento dell'ipertensione essenziale da lieve a moderata. Il termine "essenziale" significa che l'aumento della pressione sanguigna non è stato causato da cause evitabili come una malattia sottostante, una gravidanza o un farmaco.
Ecco come si usa la lercanidipina
La lercanidipina viene assunta sotto forma di compresse. A causa del suo effetto deposito, deve essere ingerito solo una volta al giorno. Va assunto con un pasto perché il principio attivo viene quindi assorbito meglio.
Sono comuni dosaggi tra dieci e venti milligrammi di lercanidipina. L'effetto antipertensivo massimo si accumula lentamente e viene raggiunto circa due settimane dopo l'inizio della terapia.
Se si desidera un effetto più forte, il principio attivo viene combinato con altri farmaci per la pressione sanguigna (ad es. betabloccanti, ACE inibitori o agenti disidratanti) - l'aumento della dose di lercanidipina non migliorerebbe l'effetto.
Il trattamento dell'ipertensione deve essere a lungo termine.
Quali effetti collaterali ha la lercanidipina?
Gli effetti collaterali della lercanidipina sono relativamente rari. Ad esempio, da una su cento a mille persone trattate sviluppa ritenzione idrica nei tessuti (edema), sensazione di calore, vertigini, mal di testa, palpitazioni e inciampo del cuore.
In una persona su mille-diecimila trattate, compaiono effetti collaterali come sonnolenza, oppressione cardiaca, nausea, indigestione, diarrea, vomito, eruzioni cutanee, dolori muscolari, aumento della minzione e affaticamento.
Cosa dovrebbe essere considerato quando si assume lercanidipina?
Controindicazioni
La lercanidipina non deve essere usata in:
- diminuzione del tasso di eiezione dal cuore
- Donne in età fertile senza un metodo contraccettivo sicuro
- Insufficienza cardiaca (insufficienza cardiaca)
- angina pectoris instabile (oppressione toracica)
- grave insufficienza epatica o renale
- Pazienti che hanno avuto un infarto nelle ultime quattro settimane
- uso simultaneo di potenti inibitori del CYP3A4 (incluso il succo di pompelmo, vedere sotto)
- prendendo contemporaneamente ciclosporina (immunosoppressore)
Gli inibitori del CYP3A4 sono sostanze che bloccano il sistema enzimatico nel fegato che scompone la lercanidipina. Se assunto contemporaneamente, l'agente antipertensivo può accumularsi nel corpo. Esempi di inibitori del CYP3A4 sono alcuni agenti antifungini (ketoconazolo, itraconazolo), alcuni antibiotici (eritromicina, claritromicina), alcuni farmaci per l'HIV (ad es. ritonavir) e succo di pompelmo.
Interazioni
Oltre agli inibitori del CYP3A4 sopra menzionati, ci sono anche sostanze che hanno l'effetto opposto sul sistema enzimatico CYP3A4: lo "inducono". Cioè, assicurano che venga prodotto più enzima. Ciò fa sì che la lercanidipina si scomponga più velocemente, il che influisce sulla sua efficacia.
Esempi di induttori del CYP3A4 sono i farmaci per l'epilessia fenitoina e carbamazepina, alcuni farmaci contro le aritmie cardiache (amiodarone, chinidina), l'antibiotico rifampicina e l'erba di San Giovanni.
Se la lercanidipina viene usata insieme alla digossina (un medicinale per il trattamento dell'insufficienza cardiaca), i livelli plasmatici di digossina possono aumentare, rendendola più efficace.
Il consumo di alcol può aumentare gli effetti antipertensivi della lercanidipina.
Limite di età
La lercanidipina è approvata dall'età di 18 anni. La sicurezza e l'efficacia della terapia nei bambini e negli adolescenti di età inferiore a 18 anni non sono state stabilite.
I pazienti anziani e i pazienti con insufficienza epatica possono necessitare di una dose ridotta di lercanidipina poiché la loro escrezione è più lenta.
periodo di gravidanza e allattamento
Poiché i dati sull'uso durante la gravidanza e l'allattamento sono ancora insufficienti, la lercanidipina non deve essere assunta durante questo periodo.
Come ottenere farmaci con lercanidipina
I preparati con il principio attivo lercanidipina richiedono una prescrizione in Germania, Austria e Svizzera in ogni dosaggio e confezione.
Da quanto tempo è nota la lercanidipina?
I primi calcioantagonisti sono stati sviluppati all'inizio degli anni '70 dallo scienziato Albrecht Fleckenstein a Friburgo in collaborazione con diverse aziende farmaceutiche. La lercanidipina è stata approvata per la prima volta come ingrediente attivo di terza generazione nel 2000.
Oltre alle combinazioni fisse con altri farmaci antipertensivi, esistono anche preparati che contengono solo il principio attivo lercanidipina. Da quando il brevetto è scaduto, sono stati immessi sul mercato vari prodotti generici.
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