Venlafaxina

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Benjamin Clanner-Engelshofen è uno scrittore freelance nel dipartimento medico di Ha studiato biochimica e farmacia a Monaco e Cambridge/Boston (USA) e ha notato presto che gli piaceva particolarmente l'interfaccia tra medicina e scienza. Ecco perché ha continuato a studiare medicina umana.

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L'antidepressivo venlafaxina appartiene al gruppo degli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina e della noradrenalina. È usato per il trattamento farmacologico della depressione e dei disturbi d'ansia, sotto forma di compresse o capsule. La venlafaxina può causare effetti collaterali come mal di testa e disturbi gastrointestinali. Qui puoi leggere tutto ciò che è importante sull'effetto della venlafaxina, sugli effetti collaterali e sull'uso.

Ecco come funziona la venlafaxina

La venlafaxina è un farmaco del gruppo degli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina e della noradrenalina (SSNRI). Ha un effetto antidepressivo (miglioramento dell'umore) e stimolante.

Le due sostanze messaggere serotonina e noradrenalina trasmettono segnali nervosi tra le cellule cerebrali venendo rilasciate da una cellula e quindi legandosi a determinati punti di attracco (recettori) della cellula successiva. Le sostanze messaggere vengono poi riprese nella prima cellula nervosa e quindi inattivate.

La venlafaxina inibisce questa ricaptazione, il che significa che la noradrenalina e la serotonina rimangono attive e quindi efficaci più a lungo. Il risultato è un effetto stimolante sull'umore e sulla spinta. Di solito c'è un ritardo di circa due settimane prima che si verifichino gli effetti.

Assorbimento, scomposizione ed escrezione

La venlafaxina viene solitamente utilizzata sotto forma di sale come venlafaxina cloridrato. Dopo l'ingestione attraverso la bocca, viene assorbito nel sangue attraverso la parete intestinale e metabolizzato principalmente attraverso il fegato. La biodisponibilità è di circa il 45 percento (ovvero il 45 percento della quantità di principio attivo ingerito attraverso la bocca può essere utilizzato dall'organismo). Dopo essere stata metabolizzata dal fegato, la venlafaxina viene in gran parte escreta dai reni.

La concentrazione massima di venlafaxina nel siero del sangue viene raggiunta circa due ore dopo l'ingestione. Se assunto più volte, il livello ematico raggiungerà valori costanti dopo circa tre giorni.

Quando si usa la venlafaxina?

La venlafaxina è approvata per:

  • Depressione inclusa la terapia di mantenimento per prevenire il ripetersi di nuovi episodi di depressione
  • Disturbo d'ansia generalizzato
  • Disturbo d'ansia sociale (fobia sociale)
  • Disturbo di panico con/senza claustrofobia (agorafobia)

Ecco come si usa la venlafaxina

La venlafaxina viene utilizzata in forma orale sotto forma di compresse o capsule con o senza rilascio ritardato del principio attivo (ritardo). I preparati a rilascio ritardato vengono assunti solo una volta al giorno e quelli senza rilascio ritardato due o tre volte al giorno.

Nel caso delle sindromi depressive e del disturbo d'ansia generalizzato, la terapia inizia solitamente con una dose di 75 milligrammi al giorno. Se necessario, il medico può aumentare la dose a 150 milligrammi al giorno. La dose massima è di 375 milligrammi al giorno.

L'assunzione regolare di venlafaxina è importante per il successo della terapia, altrimenti la quantità di noradrenalina e serotonina attive al di fuori delle cellule nervose può diminuire.

Se vuoi interrompere l'assunzione di venlafaxina, dovresti farlo riducendo gradualmente la dose giornaliera ("tapering off"). L'aborto improvviso può causare sintomi da astinenza come cambiamenti psicologici (sensazioni di paura, confusione, disturbi della percezione), disturbi neurologici (mal di testa, vertigini, disturbi sensoriali), disturbi vegetativi e perdita di appetito.

Quali effetti collaterali ha la venlafaxina?

Molto spesso (cioè in più di una persona su dieci) l'assunzione di venlafaxina provoca mal di testa, disturbi gastrointestinali (come nausea, vomito e costipazione), sudorazione, secchezza delle fauci e un aumento del rischio di carie a causa della secchezza delle fauci.

Raramente (in una persona su dieci-cento trattate), durante l'assunzione di venlafaxina si verificano perdita di peso, sogni insoliti, insonnia e diminuzione del desiderio sessuale (perdita della libido).

Occasionalmente (da cento a mille persone trattate) la venlafaxina può causare aumento di peso, reazioni cutanee, disturbi dell'orgasmo nelle donne e alterazioni del gusto.

Cosa dovrebbe essere considerato quando si assume la venlafaxina?

Controindicazioni

La venlafaxina è controindicata in:

  • Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli altri componenti
  • Uso concomitante di un inibitore della monoamino ossidasi (inibitore MAO) a causa del rischio di sindrome serotoninergica

La sindrome serotoninergica è una condizione pericolosa per la vita con aumento della pressione sanguigna, agitazione, crampi e surriscaldamento del corpo.

L'antidepressivo deve essere usato con cautela nei seguenti casi:

  • Pensieri di suicidio (la venlafaxina aumenta la pulsione prima che si manifestino i suoi effetti antidepressivi)
  • epilessia
  • aumento della pressione oculare (glaucoma)

interazione

Potrebbero esserci interazioni con altri farmaci che vengono utilizzati contemporaneamente, ad esempio con:

  • Medicinali per sopprimere il sistema immunitario (immunosoppressori come tacrolimus, ciclosporina, sirolimus)
  • Agenti antimicotici (antimicotici come lotrimazolo, ketoconazolo, itraconazolo)
  • vari antidepressivi (es. amitriptilina, clomipramina, imipramina, citalopram, escitalopram, fluoxetina, norfluoxetina, sertralina)
  • forti antidolorifici del gruppo degli oppiacei/oppioidi (ad es.Alfentanil, codeina, fentanil, metadone)
  • Farmaci per abbassare il colesterolo (statine come atorvastatina, lovastatina, simvastatina)
  • Agenti per la disfunzione erettile (Sildenafil, Tadalafil, Vardenafil)

Soprattutto all'inizio del trattamento e quando si interrompe la venlafaxina, il giudizio e le reazioni possono essere limitati.

Limite di età

La venlafaxina non è raccomandata per il trattamento di bambini e adolescenti di età inferiore a 18 anni. L'efficacia e la sicurezza del principio attivo non sono state adeguatamente dimostrate in questa fascia di età.

periodo di gravidanza e allattamento

Vari studi non hanno fornito alcuna indicazione di un aumento del rischio di malformazioni durante l'uso della venlafaxina. L'uso può quindi essere continuato durante la gravidanza se l'impostazione è stabile.

In precedenti pubblicazioni sull'uso della venlafaxina durante l'allattamento al seno, non sono stati osservati effetti avversi nei bambini allattati al seno. Tuttavia, la venlafaxina e i suoi metaboliti passano nel latte materno e possono portare a pianto, irrequietezza e alterazione del comportamento del sonno nel bambino.

In caso di nuova insorgenza di depressione durante la gravidanza e l'allattamento, si dovrebbe dare la preferenza a uno dei principi attivi meglio studiati, il citalopram e la sertralina.

Come ottenere farmaci con la venlafaxina

La venlafaxina richiede una prescrizione in tutte le dosi in Germania, Austria e Svizzera. Dovrebbe essere preso solo su consiglio medico.

Da quando è nota la venlafaxina?

La venlafaxina è stata approvata in Germania nel 1995 come primo farmaco del gruppo degli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina e della noradrenalina. In un primo momento è stato approvato per la terapia della depressione; in seguito si sono aggiunti altri campi di applicazione.

Il brevetto è scaduto nel dicembre 2008. Da allora sono stati immessi sul mercato numerosi generici (preparati con principi attivi identici).

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