Dabigatran
Benjamin Clanner-Engelshofen è uno scrittore freelance nel dipartimento medico di Ha studiato biochimica e farmacia a Monaco e Cambridge/Boston (USA) e ha notato presto che gli piaceva particolarmente l'interfaccia tra medicina e scienza. Ecco perché ha continuato a studiare medicina umana.
Maggiori informazioni sugli esperti di Tutti i contenuti di sono controllati da giornalisti medici.Il principio attivo dabigatran è un nuovo farmaco anticoagulante. A causa della loro modalità d'azione e dell'assunzione in capsule, i nuovi anticoagulanti come il dabigatran sono anche noti come "anticoagulanti orali diretti" (DOAC). Qui puoi leggere tutto ciò che è interessante sugli effetti di dabigatran, sul suo utilizzo e sui possibili effetti collaterali.
Ecco come funziona dabigatran
L'anticoagulante viene assunto sotto forma di un precursore (noto come "profarmaco") - chiamato dabigatran etexilato - e convertito solo nella forma attiva dabigatran nel corpo. In questa forma, il principio attivo inibisce la coagulazione del sangue bloccando un'importante proteina chiave (trombina).
Coagulazione del sangue
Normalmente, nel caso di un vaso sanguigno danneggiato, ad esempio, la coagulazione del sangue avviene come un processo a cascata (noto come "cascata della coagulazione"): le piastrine (trombociti) circolanti nel sangue riconoscono il danno tissutale e si attaccano ad esso, che li attiva. Quando attivate, le piastrine rilasciano numerose sostanze messaggere che attirano ulteriori piastrine. Il coagulo di sangue risultante restringe il vaso sanguigno e quindi riduce la perdita di sangue. Questa prima parte dell'emostasi è nota come emostasi primaria (emostasi primaria) e porta a una rapida, se non molto stabile, occlusione vascolare.
Nella fase successiva, si instaura "l'emostasi secondaria": il fattore di coagulazione attivo trombina viene creato da una proteina precursore inattiva (protrombina). Converte le singole proteine (fibrinogeno) disciolte nel sangue in lunghi fili di fibrina, che fungono da adesivo solido reticolato che rende meccanicamente stabile l'occlusione vascolare precedentemente instabile. Questo include anche altre piastrine e globuli rossi (eritrociti).
Come funziona dabigatran
Il principio attivo dabigatran inibisce specificamente il fattore di coagulazione trombina, il che significa che non si formano fili di fibrina.
Quando si anticoagulante con dabigatran o altri principi attivi, è importante trovare sempre qualcosa di mediocre - se la coagulazione è troppo inibita, il paziente può morire per la più piccola emorragia interna; se la capacità di coagulazione è troppo forte, i coaguli di sangue si formano troppo rapidamente, bloccando vasi importanti come quelli nel cuore o nel cervello. Questo può portare a infarti e ictus fatali.
Benefici dei nuovi anticoagulanti orali
I vecchi anticoagulanti (eparine, cumarine) sono in uso da molto tempo, ma di solito presentano notevoli svantaggi rispetto ai nuovi anticoagulanti orali:
Le eparine, che inibiscono anche indirettamente la trombina, non vengono ingerite per via orale e devono quindi essere somministrate per iniezione. Le cumarine, che inibiscono la funzione della vitamina K (importante per la formazione dei fattori della coagulazione), possono essere assunte per via orale. Il loro effetto indiretto sulla coagulazione può tuttavia variare notevolmente (tra l'altro a seconda del contenuto di vitamina K dell'alimento). Pertanto, il valore di coagulazione (valore INR, precedentemente valore di Quick) deve essere determinato regolarmente e il dosaggio delle cumarine deve essere adeguato di conseguenza.
Dabigatran assunto per via orale ha qui un vantaggio: il valore della coagulazione non deve essere misurato regolarmente in un paziente ben adattato perché dabigatran ha un effetto diretto a seconda del dosaggio.
Assorbimento, scomposizione ed escrezione di dabigatran
Dopo l'ingestione sotto forma di capsula, il profarmaco dabigatran etexilato viene assorbito nel sangue nell'intestino, dove viene convertito in dabigatran, il principio attivo. I livelli ematici più elevati vengono raggiunti dopo mezz'ora o due ore. L'ingestione con il cibo ritarda ma non diminuisce l'assorbimento. Solo piccole parti del principio attivo vengono ulteriormente metabolizzate nel corpo. Per la maggior parte, dabigatran viene escreto immodificato attraverso i reni con l'urina. La metà della quantità originale di principio attivo ha lasciato il corpo entro mezza giornata.
Quando si usa il dabigatran?
L'anticoagulante dabigatran viene utilizzato:
- per il trattamento preventivo della trombosi in pazienti dopo una sostituzione dell'anca o del ginocchio
- per il trattamento e la prevenzione della trombosi venosa profonda (TVP) e dell'embolia polmonare (EP)
La durata dell'uso dipende dal tipo di trattamento. Dopo l'intervento chirurgico, dabigatran viene assunto per alcune settimane per la prevenzione generale dei coaguli di sangue a lungo termine.
Ecco come si usa dabigatran
In generale, il principio attivo dabigatran viene assunto una o due volte al giorno con un intervallo di dodici ore e indipendentemente dai pasti con un bicchiere d'acqua.
Dopo l'intervento di sostituzione del ginocchio, vengono assunti 220 milligrammi di dabigatran una volta al giorno al mattino per dieci giorni. Dopo l'intervento di sostituzione dell'anca, questo periodo è esteso a quattro o cinque settimane.
I pazienti che devono assumere dabigatran per la prevenzione della fibrillazione atriale o per il trattamento e la prevenzione della trombosi venosa profonda (TVP) e dell'embolia polmonare (EP) di solito ricevono 150 milligrammi di dabigatran due volte al giorno, ovvero una dose giornaliera totale di 300 milligrammi.
La dose può essere ridotta dal medico se il paziente è anziano (oltre i 75 anni di età), la funzionalità renale è compromessa o vi è altrimenti un aumento del rischio di sanguinamento. In tali casi, di solito vengono utilizzati 110 milligrammi di dabigatran due volte al giorno.
Quali sono gli effetti collaterali di dabigatran?
Il principio attivo dabigatran può causare effetti indesiderati del farmaco come anemia, sangue dal naso, sanguinamento gastrointestinale, dolore addominale, diarrea, nausea, alterazioni dei valori della funzionalità epatica, sanguinamento cutaneo e sangue nelle urine in un paziente su dieci-cento.
Inoltre, da una su cento a mille persone trattate con dabigatran mostra effetti collaterali come reazioni di ipersensibilità, eruzioni cutanee, prurito, lividi della pelle, sanguinamento, tosse con sangue, ulcere allo stomaco, bruciore di stomaco, vomito e sanguinamento delle articolazioni.
Nota: Dabigatran può causare sanguinamento come effetto collaterale, specialmente in caso di sovradosaggio. Nei casi più gravi, il medico curante deve quindi somministrare al paziente un antidoto specifico: il principio attivo idarucizumab. Questo blocca gli effetti anticoagulanti di dabigatran.
Cosa dovrebbe essere considerato durante l'assunzione di dabigatran?
L'uso combinato di dabigatran con altri anticoagulanti (come eparine, cumarine e inibitori dell'aggregazione piastrinica) non deve avvenire, altrimenti la coagulazione potrebbe essere inibita in modo troppo forte. Il passaggio da un anticoagulante all'altro deve essere effettuato solo da un medico esperto.
Secondo il produttore, i farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) utilizzati come anticoagulanti (acido acetilsalicilico - ASA) e antidolorifici (ibuprofene, diclofenac) non aumentano significativamente il rischio di sanguinamento se assunti una volta. Per precauzione, tuttavia, quando possibile, dovrebbero essere usati altri antidolorifici come il paracetamolo.
Il dabigatran è in gran parte trattenuto nell'intestino dalle cosiddette glicoproteine-P, responsabili dello scarico di sostanze estranee come le sostanze medicinali. Tuttavia, se vengono utilizzati contemporaneamente altri principi attivi che inibiscono questa proteina, più dabigatran entra nell'organismo e possono verificarsi overdose. Esempi di tali sostanze sono gli agenti contro le aritmie cardiache (verapamil, amiodarone, chinidina), gli antibiotici (azitromicina, claritromicina), l'agente antiipertensivo captopril e alcuni ingredienti alimentari (piperina nel pepe nero, chinino nel limone amaro/acqua tonica).
Poiché non vi sono studi sufficienti sulla sicurezza e sull'efficacia del suo uso durante la gravidanza e l'allattamento, dabigatran non deve essere assunto durante questo periodo. Lo stesso vale per i bambini e i giovani di età inferiore ai 18 anni.
Come ottenere farmaci con dabigatran
Dabigatran è disponibile solo su prescrizione medica in tutte le dosi ed è quindi disponibile in farmacia solo dietro presentazione di una prescrizione medica.
Da quanto tempo è noto il dabigatran?
L'anticoagulante è stato sviluppato e testato clinicamente dalla società farmaceutica Boehringer-Ingelheim negli anni '90. Dabigatran è stato approvato nell'UE nel 2008.
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