Levonorgestrel
Benjamin Clanner-Engelshofen è uno scrittore freelance nel dipartimento medico di Ha studiato biochimica e farmacia a Monaco e Cambridge/Boston (USA) e ha notato presto che gli piaceva particolarmente l'interfaccia tra medicina e scienza. Ecco perché ha continuato a studiare medicina umana.
Maggiori informazioni sugli esperti di Tutti i contenuti di sono controllati da giornalisti medici.Il principio attivo levonorgestrel è un ormone del corpo luteo (progestinico) prodotto artificialmente che, a seconda del dosaggio, viene utilizzato come pillola contraccettiva o come cosiddetta "pillola del giorno dopo". Viene assunto principalmente sotto forma di compresse. Come contraccettivo meccanico è disponibile anche una “bobina” con levonorgestrel. Leggi di più su levonorgestrel, pillola del giorno dopo e pillola contraccettiva qui.
Ecco come funziona il levonorgestrel
Il principio attivo levonorgestrel influenza la regolazione del ciclo mestruale da parte dell'organismo. Questa può essere divisa approssimativamente in due sezioni, ciascuna della durata di circa due settimane: il follicolo e la fase luteale.
La fase follicolare inizia il primo giorno delle mestruazioni (mestruazioni). Lo strato di mucosa nell'utero che si è formato nel ciclo precedente viene ora espulso insieme all'uovo non fecondato. Allo stesso tempo, un nuovo follicolo ovarico con una cellula uovo all'interno matura in una delle ovaie (a volte in entrambe).
L'ovulazione preannuncia la seconda metà del ciclo, la fase luteale: l'ovaio o il follicolo ovarico rilascia l'ovulo e la tuba di Falloppio lo raccoglie. Ora è in grado di fecondare per circa 12-24 ore. Il follicolo ormai vuoto nell'ovaio si trasforma nel corpo luteo e inizia a produrre il progesterone, l'ormone del corpo luteo. Sopprime la maturazione di ulteriori follicoli nelle ovaie e prepara il rivestimento dell'utero per l'eventuale impianto della cellula uovo fecondata. Successivamente, la placenta assume la produzione di progesterone e quindi assicura il mantenimento della gravidanza.
Se invece la fecondazione non avviene, il corpo luteo si restringe, il che significa che non si forma più progesterone. Con il successivo periodo mestruale, il rivestimento uterino ispessito viene versato ed espulso insieme alla cellula uovo non fecondata.
Levonorgestrel simula la gravidanza
Prendendo un analogo sintetico del progesterone come il levonorgestrel, il corpo viene simulato una gravidanza e la ghiandola pituitaria, che controlla il ciclo femminile, segnala che non devono essere avviate ulteriori ovulazioni e nessun nuovo periodo mestruale. Il levonorgestrel rende anche più dura la secrezione della cervice, il che significa che lo sperma non può facilmente entrare nell'utero.
Il progesterone naturale non potrebbe essere utilizzato per questi scopi perché verrebbe rapidamente scomposto nel fegato dopo l'ingestione.
Per la contraccezione, il levonorgestrel viene assunto da solo o in combinazione con altri ormoni, adattati al ciclo, in fasi o in modo permanente.
Levonorgestrel come pillola del giorno dopo
Il levonorgestrel è approvato anche come pillola del giorno dopo, che può ridurre drasticamente la possibilità di gravidanza fino a tre giorni dopo un rapporto sessuale non protetto. L'esatta modalità di azione qui non è nota. Tuttavia, si presume che il levonorgestrel impedisca l'impianto dell'uovo eventualmente fecondato, impedisca l'ovulazione o ostacoli il trasporto dell'uovo.
Assorbimento, scomposizione ed escrezione di levonorgestrel
Dopo l'ingestione, il levonorgestrel viene completamente assorbito nell'intestino e raggiunge i livelli più alti nel sangue dopo tre ore. Se il principio attivo viene assunto una sola volta (come con la pillola del giorno dopo), metà del principio attivo viene escreto dopo circa due giorni. Se assunto ripetutamente (come pillola anticoncezionale), il principio attivo si accumula nel corpo e l'eliminazione è ritardata.
Il levonorgestrel viene scomposto nel fegato e circa la metà viene escreto nelle urine e metà nelle feci.
Quando si usa il levonorgestrel?
Il principio attivo levonorgestrel è approvato per la contraccezione come singolo ingrediente attivo (come una cosiddetta "minipillola") o in combinazione con un estrogeno.
Il progestinico levonorgestrel viene utilizzato come pillola del giorno dopo in dosi molto elevate per la contraccezione d'emergenza fino a tre giorni (72 ore) dopo un rapporto sessuale non protetto.
Ecco come si usa il levonorgestrel
Una pillola combinata con levonorgestrel e un estrogeno viene solitamente utilizzata per la contraccezione. Si assume per i primi 21 giorni del ciclo (inizio: 1° giorno del ciclo mestruale), preferibilmente alla stessa ora ogni giorno. Questo è seguito da una pausa di sette giorni prima di prendere di nuovo una nuova confezione di pillole. Con alcuni preparati, oltre alle 21 compresse contenenti ormoni, una confezione contiene anche sette compresse placebo prive di principi attivi, in modo da non perdere il ritmo dell'assunzione giornaliera.
La minipillola, che contiene solo levonorgestrel, viene assunta continuamente. Con lei devi prestare maggiore attenzione a un tempo di assunzione regolare. Se dimentichi di prendere una pillola per più di tre ore, la protezione contraccettiva non è più garantita per almeno sette giorni. La compressa dimenticata di levonorgestrel deve quindi essere assunta il prima possibile, anche se ciò significa che devono essere assunte due compresse contemporaneamente perché è già stato raggiunto il momento della dose successiva. Avvertenza: questo vale solo in casi eccezionali per la mini pillola: con altre pillole contraccettive, non devono mai essere assunte due compresse contemporaneamente.
Un dispositivo intrauterino ("bobina") con levonorgestrel funziona essenzialmente come la minipillola e può rimanere nell'utero fino a cinque anni.
Il levonorgestrel deve essere assunto come contraccettivo d'emergenza (pillola del giorno dopo) non appena possibile dopo un rapporto sessuale non protetto, ma non oltre 72 ore. Dopo aver consultato il medico o in farmacia, il tablet viene assunto in loco, anche per evitare che il tablet venga acquistato "in anticipo". Se il vomito si verifica entro tre ore dall'ingestione, è necessario assumere una pillola del giorno dopo per assicurarsi che funzioni.
Quali effetti collaterali ha il levonorgestrel?
Poiché gli effetti collaterali del levonorgestrel sono dose-dipendenti, si verificano più frequentemente a dosi più elevate, in particolare con la pillola del giorno dopo.
Gli effetti collaterali del levonorgestrel come mal di testa, nausea, dolore al basso ventre, sanguinamento vaginale e affaticamento si verificano in oltre il dieci percento delle donne trattate.
Inoltre, quando si assume una pillola ad alto dosaggio contenente levonorgestrel, possono verificarsi capogiri, diarrea, vomito, mestruazioni tardive, sanguinamento intermestruale e sensazione di oppressione al petto.
Gli effetti collaterali dell'assunzione come pillola contraccettiva sono generalmente meno frequenti e meno pronunciati.
Cosa dovrebbe essere considerato durante l'assunzione di levonorgestrel?
La combinazione con altri principi attivi degradati dallo stesso sistema enzimatico epatico (citocromo P450 3A4) può causare una degradazione più rapida del levonorgestrel e quindi non funzionare o non funzionare a sufficienza. Esempi di tali principi attivi sono gli agenti contro l'epilessia e le convulsioni (fenobarbital, fenitoina, carbamazepina, topiramato), gli agenti contro le infezioni (rifampicina, efavirenz, ritonavir, griseofulvina) e l'antidepressivo erboristico erba di San Giovanni.
L'uso di levonorgestrel può aumentare il rischio di infarti e ictus nei pazienti con disturbi della coagulazione e nei fumatori.
Le donne in gravidanza e che allattano non devono assumere preparati ormonali come la pillola (levonorgestrel da solo o insieme a un estrogeno) o la pillola del giorno dopo. Lo stesso vale per uomini, bambini, adolescenti prima del menarca (primo ciclo mestruale) e donne dopo la menopausa.
Come ottenere il farmaco levonorgestrel?
Da metà marzo 2015, la pillola del giorno dopo con levonorgestrel è gratuita in Germania, come in molti altri paesi europei, e può essere acquistata senza prescrizione medica in farmacia dopo un'attenta consultazione.
La pillola contraccettiva contenente levonorgestrel richiede una prescrizione. Il costo della preparazione è coperto dall'assicurazione sanitaria obbligatoria per le ragazze e le donne fino a 20 anni (le donne sopra i 18 anni devono invece pagare la tassa di prescrizione).
Da quando è noto il levonorgestrel?
Il primo gestageno prodotto artificialmente utilizzato per la contraccezione, il noretisterone, è stato sviluppato dal chimico austriaco Carl Djerassi nei primi anni '50. Il principio attivo è stato successivamente sviluppato in levonorgestrel. Il contraccettivo non è protetto da brevetto, motivo per cui numerose aziende farmaceutiche vendono preparati contenenti il principio attivo levonorgestrel.
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