buprenorfina

Benjamin Clanner-Engelshofen è uno scrittore freelance nel dipartimento medico di Ha studiato biochimica e farmacia a Monaco e Cambridge/Boston (USA) e ha notato presto che gli piaceva particolarmente l'interfaccia tra medicina e scienza. Ecco perché ha continuato a studiare medicina umana.

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Il principio attivo buprenorfina è un analgesico altamente efficace del gruppo degli oppioidi. Viene utilizzato da un lato per la terapia del dolore, dall'altro per lo svezzamento nel trattamento della dipendenza da oppiacei. Qui puoi leggere tutto quello che c'è da sapere sugli effetti e le forme di utilizzo della buprenorfina (cerotti, compresse, ecc.) e sui possibili effetti collaterali.

Ecco come funziona la buprenorfina

Come principio attivo oppioide, il principio attivo buprenorfina non si trova naturalmente nella pianta del papavero come gli oppiacei, ma è modellato chimicamente e farmacologicamente su di essi. Grazie al cambiamento mirato nella struttura, gli oppioidi sono più vantaggiosi degli oppiacei in termini di effetti ed effetti collaterali.

Come altri oppiacei e oppiacei, la buprenorfina agisce attraverso i siti di attracco degli oppioidi (recettori) nel sistema nervoso centrale, cioè il cervello e il midollo spinale. Hanno principalmente un effetto analgesico e di solito hanno un effetto più forte sui recettori rispetto alle endorfine del corpo, che anche lì attraccano.

La morfina oppiacea, che viene utilizzata anche nella terapia del dolore, funge da principio attivo standard con cui vengono confrontati tutti gli altri oppiacei e oppioidi per quanto riguarda la loro potenza. Rispetto a questo, il principio attivo buprenorfina è da 25 a 50 volte più potente.

La buprenorfina condivide alcuni effetti con altri oppioidi e oppiacei, come alleviare il dolore e la tosse, rallentare la respirazione, causare nausea e costipazione. Tuttavia, ha uno spettro molto vantaggioso di effetti collaterali. A differenza degli altri principi attivi, ad esempio, mostra un cosiddetto "effetto soffitto" (effetto saturazione) per la soppressione respiratoria: al di sopra di un certo dosaggio, la soppressione respiratoria non diventa ancora più forte, come nel caso della morfina, per esempio.

Inoltre, la buprenorfina non è un cosiddetto agonista completo (in cui l'effetto aumenta sempre di più con l'aumentare del dosaggio), ma un agonista parziale che ha una certa percentuale di effetto, ma non di più - anche in combinazione con altri oppioidi. Questo effetto è particolarmente importante per lo svezzamento dalla dipendenza, poiché può alleviare efficacemente i sintomi di astinenza, ma non porta ad aumenti di dose e sovradosaggi.

Assorbimento, scomposizione ed escrezione della buprenorfina

A seconda della forma di dosaggio, viene assorbito attraverso la pelle (cerotto) o le mucose (compresse sublinguali). Attraverso le mucose, il principio attivo raggiunge i valori ematici più elevati dopo circa un'ora e mezza. Il principio attivo buprenorfina entra nell'organismo più lentamente tramite il cerotto e raggiunge le concentrazioni efficaci nel sangue dopo quattro-dodici ore, ma i valori massimi solo dopo circa un giorno e mezzo. Circa due terzi della buprenorfina viene escreta immodificata con la bile attraverso l'intestino, un terzo viene scomposto nel fegato ed escreto nelle urine.

Quando si usa la buprenorfina?

La buprenorfina oppioide è usata per trattare il dolore grave e molto grave (come il dolore dopo l'intervento chirurgico, l'infarto e il dolore tumorale) e in combinazione con la terapia della dipendenza per la terapia sostitutiva nei tossicodipendenti da oppioidi.

Per il trattamento dei tossicodipendenti che hanno consumato oppioidi per via endovenosa, esistono anche preparazioni combinate con il principio attivo naloxone, che hanno lo scopo di prevenire l'abuso delle compresse sublinguali di buprenorfina (sciogliendo e iniettando).

Ecco come si usa la buprenorfina

Per trattare il dolore, la buprenorfina può essere somministrata dal medico tramite iniezione, che porta all'inizio dell'azione più rapida. Altrimenti vengono utilizzate compresse sublinguali, che si dissolvono nella cavità orale dopo poco tempo. Il loro dosaggio dipende dalla gravità del dolore e deve essere determinato dal medico; Sono comuni dosaggi da 0,2 a 0,4 milligrammi di buprenorfina ogni sei-otto ore, cioè tre o quattro volte al giorno.

I cerotti alla buprenorfina (chiamati anche cerotti transdermici) vengono applicati per diversi giorni (a seconda del produttore, di solito tre o quattro giorni) e rilasciano continuamente buprenorfina attraverso la pelle nel corpo. Questa forma di dosaggio viene spesso scelta per la terapia a lungo termine. Quando si cambia il cerotto, occorre prestare attenzione che nessun residuo del cerotto contenente buprenorfina si attacchi alla pelle. Il nuovo cerotto deve essere applicato su una nuova area di pelle adatta.

Per svezzare i tossicodipendenti da oppiacei, la dose di buprenorfina deve essere impostata individualmente, ma di solito è molto più alta che per la terapia del dolore. La dose massima giornaliera è di 24 milligrammi di buprenorfina (equivalenti a otto milligrammi tre volte al giorno).

Quali sono gli effetti collaterali della buprenorfina?

L'uso della buprenorfina è associato a effetti collaterali simili a quelli di altri oppioidi. Più del dieci percento dei pazienti manifesta nausea, mal di testa, insonnia, aumento della sudorazione, debolezza e sintomi di astinenza.

Inoltre, gli effetti collaterali della buprenorfina come infiammazione delle vie aeree, perdita di appetito, irrequietezza, ansia, depressione, sonnolenza, vertigini, tremori, alterazioni del ritmo cardiaco, calo della pressione sanguigna, mancanza di respiro, indigestione, costipazione, vomito, eruzioni cutanee, dolori articolari, ossei e muscolari.

Gli effetti collaterali della buprenorfina menzionati si verificano più frequentemente a dosi elevate, come quelle utilizzate per la terapia di cessazione della dipendenza.

Cosa dovrebbe essere considerato quando si assume buprenorfina?

Se la buprenorfina viene assunta con altre sostanze che deprimono il sistema nervoso centrale, può avere effetti sedativi, depressivi e soporiferi eccessivamente forti. Tali sostanze includono sedativi e sonniferi del gruppo delle benzodiazepine (come diazepam, lorazepam), altri antidolorifici, antiallergici (doxilamina, difenidramina), antipsicotici / neurolettici (aloperidolo, clorpromazina, olanzapina) e alcol.

La buprenorfina viene scomposta nel fegato da un enzima specifico (citocromo P450 3A4). Se vengono assunte contemporaneamente sostanze attive che stimolano l'attività di questo enzima (i cosiddetti induttori enzimatici), la buprenorfina può essere degradata più rapidamente. Di conseguenza, ha solo un effetto indebolito o non funziona più. Esempi di tali induttori enzimatici sono gli agenti contro l'epilessia e le convulsioni (carbamazepina, fenitoina, fenobarbital) e l'antibiotico rifampicina.

La buprenorfina non deve essere assunta durante la gravidanza e l'allattamento, poiché il principio attivo può entrare sempre più nella circolazione del bambino, soprattutto se assunto poco prima della nascita e durante l'allattamento. Questo può portare alla "sindrome del bambino floppy", per cui il neonato o il bambino mostra pochissima tensione corporea, reagisce poco al suo ambiente e respira solo superficialmente, il che può essere pericoloso per la vita.

Come ottenere farmaci con buprenorfina

Le preparazioni con il principio attivo buprenorfina sono classificate come narcotici e possono essere prescritte solo da un medico specialista utilizzando una speciale ricetta narcotica. Con questa prescrizione puoi ottenere il farmaco appropriato in farmacia.

Da quanto tempo è nota la buprenorfina?

La buprenorfina è stata scoperta e brevettata dall'azienda farmaceutica Reckitt & Colman (ora Reckitt Benckiser) nel 1968. Da allora è diventata un prezioso ingrediente attivo nella terapia del dolore ed è stata persino inclusa nell'elenco dei farmaci essenziali dell'Organizzazione Mondiale della Sanità (CHI). Poiché la protezione del brevetto è scaduta, ora ci sono numerosi generici con il principio attivo buprenorfina.

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