allopurinolo

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Benjamin Clanner-Engelshofen è uno scrittore freelance nel dipartimento medico di Ha studiato biochimica e farmacia a Monaco e Cambridge/Boston (USA) e ha notato presto che gli piaceva particolarmente l'interfaccia tra medicina e scienza. Ecco perché ha continuato a studiare medicina umana.

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L'allopurinolo è uno dei medicinali più importanti per i livelli elevati di acido urico nel sangue e le sue malattie secondarie come la gotta cronica. Il principio attivo è generalmente considerato ben tollerato, tuttavia, a seconda del dosaggio utilizzato, devono essere considerate interazioni con altri farmaci. Qui puoi leggere tutto ciò che devi sapere sugli effetti dell'allopurinolo, sui suoi effetti collaterali e sul suo utilizzo.

Ecco come funziona l'allopurinolo

L'allopurinolo inibisce la formazione di acido urico (effetto uricostatico):

Quando le purine (elementi costitutivi degli acidi nucleici che costituiscono il nostro materiale genetico) vengono scomposte, viene prodotta l'ipoxantina. Viene convertito in acido urico dall'enzima xantina ossidasi, che viene poi escreto con l'urina attraverso i reni.

L'allopurinolo è molto simile nella sua struttura chimica all'ipoxantina. Può quindi anche legarsi all'enzima xantina ossidasi e quindi impedirgli di convertire l'ipoxantina in acido urico. Ciò può ridurre i livelli elevati di acido urico (a causa di una malattia o di una dieta ricca di carne).

Questo è importante perché se c'è troppo acido urico nel sangue, l'eccesso si cristallizza. I cristalli di acido urico si depositano nel corpo, soprattutto nelle articolazioni, dove provocano infiammazione, mobilità ridotta e dolore - i medici parlano di gotta.

I cristalli di acido urico possono anche depositarsi nei reni (reni di gotta). Lì possono "crescere" in calcoli renali e compromettere sempre più la funzione dei reni, fino all'insufficienza renale inclusa.

Assorbimento, scomposizione ed escrezione

L'allopurinolo viene quasi completamente assorbito nell'intestino e convertito in ossipurinolo entro due ore dall'ingestione. Sia l'allopurinolo che l'ossipurinolo inibiscono l'enzima xantina ossidasi.

A causa della lunga emivita dell'ossipurinolo (da 18 a 43 ore), gli effetti durano a lungo. In definitiva, il principio attivo viene escreto nelle urine.

Quando si usa l'allopurinolo?

Il principio attivo allopurinolo viene utilizzato negli adulti come prima scelta per il trattamento dell'iperuricemia (aumento del livello di acido urico nel sangue). Un tale eccesso di acido urico è di solito evidente solo attraverso malattie secondarie come gotta, calcoli renali e altri disturbi renali.

Prima di somministrare farmaci come l'allopurinolo, si dovrebbe sempre cercare di tenere sotto controllo i livelli eccessivamente elevati di purine o acido urico modificando la propria dieta. Una dieta povera di carne è utile, per esempio.

La terapia con allopurinolo è solitamente a lungo termine se il livello di acido urico non si normalizza a causa di un cambiamento nella dieta.L'allopurinolo è adatto solo come misura preventiva contro gli attacchi acuti di gotta (dolore articolare improvviso grave e infiammatorio), ma non per il trattamento di un attacco - prenderlo durante un attacco può aumentare il dolore acuto.

Ulteriori campi di applicazione (indicazioni) di Allupurinol sono:

  • aumento dei livelli di acido urico nel cancro
  • aumento dei livelli di acido urico a causa della chemioterapia
  • aumento dei livelli di acido urico nei disturbi congeniti da carenza di enzimi (ad es. sindrome di Lesch-Nyhan)
  • Calcoli renali di acido urico

Ecco come si usa l'allopurinolo

L'allopurinolo viene solitamente somministrato sotto forma di compresse. Il medico determina la dose individuale di allopurinolo in base al livello di acido urico nel sangue.

Questo di solito inizia con cento milligrammi di allopurinolo una volta al giorno. Questa dose viene poi gradualmente aumentata secondo necessità. Il dosaggio massimo di allopurinolo al giorno è di 800 milligrammi, suddivisi in più dosi (mattina, mezzogiorno, sera). Per una migliore tollerabilità, le compresse di allopurinolo devono essere sempre assunte dopo un pasto.

Poiché l'allopurinolo inibisce la produzione di acido urico, è noto come agente uricostatico. Nei casi più gravi può essere somministrato anche un uricosurico, principio attivo che favorisce l'escrezione di acido urico (es. benzbromaron o probenecid).

Quali effetti collaterali ha l'allopurinolo?

Occasionalmente (in una persona su cento fino a mille trattate) possono verificarsi cambiamenti nell'emocromo. Altri possibili effetti collaterali dell'allopurinolo colpiscono principalmente il tratto gastrointestinale (nausea, vomito, diarrea, ecc.).

In rari casi possono verificarsi reazioni di ipersensibilità all'allopurinolo (ad es. reazioni cutanee). Se si notano alterazioni cutanee, soprattutto all'inizio della terapia, è necessario informare immediatamente il medico curante.

Cosa dovrebbe essere considerato quando si assume allopurinolo?

Raccomandazioni di dosaggio speciali si applicano a pazienti con malattie epatiche o renali esistenti.

Interazioni

In caso di pressione alta e insufficienza cardiaca (insufficienza cardiaca), l'allopurinolo deve essere usato solo con molta attenzione, poiché la funzione renale può essere compromessa in queste malattie.

Se il rene è già interessato a causa dell'aumento del livello di acido urico (cosiddetto "rene della gotta" con calcoli renali), i pazienti devono prestare maggiore attenzione alla produzione di almeno due litri di urina al giorno. Ciò significa che devi bere abbastanza liquidi.

L'allopurinolo può interagire con diversi farmaci:

  • In combinazione con antibiotici come ampicillina e amoxicillina, le eruzioni cutanee possono aumentare.
  • I farmaci per l'asma come la teofillina e gli antagonisti della vitamina K (anticoagulanti) sono inibiti nella loro degradazione e potrebbero dover essere dosati a dosi più basse per evitare effetti collaterali.
  • L'allopurinolo può anche inibire la degradazione di farmaci come la fenitoina (per l'epilessia), la clorpropamide (per il diabete) e la ciclosporina (per le malattie autoimmuni e dopo i trapianti). Potrebbe essere necessario un aggiustamento della dose da parte del medico.
  • Se si assumono contemporaneamente azatioprina (per malattie autoimmuni e dopo trapianto) o mercaptopurina (per leucemia e malattie infiammatorie intestinali), la loro dose deve essere ridotta a un quarto.

Limite di età

Se indicato, l'allopurinolo può essere utilizzato dalla nascita. Il dosaggio si basa sul peso corporeo del paziente e sulla funzione renale.

periodo di gravidanza e allattamento

Se possibile, l'allopurinolo non deve essere usato durante la gravidanza e l'allattamento, poiché i dati su questo sono insufficienti. Inoltre, studi sugli animali hanno dimostrato che il principio attivo può compromettere la riproduzione (tossicità riproduttiva).

Come ottenere farmaci con allopurinolo?

Tutti i farmaci con il principio attivo allopurinolo richiedono una prescrizione in Germania, Austria e Svizzera e possono essere ottenuti solo in farmacia.

Da quando è noto l'allopurinolo?

L'allopurinolo è stato approvato per la prima volta negli Stati Uniti nel 1966. Dopo la scadenza della protezione del brevetto, sono stati immessi sul mercato numerosi prodotti imitativi dell'originale (generici).

Nel 1977 il principio attivo è stato aggiunto all'elenco dei farmaci essenziali dall'Organizzazione Mondiale della Sanità (OMS). Questo elenco include tutti i principi attivi necessari per soddisfare le esigenze più urgenti della popolazione per le cure mediche.

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